|
Другие названия и синонимы
Nicotinic acid bufus.Действующие вещества
- Никотиновая кислота
- Никотинамид (10 мг)
Фармакологическая группа
ATX код
C04AC01 Никотиновая кислота.
Используется в лечении
Описание лекарственной формы
Раствор для инъекций.
Прозрачная бесцветная жидкость.
Раствор для инъекций 10 мг/мл.
По 1 мл в ампулы полимерные из полиэтилена высокого давления.
По 10, 100 ампул полимерных с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Прозрачная бесцветная жидкость.
Раствор для инъекций 10 мг/мл.
По 1 мл в ампулы полимерные из полиэтилена высокого давления.
По 10, 100 ампул полимерных с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Состав
1 мл содержит:
Действующее вещество:
Никотиновая кислота - 10 мг.
Вспомогательные вещества:
Натрия гидрокарбонат - до pH 5,0-7,0.
Вода для инъекций - до 1 мл.
Действующее вещество:
Никотиновая кислота - 10 мг.
Вспомогательные вещества:
Натрия гидрокарбонат - до pH 5,0-7,0.
Вода для инъекций - до 1 мл.
Фармакокинетика
При парентеральном введении, быстро распределяется в тканях организма. В организме трансформируется в никотинамид. Накапливается в основном в печени, а также в жировой ткани и почках. В печени никотиновая кислота превращается в амин, который встраивается в никотинамидадениндинуклеотид (НАД), являющийся простетической группой ферментов, переносящих водород и осуществляющих окислительно-восстановительные процессы.
Метаболизируется в печени. Основные метаболиты - N-метил-2-пиридон-3-карбоксамид и N-метил-2-пиридон-5-карбоксамид не обладают фармакологической активностью.
Может синтезироваться в кишечнике бактериальной флорой из поступившего с пищей триптофана (из 60 мг триптофана образуется 1 мг никотиновой кислоты) при участии пиридоксина (витамина в6) и рибофлавина (витамина в2). Период полувыведения - 45 минут.
Выводится почками в виде метаболитов, при приеме высоких доз - преимущественно в неизменном виде. Почечный клиренс зависит от уровня никотиновой кислоты в плазме крови и может снижаться при высокой концентрации ее в плазме.
Метаболизируется в печени. Основные метаболиты - N-метил-2-пиридон-3-карбоксамид и N-метил-2-пиридон-5-карбоксамид не обладают фармакологической активностью.
Может синтезироваться в кишечнике бактериальной флорой из поступившего с пищей триптофана (из 60 мг триптофана образуется 1 мг никотиновой кислоты) при участии пиридоксина (витамина в6) и рибофлавина (витамина в2). Период полувыведения - 45 минут.
Выводится почками в виде метаболитов, при приеме высоких доз - преимущественно в неизменном виде. Почечный клиренс зависит от уровня никотиновой кислоты в плазме крови и может снижаться при высокой концентрации ее в плазме.
Фармакодинамика
Никотиновая кислота является специфическим противопеллагрическим средством. Оказывает выраженное непродолжительное сосудорасширяющее действие, улучшает углеводный и азотистый обмен, обладает гиполипидемической активностью, снижает содержание общего холестерина, липопротеидов низкой плотности, улучшает микроциркуляцию.
В организме никотиновая кислота превращается в никотинамид, который связывается с коэнзимами кодегидрогена І и II (НАД и НАДФ), переносящими водород, участвует в метаболизме жиров, протеинов, аминокислот, пуринов, тканевом дыхании, гликогенолизе, синтетических процессах. Восполняет дефицит витамина PP (витамина в3), является специфическим противопеллагрическим средством (авитаминоз витамина PP).
Нормализует концентрацию липопротеинов крови.
Оказывает вазодилатирующее действие на уровне мелких сосудов (в том числе головного мозга), улучшает микроциркуляцию, оказывает слабое антикоагулянтное действие (повышает фибринолитическую активность крови).
В организме никотиновая кислота превращается в никотинамид, который связывается с коэнзимами кодегидрогена І и II (НАД и НАДФ), переносящими водород, участвует в метаболизме жиров, протеинов, аминокислот, пуринов, тканевом дыхании, гликогенолизе, синтетических процессах. Восполняет дефицит витамина PP (витамина в3), является специфическим противопеллагрическим средством (авитаминоз витамина PP).
Нормализует концентрацию липопротеинов крови.
Оказывает вазодилатирующее действие на уровне мелких сосудов (в том числе головного мозга), улучшает микроциркуляцию, оказывает слабое антикоагулянтное действие (повышает фибринолитическую активность крови).
Показания к применению
|
Ишемические нарушения мозгового кровообращения. Облитерирующие заболевания сосудов конечностей (облитерирующий эндартериит. Болезнь Рейно). Спазм сосудов конечностей. Желче- и мочевыводящих путей. Неврит лицевого нерва. Сахарный диабет, в том числе его осложнения (диабетическая полиневропатия, микроангиопатия). Болезнь Хартнупа (наследственное заболевание, сопровождающееся нарушением усвоения некоторых аминокислот, в том числе триптофана).
Противопоказания
Гиперчувствительность. Выраженная артериальная гипертензия. Атеросклероз. Подагра. Гиперурикемия. Детский возраст. Беременность, период лактации.
С осторожностью.
Геморрагии. Глаукома. Печеночная недостаточность. Артериальная гипотензия. Гиперацидный гастрит. Язвенная болезнь желудка и 12‑перстной кишки (в стадии обострения).
С осторожностью.
Геморрагии. Глаукома. Печеночная недостаточность. Артериальная гипотензия. Гиперацидный гастрит. Язвенная болезнь желудка и 12‑перстной кишки (в стадии обострения).
Способ применения и дозы
При пеллагре назначают взрослым парентерально (подкожно, внутримышечно, внутривенно (медленно) - 10 мг (1% раствор по 1 мл) 2-3 раза в сутки, в течение 10-15 дней. При ишемическом инсульте внутривенно медленно вводят 10 мг раствора.
При других показаниях - по 10 мг 1-2 раза в день, в течение 10-15 дней.
Высшие дозы для взрослых: разовая - 0,1 г, суточная - 0,3 г.
Болезнь Хартнупа 40-200 мг в сутки.
При других показаниях - по 10 мг 1-2 раза в день, в течение 10-15 дней.
Высшие дозы для взрослых: разовая - 0,1 г, суточная - 0,3 г.
Болезнь Хартнупа 40-200 мг в сутки.
Побочные эффекты
Аллергические реакции (кожная сыпь, кожный зуд, стридорозное дыхание, крапивница).
После внутривенного быстрого введения: ортостатическая гипотензия, коллапс.
Гиперемия кожи лица и верхней половины туловища, парестезии, головокружение, «приливы» крови к коже лица, головная боль, головокружение.
Местные реакции:
Болезненность в местах подкожного и внутримышечного введения.
После внутривенного быстрого введения: ортостатическая гипотензия, коллапс.
Гиперемия кожи лица и верхней половины туловища, парестезии, головокружение, «приливы» крови к коже лица, головная боль, головокружение.
Местные реакции:
Болезненность в местах подкожного и внутримышечного введения.
Взаимодействие
При совместном применении с препаратами сульфонилмочевины может увеличивать уровень глюкозы в крови.
Необходимо соблюдать осторожность при комбинировании с гипотензивными ЛС, антикоагулянтами и аскорбиновой кислотой.
Снижает токсичность неомицина и предотвращает индуцируемое им уменьшение концентрации холестерина и липопротеинов высокой плотности.
Необходимо соблюдать осторожность при комбинировании с гипотензивными ЛС, антикоагулянтами и аскорбиновой кислотой.
Снижает токсичность неомицина и предотвращает индуцируемое им уменьшение концентрации холестерина и липопротеинов высокой плотности.
Передозировка
Высокие дозы никотиновой кислоты могут вызвать временный прилив крови к голове и верхней половине туловища, зуд, желудочно-кишечные расстройства.
Лечение:
Симптоматическое.
Лечение:
Симптоматическое.
Особые указания
В процессе лечения необходимо контролировать функцию печени.
Для предупреждения осложнений со стороны печени рекомендуется включать в диету продукты, богатые метионином (творог), или использовать метионин, липоевую кислоту липотропные ЛС.
Принимая во внимание инъекционный путь введения препарата, побочные явления, нет необходимости для применения в период беременности.
Для предупреждения осложнений со стороны печени рекомендуется включать в диету продукты, богатые метионином (творог), или использовать метионин, липоевую кислоту липотропные ЛС.
Принимая во внимание инъекционный путь введения препарата, побочные явления, нет необходимости для применения в период беременности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности.
Не применять по истечении срока годности.
Противопоказания компонентов
Противопоказания Nicotinic acid.
Гиперчувствительность. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения). выраженные нарушения функции печени. подагра. гиперурикемия. тяжелые формы артериальной гипертензии и атеросклероза (в/в введение).Противопоказания Papaverine.
Гиперчувствительность. AV-блокада. глаукома. тяжелая печеночная недостаточность. пожилой возраст (риск развития гипертермии). детский возраст (до 6 мес).Противопоказания Nicotinamide.
Гиперчувствительность, тяжелые формы артериальной гипертензии, стенокардия.Использование препарата Nicotinic acid при кормлении грудью.
С осторожностью при беременности и кормлении грудью (прием высоких доз противопоказан).Использование препарата Papaverine при кормлении грудью.
Безопасность применения при беременности и в период грудного вскармливания не установлена.Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Nicotinic acid.
Обусловленные высвобождением гистамина: покраснение кожи. в тч лица и верхней половины туловища с ощущением покалывания и жжения. ощущение прилива крови к голове. головокружение. гипотензия. ортостатическая гипотензия (при быстром в/в введении). увеличение секреции желудочного сока. зуд. диспепсия. крапивница.При длительном применении больших доз: диарея. анорексия. рвота. нарушение функции печени. жировая дистрофия печени. ульцерация слизистой оболочки желудка. аритмия. парестезия. гиперурикемия. снижение толерантности к глюкозе. гипергликемия. транзиторное повышение активности АСТ. ЛДГ. ЩФ. раздражение слизистой оболочки ЖКТ.
Побочные эффекты Papaverine.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): AV-блокада, желудочковая экстрасистолия, понижение АД.Со стороны органов ЖКТ. Запор, повышение активности печеночных трансаминаз.
Прочие. Сонливость, эозинофилия, аллергические реакции.
Побочные эффекты Nicotinamide.
Аллергические реакции.Год актуализации информации
Особые отметки: