Другие названия и синонимы
Cinnarizin.Действующие вещества
- Циннаризин (25 мг)
|
|
Фармакологическая группа
ATX код
N07CA02 Циннаризин.
Используется в лечении
- R42 Головокружение и нарушение устойчивости
- R25.2 Судорога и спазм
- R20.2 Парестезия кожи
- L98.4.2* Язва кожи трофическая
- I80 Флебит и тромбофлебит
- I79.2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках
- I73.9 Болезнь периферических сосудов неуточненная
- I73.1 Облитерирующий тромбангиит [болезнь Бюргера]
- I73.8 Другие уточненные болезни периферических сосудов
- I73.0 Синдром Рейно
- H81.9 Нарушение вестибулярной функции неуточненное
- H81.4 Головокружение центрального происхождения
- H81.0 Болезнь Меньера
- T75.3 Укачивание при движении
Описание лекарственной формы
Таблетки.
Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета с фаской.
Таблетки 25 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 50 или 100 таблеток в банку полимерную из полиэтилена низкого давления с крышкой навинчиваемой из полиэтилена низкого или высокого давления или крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия из полиэтилена низкого или высокого давления и амортизатором (или без него) или в банку полимерную из полипропилена или полиэтилена низкого или высокого давления, или смеси полиэтилена высокого, низкого давления и полипропилена с крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия из полиэтилена высокого давления или смеси полиэтилена высокого, низкого давления и полипропилена и амортизатором (или без него).
Каждую банку или по 1, 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
50, 100, 200, 300, 700 или 1800 контурных ячейковых упаковок вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в ящик из гофрированного картона (для стационаров).
10, 20, 30, 40, 50 или 100 банок вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в ящик из гофрированного картона (для стационаров).
Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета с фаской.
Таблетки 25 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 50 или 100 таблеток в банку полимерную из полиэтилена низкого давления с крышкой навинчиваемой из полиэтилена низкого или высокого давления или крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия из полиэтилена низкого или высокого давления и амортизатором (или без него) или в банку полимерную из полипропилена или полиэтилена низкого или высокого давления, или смеси полиэтилена высокого, низкого давления и полипропилена с крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия из полиэтилена высокого давления или смеси полиэтилена высокого, низкого давления и полипропилена и амортизатором (или без него).
Каждую банку или по 1, 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
50, 100, 200, 300, 700 или 1800 контурных ячейковых упаковок вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в ящик из гофрированного картона (для стационаров).
10, 20, 30, 40, 50 или 100 банок вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в ящик из гофрированного картона (для стационаров).
Состав
Состав на одну таблетку:
Действующее вещество:
Циннаризин - 25 мг;
Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат (сахар молочный) - 102,36 мг, крахмал картофельный - 13,537 мг, кальция стеарат - 1,5 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600 ± 2700) - 5,868 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 1,125 мг, масло вазелиновое - 0,61 мг.
Действующее вещество:
Циннаризин - 25 мг;
Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат (сахар молочный) - 102,36 мг, крахмал картофельный - 13,537 мг, кальция стеарат - 1,5 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600 ± 2700) - 5,868 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 1,125 мг, масло вазелиновое - 0,61 мг.
Фармакокинетика
Всасывание.
Препарат всасывается в желудке и кишечнике. После перорального приема циннаризин всасывается в течение часа, хотя его биодоступность может варьироваться в зависимости от количества желудочного сока. Максимальная концентрация в плазме крови после приема внутрь достигается через 1-3 часа. Сmax (максимальный уровень препарата в плазме крови) составлял 275 ± 36 нг/мл, где tmax (время, в течение которого циннаризин присутствовал в максимальном количестве в крови) составлял 3,0 ± 0,5 часа.
Распределение.
Связь циннаризина с белками плазмы составляет 91%.
Метаболизм.
Полностью метаболизируется в печени путем конъюгации с образованием глюкуронидов.
Выведение.
Период полувыведения варьирует от 3 до 60 часов, в зависимости от возраста. Среднее время полувыведения, установленное в результате исследований, проведенных на молодых добровольцах, принимавших по 75 мг циннаризина составило 23,6 ± 3,2 часа. Препарат способен накапливаться в организме. Циннаризин способен преодолевать гематоэнцефалический барьер путем простой диффузии, поэтому он оказывает свое влияние на мозговой кровоток.
Выводится в виде метаболитов: 1/3 - почками и 2/3 - через кишечник.
Фармакокинетика особых групп пациентов.
Пациенты с нарушением функции почек.
Метаболизм, выведение и концентрации циннаризина в плазме не изменяются у пациентов с нарушением функции почек.
Пациенты с поражением печени.
При нарушениях функции печени возможна кумуляция, доза циннаризина должна быть соответствующим образом скорректирована.
Препарат всасывается в желудке и кишечнике. После перорального приема циннаризин всасывается в течение часа, хотя его биодоступность может варьироваться в зависимости от количества желудочного сока. Максимальная концентрация в плазме крови после приема внутрь достигается через 1-3 часа. Сmax (максимальный уровень препарата в плазме крови) составлял 275 ± 36 нг/мл, где tmax (время, в течение которого циннаризин присутствовал в максимальном количестве в крови) составлял 3,0 ± 0,5 часа.
Распределение.
Связь циннаризина с белками плазмы составляет 91%.
Метаболизм.
Полностью метаболизируется в печени путем конъюгации с образованием глюкуронидов.
Выведение.
Период полувыведения варьирует от 3 до 60 часов, в зависимости от возраста. Среднее время полувыведения, установленное в результате исследований, проведенных на молодых добровольцах, принимавших по 75 мг циннаризина составило 23,6 ± 3,2 часа. Препарат способен накапливаться в организме. Циннаризин способен преодолевать гематоэнцефалический барьер путем простой диффузии, поэтому он оказывает свое влияние на мозговой кровоток.
Выводится в виде метаболитов: 1/3 - почками и 2/3 - через кишечник.
Фармакокинетика особых групп пациентов.
Пациенты с нарушением функции почек.
Метаболизм, выведение и концентрации циннаризина в плазме не изменяются у пациентов с нарушением функции почек.
Пациенты с поражением печени.
При нарушениях функции печени возможна кумуляция, доза циннаризина должна быть соответствующим образом скорректирована.
|
|
Фармакодинамика
Циннаризин - селективный блокатор «медленных» кальциевых каналов, снижает поступление в клетки ионов кальция и уменьшает их содержание в депо плазмолеммы, снижает тонус гладкой мускулатуры артериол. Непосредственно влияя на гладкую мускулатуру сосудов, уменьшает их реакцию на биогенные вещества (адреналин, норадреналин, дофамин, ангиотензин, вазопрессин). Обладает сосудорасширяющим эффектом (особенно в отношении сосудов головного мозга). Блокада поступления кальция в клетку обладает тканевой специфичностью, в результате противососудосуживающие свойства не сопровождаются влиянием на артериальное давление и частоту сердечных сокращений. Циннаризин может способствовать улучшению микроциркуляции, усиливая деформируемость эритроцитов и снижая вязкость крови. При его приеме повышается клеточная резистентность к гипоксии. Циннаризин ингибирует стимуляцию вестибулярной системы, что приводит к подавлению нистагма и других вегетативных расстройств. С помощью циннаризина можно предотвратить или ослабить острые приступы головокружения. Проявляет умеренную антигистаминную активность, уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, снижает тонус симпатической нервной системы. Эффективен у больных с недостаточностью мозгового кровообращения, начальным атеросклерозом сосудов головного мозга и хроническими заболеваниями сосудов мозга с постинсультными очаговыми симптомами. У пациентов с нарушением периферического кровообращения улучшает кровоснабжение органов и тканей (в том числе миокарда), усиливает постишемическое расширение сосудов.
Показания к применению
Взрослые:
- симптомы цереброваскулярной недостаточности (головокружение, шум в ушах, головная боль, нарушение памяти, снижение концентрации внимания);
- вестибулярные нарушения (в том числе болезнь Меньера; головокружение, шум в ушах, нистагм, тошнота и рвота лабиринтного происхождения);
- профилактика кинетозов («дорожной болезни» - морской, воздушной болезни и укачивания);
- мигрень (профилактика приступов);
- нарушения периферического кровообращения: болезнь Рейно, «перемежающаяся» хромота, акроцианоз, трофические нарушения (в том числе трофические и варикозные язвы).
Дети старше 5 лет:
- профилактика кинетозов («дорожной болезни» - морской, воздушной болезни и укачивания).
- симптомы цереброваскулярной недостаточности (головокружение, шум в ушах, головная боль, нарушение памяти, снижение концентрации внимания);
- вестибулярные нарушения (в том числе болезнь Меньера; головокружение, шум в ушах, нистагм, тошнота и рвота лабиринтного происхождения);
- профилактика кинетозов («дорожной болезни» - морской, воздушной болезни и укачивания);
- мигрень (профилактика приступов);
- нарушения периферического кровообращения: болезнь Рейно, «перемежающаяся» хромота, акроцианоз, трофические нарушения (в том числе трофические и варикозные язвы).
Дети старше 5 лет:
- профилактика кинетозов («дорожной болезни» - морской, воздушной болезни и укачивания).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Беременность. Период грудного вскармливания. Детский возраст до 5 лет. Эритематозная волчанка. Непереносимость лактозы. Лактазная недостаточность. Синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
С осторожностью.
Болезнь Паркинсона.
С осторожностью.
Болезнь Паркинсона.
При беременности и кормлении грудью
Беременность.
Применение препарата во время беременности противопоказано.
Период грудного вскармливания.
Отсутствуют данные о проникновении циннаризина в материнское молоко, поэтому во время приема препарата кормление грудью следует прекратить.
Применение препарата во время беременности противопоказано.
Период грудного вскармливания.
Отсутствуют данные о проникновении циннаризина в материнское молоко, поэтому во время приема препарата кормление грудью следует прекратить.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды.
При нарушении мозгового кровообращения.
По 25-50 мг (1-2 таблетки) 3 раза в день.
При нарушениях периферического кровообращения.
Взрослым - по 50-75 мг (2-3 таблетки) 3 раза в день.
При заболеваниях периферических артерий терапевтический эффект достигается медленно, и максимальное действие циннаризина отмечается после нескольких недель непрерывного лечения, однако значительное улучшение кровотока достигается уже через 1 неделю.
Максимальная суточная доза не должна превышать 225 мг (9 таблеток).
При вестибулярных нарушениях.
Взрослым - по 25 мг (1 таблетка) 3 раза в день.
Дети от 5 до 12 лет: рекомендуется половина взрослой дозы.
Рекомендуемые дозы не должны быть превышены.
Для профилактики морской и воздушной болезни.
Взрослым - по 25 мг (1 таблетка) за 30 мин перед предстоящей поездкой (при необходимости повторный прием 25 мг через 6 часов).
При высокой чувствительности к циннаризину лечение начинают с дозы, постепенно увеличивая дозу препарата.
Для достижения оптимального и длительного терапевтического эффекта препарат следует принимать непрерывно, длительно (от нескольких недель до нескольких месяцев).
Дозирование в особых случаях.
Пациенты с поражением печени. Во избежание кумуляции рекомендуется корректировка дозы у пациентов с печеночной недостаточностью.
Лица пожилого возраста. Не требуется изменение режима дозирования.
Дети. Детям от 5 до 12 лет рекомендовано назначать 1/2 дозы, рекомендованной взрослым; доза для детей старше 12 лет соответствует дозе, рекомендованной взрослым.
При нарушении мозгового кровообращения.
По 25-50 мг (1-2 таблетки) 3 раза в день.
При нарушениях периферического кровообращения.
Взрослым - по 50-75 мг (2-3 таблетки) 3 раза в день.
При заболеваниях периферических артерий терапевтический эффект достигается медленно, и максимальное действие циннаризина отмечается после нескольких недель непрерывного лечения, однако значительное улучшение кровотока достигается уже через 1 неделю.
Максимальная суточная доза не должна превышать 225 мг (9 таблеток).
При вестибулярных нарушениях.
Взрослым - по 25 мг (1 таблетка) 3 раза в день.
Дети от 5 до 12 лет: рекомендуется половина взрослой дозы.
Рекомендуемые дозы не должны быть превышены.
Для профилактики морской и воздушной болезни.
Взрослым - по 25 мг (1 таблетка) за 30 мин перед предстоящей поездкой (при необходимости повторный прием 25 мг через 6 часов).
При высокой чувствительности к циннаризину лечение начинают с дозы, постепенно увеличивая дозу препарата.
Для достижения оптимального и длительного терапевтического эффекта препарат следует принимать непрерывно, длительно (от нескольких недель до нескольких месяцев).
Дозирование в особых случаях.
Пациенты с поражением печени. Во избежание кумуляции рекомендуется корректировка дозы у пациентов с печеночной недостаточностью.
Лица пожилого возраста. Не требуется изменение режима дозирования.
Дети. Детям от 5 до 12 лет рекомендовано назначать 1/2 дозы, рекомендованной взрослым; доза для детей старше 12 лет соответствует дозе, рекомендованной взрослым.
Побочные эффекты
Для оценки частоты развития нежелательных реакций используют следующую классификацию ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10000 и <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна - не может быть определена по имеющимся данным.
Нарушения со стороны нервной системы.
Очень часто. Сонливость.
Часто. Головная боль, головокружение.
Нечасто. Вялость.
Очень редко. Дискинезия, паркинсонизм, экстрапирамидные расстройства (тремор конечностей и повышение мышечного тонуса, гипокинезия у пациентов пожилого возраста при длительном лечении, в таких случаях следует прекратить), депрессия.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.
Часто. Сухость во рту.
Нечасто. Боль в эпигастральной области, диспепсия.
Частота неизвестна. Холестатическая желтуха.
Нарушения со стороны сосудов.
Частота неизвестна. Снижение артериального давления.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей.
Нечасто. Гипергидроз (повышенная потливость), лихеноидный кератоз.
Очень редко. Красный плоский лишай, волчаночноподобный синдром.
Частота неизвестна. Кожная сыпь.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани.
Очень редко. Ригидность мышц.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания.
Нечасто. Увеличение массы тела.
Нарушения со стороны иммунной системы.
Частота неизвестна. Аллергические реакции.
Общие расстройства и нарушения в месте введения.
Нечасто. Усталость.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований.
Часто. Увеличение веса.
Нарушения со стороны нервной системы.
Очень часто. Сонливость.
Часто. Головная боль, головокружение.
Нечасто. Вялость.
Очень редко. Дискинезия, паркинсонизм, экстрапирамидные расстройства (тремор конечностей и повышение мышечного тонуса, гипокинезия у пациентов пожилого возраста при длительном лечении, в таких случаях следует прекратить), депрессия.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.
Часто. Сухость во рту.
Нечасто. Боль в эпигастральной области, диспепсия.
Частота неизвестна. Холестатическая желтуха.
Нарушения со стороны сосудов.
Частота неизвестна. Снижение артериального давления.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей.
Нечасто. Гипергидроз (повышенная потливость), лихеноидный кератоз.
Очень редко. Красный плоский лишай, волчаночноподобный синдром.
Частота неизвестна. Кожная сыпь.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани.
Очень редко. Ригидность мышц.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания.
Нечасто. Увеличение массы тела.
Нарушения со стороны иммунной системы.
Частота неизвестна. Аллергические реакции.
Общие расстройства и нарушения в месте введения.
Нечасто. Усталость.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований.
Часто. Увеличение веса.
|
|
Взаимодействие
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, снотворными и седативными лекарственными средствами, этанолом, этанолсодержащими препаратами усиливается угнетающее тормозящее действие на центральную нервную систему.
При одновременном применении с ноотропными, антигипертензивными, сосудорасширяющими средствами - усиливает их эффект.
При одновременном применении с препаратами, назначающимися при артериальной гипотензии - уменьшает их эффект.
В связи с антигистаминным эффектом прием препарата менее чем за 4 дня до проведения кожных диагностических проб может препятствовать выявлению реакций положительных в отсутствии препарата.
При одновременном применении с ноотропными, антигипертензивными, сосудорасширяющими средствами - усиливает их эффект.
При одновременном применении с препаратами, назначающимися при артериальной гипотензии - уменьшает их эффект.
В связи с антигистаминным эффектом прием препарата менее чем за 4 дня до проведения кожных диагностических проб может препятствовать выявлению реакций положительных в отсутствии препарата.
Передозировка
Симптомы.
Рвота. Сонливость. Тремор. Чрезмерное снижение артериального давления. Кома. Экстрапирамидные симптомы. Судороги (у детей).
Лечение.
Промывание желудка в первый час после передозировки, активированный уголь, симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота не существует.
Рвота. Сонливость. Тремор. Чрезмерное снижение артериального давления. Кома. Экстрапирамидные симптомы. Судороги (у детей).
Лечение.
Промывание желудка в первый час после передозировки, активированный уголь, симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота не существует.
Особые указания
Циннаризин может вызвать дискомфорт в эпигастральной области. Прием таблеток после еды снижает раздражение слизистой оболочки желудка.
Циннаризин может вызывать сонливость, особенно в начале курса лечения, поэтому следует воздержаться от приема алкоголя и соблюдать осторожность при совместном приеме с препаратами, угнетающими центральную нервную систему.
Пациентам с болезнью Паркинсона следует назначать только в тех случаях, когда преимущества от его назначения превышают возможный риск ухудшения состояния.
Необходимо с осторожностью назначать пациентам старше 65 лет, детям при наличии в семейном анамнезе или клинической симптоматике экстрапирамидных нарушений.
У лиц, склонных к гипотонии, необходимо контролировать значения артериального давления в ходе лечения.
При длительном применении рекомендуется проведение контрольного обследования функции печени, почек, картины периферической крови.
В связи с наличием антигистаминного эффекта циннаризин может повлиять на результат при антидопинговом контроле спортсменов (ложноположительный результат), а также нивелировать положительные реакции при проведении кожных диагностических проб (за 4 дня до исследования лечения следует отменить).
Препарат содержит лактозы моногидрат, в связи с эти препарат не должны принимать пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактозы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
Возможно развитие сонливости, особенно в начале лечения, поэтому следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Циннаризин может вызывать сонливость, особенно в начале курса лечения, поэтому следует воздержаться от приема алкоголя и соблюдать осторожность при совместном приеме с препаратами, угнетающими центральную нервную систему.
Пациентам с болезнью Паркинсона следует назначать только в тех случаях, когда преимущества от его назначения превышают возможный риск ухудшения состояния.
Необходимо с осторожностью назначать пациентам старше 65 лет, детям при наличии в семейном анамнезе или клинической симптоматике экстрапирамидных нарушений.
У лиц, склонных к гипотонии, необходимо контролировать значения артериального давления в ходе лечения.
При длительном применении рекомендуется проведение контрольного обследования функции печени, почек, картины периферической крови.
В связи с наличием антигистаминного эффекта циннаризин может повлиять на результат при антидопинговом контроле спортсменов (ложноположительный результат), а также нивелировать положительные реакции при проведении кожных диагностических проб (за 4 дня до исследования лечения следует отменить).
Препарат содержит лактозы моногидрат, в связи с эти препарат не должны принимать пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактозы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
Возможно развитие сонливости, особенно в начале лечения, поэтому следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Не применять по истечении срока годности.
Противопоказания компонентов
Противопоказания сinnarizine.
Гиперчувствительность, кормление грудью.Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты сinnarizine.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Сонливость, утомляемость, головная боль.Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту, диспептические явления, боль в эпигастральной области, холестатическая желтуха.
Со стороны кожных покровов. Повышенное потоотделение, проявления красной волчанки или красного плоского лишая.
Прочие. Аллергические кожные реакции, увеличение массы тела; очень редко - тремор конечностей, повышенный мышечный тонус.