Консупрен

• Циклоспорин

Иммунодепрессанты || Ингибиторы кальциневрина

 L04AD01 Циклоспорин.

 1 капсула содержит циклоспорина 25, 50 или 100 мг; в блистере 10 шт., в коробке 5 блистеров.
 1 мл концентрата для приготовления раствора для приема внутрь - 100 мг; во флаконах по 50 мл в комплекте с дозирующей мензуркой, в футляре из полистирола 1 комплект.

 Фармакологическое действие -.
 Иммунодепрессивное.
 Тормозит активацию Т-лимфоцитов и ингибирует синтез цитокинов, особенно интерлейкина-2.

 Капсулы: полностью всасывается в ЖКТ. maxC_max в крови достигается через 1-6 Средняя биодоступность - 30% (эффект «первого прохождения»). Связывается с белками плазмы (преимущественно липопротеидами) на 90%. Распределяется в основном в жировых тканях и поджелудочной железе, обнаруживается в эритроцитах, гранулоцитах, лимфоцитах. Выводится главным образом с желчью.
 Раствор: после приема внутрь maxC_max достигается через 1-4 Биодоступность - 30%. Распределяется, главным образом, вне сосудистого русла, проникает в грудное молоко. 90% препарата связывается с липопротеидами и протеидами плазмы. Метаболизируется в печени и внепеченочными ферментными системами (окисление монооксигеназами, конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами). Выводится из организма в основном с желчью.

 Профилактика и лечение реакции отторжения после трансплантации солидных органов и пересадки костного мозга. Реакций «трансплантат против хозяина». Ревматоидный артрит. Эндогенный увеит. Нефротический синдром. Системная красная волчанка. Полимиозит (активные формы). Псориаз.

 Внутрь, доза подбирается индивидуально. Взрослым и детям старше 3 лет (капсулы) и детям с 1 года (раствор пероральный) выбирают следующие режимы дозирования. Раствор пероральный, предварительно отмеренный мензуркой, добавляют в воду, фруктовый сок (кроме цитрусового) или молоко в соотношении 1:20.
 Трансплантация органов: 10-15 мг/кг/сут в 2 приема с интервалом 12 не позднее чем за 12 ч до начала операции и после нее в течение 1-2 нед, с последующим уменьшением дозы до - 2-6 мг/кг/сут (поддерживающая) в 2 приема.
 Трансплантация костного мозга. За 1 сут до трансплантации - 12,5-15 мг/кг/сут в 2 приема с интервалом 12 ч и последующим переходом на поддерживающую терапию в течение 3-6 мес и постепенным уменьшением дозы до полного окончания лечения в течение 1 года.
 Ревматоидный артрит, системная красная волчанка, полимиозит: 3,5 мг/кг/сут в 2 приема с интервалом 12 ч (при недостаточной эффективности - до 5 мг/кг/сут) в течение 12 нед.
 Эндогенный увеит: 5 мг/кг/сут в 2 приема с интервалом в 12 ч до достижения ремиссии, далее - 0,5-1 мг/кг/сут.
 Нефротический синдром: 5 мг/кг/сут до достижения эффекта, затем постепенно дозу уменьшают до минимально эффективной, при нарушении функции почек начальная доза - 2,5 мг/кг/сут в течение 3 мес.
 Псориаз: 2,5-5 мг/кг/сут в течение 6 нед.

 Усиливает эффект хинидина, теофиллина, вальпроата натрия (и их производных), ослабляет - примидона. Аминогликозиды, амфотерицин в, триметоприм, ко-тримоксазол, ципрофлоксацин, некоторые цефалоспорины, мелфалан, НПВС повышают нефротоксичность. Фенитоин, карбамазепин, барбитураты, производные бензодиазепина, фенотиазина и бутирофенона, аминоглютетимид, эстроген-гестагенные препараты, прогестерон, рифампицин, изониазид, метамизол натрий - понижают концентрацию в плазме, пероральные контрацептивы, флуконазол, производные имидазола, глюкокортикоиды, макролиды, верапамил, никардипин - повышают.

 С осторожностью назначают больным пожилого возраста. Необходимо контролировать функции почек и печени, уровень калия в сыворотке, АД.

 В сухом месте, при температуре 15-25 °C.
 Хранить в недоступном для детей месте.

 2 года.
 Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

• N03 Хронический нефритический синдром
• M35.2 Болезнь Бехчета
• M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
• L40 Псориаз
• L20 Атопический дерматит
• H20 Иридоциклит
• T86.0 Отторжение трансплантата костного мозга
• T86.1 Отмирание и отторжение трансплантата почки
• T86.2 Отмирание и отторжение трансплантата сердца
• T86.3 Отмирание и отторжение сердечно-легочного трансплантата
• T86.4 Отмирание и отторжение трансплантата печени
• T86.8 Отмирание и отторжение других пересаженных органов и тканей
• N14 Тубулоинтерстициальные и тубулярные поражения, вызванные лекарственными средствами и тяжелыми металлами