Sulfamethoxypyridazine

Sulfonamides

 Sulfamethoxypyridazinum ( Sulfamethoxypyridazini).

 4-Амино-N-(6-метокси-3-пиридазинил)бензолсульфонамид.

• N39.0 Urinary tract infection, site not specified
• K83.9 Disease of biliary tract, unspecified
• J40 Bronchitis, not specified as acute or chronic
• J18 Pneumonia, organism unspecified
• H66 Suppurative and unspecified otitis media
• H16 Keratitis
• H10.9 Conjunctivitis, unspecified
• H01.0 Blepharitis
• G00 Bacterial meningitis, not elsewhere classified
• B54 Unspecified malaria
• A71 Trachoma
• A30.9 Leprosy, unspecified
• A09 Other gastroenteritis and colitis of infectious and unspecified origin
• Z100* CHAPTER XXII Surgical practice

 80-35-3.

 Антибактериальное, бактериостатическое, противомикробное.

 Сульфаниламид длительного действия. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха и цвета, горьковатый на вкус. Практически нерастворим в воде, мало - в спирте, легко - в разведенных щелочах и кислотах.

 Является конкурентным антагонистом ПАБК, снижает образование дигидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов, прекращает рост и размножение микроорганизмов. Обладает широким спектром активности, который включает грамположительные бактерии: Streptococcus spp. (в тч Streptococcus pneumoniae), Enterococcus spp., Staphylococcus spp., грамотрицательные бактерии: Escherichia coli, Shigella spp., некоторые штаммы Proteus spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, сhlamydia trachomatis, некоторые простейшие: Toxoplasma gondii, Plasmodium spp. Эффективность снижается в средах с высоким содержанием ПАБК (гной, очаг тканевой деструкции).
 Быстро всасывается из ЖКТ и легко проникает в органы и ткани (легкие, печень, почки ). Содержание в плевральной, асцитической, синовиальной жидкости составляет 50-80% от плазменного уровня. Проходит через ГЭБ (создает в спинно-мозговой жидкости терапевтические концентрации) и плаценту. После однократного приема в дозе 1 г терапевтическая концентрация в крови достигается через 1 ч и сохраняется в течение суток. maxC_max (8-10 мг%) определяется через 3-6 В плазме большая часть связана с белками (альбуминами). Биотрансформируется в печени путем ацетилирования (скорость процесса генетически детерминирована) и конъюгации с глюкуроновой кислотой. Выводится с мочой в неизмененном виде (30-60%) и в ацетилированной форме (40-70%), реабсорбируется в почках. При нарушении выделительной функции почек экскреция замедляется и увеличивается опасность развития токсических эффектов.

 Таблетки. Пневмония. бронхит. гнойный отит. инфекции мочевыводящих и желчевыводящих путей. дизентерия. энтероколит. гнойный менингит. гнойные хирургические инфекции. лекарственно-устойчивые формы малярии (в сочетании с противомалярийными ЛС. в тч с пириметамином). лепра.
 Пленки глазные: инфекционные заболевания глаз (в тч бактериальный конъюнктивит, блефарит, кератит, трахома).

 Почечная и/или печеночная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, болезни кроветворной системы, порфирия.

 Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, гипогликемических ЛС - производных сульфонилмочевины, токсичность изониазида; уменьшает надежность пероральных контрацептивов. Прокаин и прокаинамид снижают противомикробную активность; пириметамин, НПВС - повышают ее (последние - и выраженность побочных проявлений). Миелотоксичные средства - усиление гематотоксичности. В сочетании с хлорамфениколом или меркаптопурином возможно более выраженное угнетение кроветворения, с метотрексатом - развитие панцитопении.

 Симптомы. Тошнота. рвота. диарея. боль в животе. головокружение. слабость. цианоз. образование сульфо- и метгемоглобина. агранулоцитоз. некротическая ангина. острая почечная недостаточность (при повторном приеме больших доз - свыше 10 г. на фоне сниженного диуреза и кислой реакции мочи - кристаллурия).
 Лечение. Симптоматическое, элиминационные мероприятия на фоне поддержания жизненно важных функций; специфического антидота нет.

 Внутрь, за 30-40 мин до еды; суточную дозу дают в один прием (с интервалом между очередными приемами 24 ч). В первый день взрослым - 1-2 г, затем 0,5-1 г в течение 5-7 дней (до 2 нед); после нормализации температуры тела продолжают терапию еще 2-3 дня. При гнойных менингитах и тяжелых формах бактериальных инфекций начальная доза составляет 2 г, поддерживающая - 1 г. Лечение легких и среднетяжелых инфекций, профилактика инфекций - первый прием 1 г, затем по 0,5 г в сутки. Детям - по 25 мг/кг в первые сутки, затем по 12,5 мг/кг.
 Местно. Глазные пленки закладывают за нижнее веко пинцетом 1-2 раза в сутки.

 Прием в недостаточной дозе или слишком раннее прекращение лечения может привести к появлению устойчивых штаммов. Необходимо учитывать, что в связи с медленным выведением из организма и возможностью кумуляции побочные эффекты могут быть более стойкими, чем при приеме сульфаниламидов короткого действия. Следует регулярно проводить анализы крови и мочи. Рекомендуется обильное щелочное питье - 2-3 л жидкости в сутки, при ограничении кислых продуктов питания (лимон, клюквенный сок ), пищи, в больших количествах содержащей ПАБК и фолиевую кислоту (цветная капуста, шпинат, морковь, помидоры, бобовые, печень), серу (яйца, витамин в₁), белки и жиры.