Pharmacological Group
Latin name
Auranofinum ( Auranofini).
Chemical name
(1-Тио-бета-D-глюкопиранозато)(триэтилфосфин)золота 2,3.4,6-тетраацетат.
Used in the treatment
CAS Code
34031-32-8.
Pharmacological action
Иммунодепрессивное, противовоспалительное.
Characteristics of the substance
Препарат золота для приема внутрь, содержит 29% металлического золота.
Pharmacodynamics
Механизм действия ауранофина до конца не выяснен, однако считается, что подавление воспалительного процесса обусловлено влиянием на иммунную систему и опосредовано поглощением золота моноцитами и полиморфноядерными лейкоцитами, приводящим к угнетению фагоцитоза и снижению активности лизосомальных ферментов. Снижает активность сульфгидрильных систем и энзимных комплексов лейкоцитов и лимфоцитов, обеспечивая в конечном итоге уменьшение концентраций иммуноглобулинов и ревматоидного фактора; тормозит синтез коллагена и ПГ.
Молекулярные механизмы действия также связаны с ингибированием активации ядерного фактора транскрипции, регулирующего экспрессию генов «провоспалительных» цитокинов, фосфолипазы С (мембранассоциированный фермент, участвующий в передаче активационного сигнала в нейтрофилах), подавление «презентирования» антигенов за счет нарушения образования главного комплекса гистосовместимости класса II с процессированными пептидными фрагментами.
Эффект развивается через 2-4, а иногда через 6 мес после начала приема ауранофина.
После приема внутрь 25% всасывается из ЖКТ. Связывание с белками крови - 60%. В печени подвергается быстрой биотрансформации. 1/2T1/2 из крови составляет 21-31 день, из тканей - 42-128 дней. Выводится почками (60%) и с желчью.
Молекулярные механизмы действия также связаны с ингибированием активации ядерного фактора транскрипции, регулирующего экспрессию генов «провоспалительных» цитокинов, фосфолипазы С (мембранассоциированный фермент, участвующий в передаче активационного сигнала в нейтрофилах), подавление «презентирования» антигенов за счет нарушения образования главного комплекса гистосовместимости класса II с процессированными пептидными фрагментами.
Эффект развивается через 2-4, а иногда через 6 мес после начала приема ауранофина.
После приема внутрь 25% всасывается из ЖКТ. Связывание с белками крови - 60%. В печени подвергается быстрой биотрансформации. 1/2T1/2 из крови составляет 21-31 день, из тканей - 42-128 дней. Выводится почками (60%) и с желчью.
Indications for use
Ревматоидный артрит (лечение и профилактика при выявлении ранних рентгенологических изменений суставов), псориатический артрит, синдром Фелти.
Contraindications
Гиперчувствительность. нарушения кроветворения. гепатит (активная фаза). эксфолиативный дерматит. энтероколит. пневмофиброз. заболевания почек. кахексия. синдром Шегрена. системная красная волчанка. лейкопения. васкулиты. беременность. грудное вскармливание.
Restrictions on use
Детский возраст (отсутствует достаточное количество наблюдений).
Use during pregnancy and lactation
Категория действия на плод по FDA. с.
Side effects
Со стороны нервной системы и органов чувств. Заторможенность, галлюцинации, судорожные припадки, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): агранулоцитоз. тромбоцитопения. лейкопения. анемия. панцитопения.
Со стороны респираторной системы: фарингит, трахеит, интерстициальная пневмония, пневмофиброз.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота. диарея. гастралгия. стоматит. гингивит. глоссит. гастрит. некротический энтерит.язвенный энтероколит. колит. холестаз. холелитиаз. гепатит. печеночная недостаточность.
Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, нефротический синдром с массивной протеинурией, почечная недостаточность, вагинит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия, дерматит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): агранулоцитоз. тромбоцитопения. лейкопения. анемия. панцитопения.
Со стороны респираторной системы: фарингит, трахеит, интерстициальная пневмония, пневмофиброз.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота. диарея. гастралгия. стоматит. гингивит. глоссит. гастрит. некротический энтерит.язвенный энтероколит. колит. холестаз. холелитиаз. гепатит. печеночная недостаточность.
Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, нефротический синдром с массивной протеинурией, почечная недостаточность, вагинит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия, дерматит.
Interaction
Побочные эффекты усиливают цитостатики, гепато- и нефротоксичные препараты, пеницилламин. Несовместим с пенициллинами, левамизолом и хлорохином. Совместим с НПВС.
Method of drug use and dosage
Внутрь. Взрослым: начальная суточная доза - 6 мг однократно или в 2 приема. При отсутствии эффекта в течение 4-6 мес и хорошей переносимости дозу увеличивают до 9 мг/сут в 3 приема. В случае неэффективности лечения в течение последующих 3 мес препарат отменяют.
Application precautions
Перед началом лечения и во время терапии необходимо контролировать картину периферической крови (содержание гемоглобина, количество тромбоцитов), функцию почек (концентрация мочевины, креатинина, содержание белка в моче), функцию печени (активность печеночных трансаминаз); в течение первого года лечения - ежемесячно, второго года - каждые 2-3 мес. При протеинурии более 1 г/сут терапию следует прекратить.