Другие названия и синонимы
Nabumetone.
Фармакологическая группа
|
|
Латинское название
Nabumetonum ( Nabumetoni).
Химическое название
4-(6-Метокси-2-нафталенил)-2-бутанон.
Используется в лечении
Код CAS
42924-53-8.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие -.
Анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное.
Анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное.
Характеристика вещества
Белый или бесцветный кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде. Растворим в спирте и большинстве органических растворителей.
Фармакодинамика
Механизм действия связан с блокадой циклооксигеназы, что приводит к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты и снижению концентрации ПГ, тромбоксанов. Подавляет экссудативные и пролиферативные процессы в очаге воспаления, снижает концентрацию брадикинина и гистамина, а также увеличивает порог восприимчивости болевых рецепторов. Гипотермическое действие обусловлено снижением концентрации пирогенов в ликворе и гипоталамической зоне, увеличением теплоотдачи (влияния на теплопродукцию не оказывает).
После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Биодоступность - около 80%. Биотрансформируется с образованием активного метаболита (35% принятой дозы) - 6-метокси−2-нафтилацетиновой кислоты (6-МНА) и 50% неидентифицированных метаболитов. 6-МНА связывается с белками крови на 99%, подвергается терминальным превращениям в печени (инактивация). Т1/2 - 24 75% принятой дозы выводится почками в течение 48.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Биодоступность - около 80%. Биотрансформируется с образованием активного метаболита (35% принятой дозы) - 6-метокси−2-нафтилацетиновой кислоты (6-МНА) и 50% неидентифицированных метаболитов. 6-МНА связывается с белками крови на 99%, подвергается терминальным превращениям в печени (инактивация). Т1/2 - 24 75% принятой дозы выводится почками в течение 48.
Показания к применению
Остеоартрит, ревматоидный артрит.
Противопоказания
Гиперчувствительность. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Бронхиальная астма. Полипоз носа. Сердечная недостаточность. Периферические отеки. Печеночно-почечная недостаточность. Гемофилия. Гипокоагуляционные состояния.
Ограничения к использованию
Нет сведений о безопасности применения у беременных и кормящих грудью женщин, а также у детей.
При беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA. с.
Способ применения и дозы
Средняя суточная доза для взрослых составляет 1 г однократно внутрь после еды. В некоторых случаях доза может быть увеличена до 1,5-2 г/сут в 2 приема. Высшая суточная доза - 2 г.
Побочные эффекты
Диспепсия. НПВС-гастропатия. Тошнота. Рвота. Изжога. Диарея. Боль в животе. Изъязвление слизистой оболочки ЖКТ. Желудочно-кишечные кровотечения. Бронхоспазм. Сердечная недостаточность. Васкулит. Аритмия. Артериальная гипертензия. Отеки. Поражения почек. Головокружение. Головная боль. Потливость. Бессонница. Сонливость. Шум в ушах. Дизурия. Гематурия. Кристаллурия. Альбуминурия. Агранулоцитоз. Лейкопения. Тромбоцитопения. Анемия. Аллергические реакции.
Взаимодействие
Усиливает активность антикоагулянтов, антиагрегантов и фибринолитиков, а также побочные эффекты глюкокортикоидов, оральных контрацептивов. Антациды и колестирамин замедляют всасывание из ЖКТ.
Описание проверено.
•.
Крылов Юрий Федорович.
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).
Описание проверено.
•.
Крылов Юрий Федорович.
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).
Входит в состав
- — Релафен