|
|
Другие названия и синонимы
Nabumetone.
Фармакологическая группа
Латинское название
Nabumetonum ( Nabumetoni).
Химическое название
4-(6-Метокси-2-нафталенил)-2-бутанон.
Используется в лечении
Код CAS
42924-53-8.
Фармакологическое действие
Анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное.
Характеристика вещества
Белый или бесцветный кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде. Растворим в спирте и большинстве органических растворителей.
Фармакодинамика
Механизм действия связан с блокадой циклооксигеназы, что приводит к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты и снижению концентрации ПГ, тромбоксанов. Подавляет экссудативные и пролиферативные процессы в очаге воспаления, снижает концентрацию брадикинина и гистамина, а также увеличивает порог восприимчивости болевых рецепторов. Гипотермическое действие обусловлено снижением концентрации пирогенов в ликворе и гипоталамической зоне, увеличением теплоотдачи (влияния на теплопродукцию не оказывает).
После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Биодоступность - около 80%. Биотрансформируется с образованием активного метаболита (35% принятой дозы) - 6-метокси−2-нафтилацетиновой кислоты (6-МНА) и 50% неидентифицированных метаболитов. 6-МНА связывается с белками крови на 99%, подвергается терминальным превращениям в печени (инактивация). Т1/2 - 24 75% принятой дозы выводится почками в течение 48.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Биодоступность - около 80%. Биотрансформируется с образованием активного метаболита (35% принятой дозы) - 6-метокси−2-нафтилацетиновой кислоты (6-МНА) и 50% неидентифицированных метаболитов. 6-МНА связывается с белками крови на 99%, подвергается терминальным превращениям в печени (инактивация). Т1/2 - 24 75% принятой дозы выводится почками в течение 48.
Показания к применению
Остеоартрит, ревматоидный артрит.
Противопоказания
Гиперчувствительность. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. бронхиальная астма. полипоз носа. сердечная недостаточность. периферические отеки. печеночно-почечная недостаточность. гемофилия. гипокоагуляционные состояния.
Ограничения к использованию
Нет сведений о безопасности применения у беременных и кормящих грудью женщин, а также у детей.
При беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA. с.
Побочные эффекты
Диспепсия. НПВС-гастропатия. тошнота. рвота. изжога. диарея. боль в животе. изъязвление слизистой оболочки ЖКТ. желудочно-кишечные кровотечения. бронхоспазм. сердечная недостаточность. васкулит. аритмия. артериальная гипертензия. отеки. поражения почек. головокружение. головная боль. потливость. бессонница. сонливость. шум в ушах. дизурия. гематурия. кристаллурия. альбуминурия. агранулоцитоз. лейкопения. тромбоцитопения. анемия. аллергические реакции.
Взаимодействие
Усиливает активность антикоагулянтов, антиагрегантов и фибринолитиков, а также побочные эффекты глюкокортикоидов, оральных контрацептивов. Антациды и колестирамин замедляют всасывание из ЖКТ.
Способ применения и дозы
Средняя суточная доза для взрослых составляет 1 г однократно внутрь после еды. В некоторых случаях доза может быть увеличена до 1,5-2 г/сут в 2 приема. Высшая суточная доза - 2 г.
Входит в состав
- — Релафен