Pharmacological Group
Latin name
Benazeprilum ( вenazeprili).
Chemical name
[S-(R*,R*)]-3-[[1-(Этоксикарбонил)-3-фенилпропил]амино]-2,3,4,5-тетрагидро-2- оксо-1H-1-бензазепин-1-уксусная кислота (и в виде гидрохлорида).
Used in the treatment of
CAS Code
86541-75-5.
Pharmacological action
Гипотензивное.
Characteristics of the substance
Белый или почти белый кристаллический порошок, слабо растворим в воде, легко растворим в растворе гидроксида натрия, трудно растворим в метаноле, нерастворим в эфире и хлороформе.
Pharmacodynamics
Ингибирует ангиотензинпревращающий фермент и блокирует переход ангиотензина I в ангиотензин II - мощный вазоконстриктор. Вторично увеличивает активность ренина плазмы и повышает секрецию альдостерона надпочечниками. Уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление. Оказывает влияние на калликреин-кининовую систему, увеличивает концентрацию брадикинина и синтез ПГ - местных вазодилататоров. После приема внутрь всасывается 37% от принятой дозы. На 97% связывается с белками плазмы. Подвергается биотрансформации в печени с образованием активного метаболита - беназеприлата. Т1/2 составляет 0,6 а активного метаболита - 10-11 maxCmax достигается через 0,5-1 беназеприлата - через 1-1,5 Эффект развивается к 1 пик - к 2-4 ч и продолжается сутки. Экскретируется в основном почками - 88-89% и с желчью - 11-12%.
Indications for use
Гипертоническая болезнь, симптоматические артериальные гипертензии, сердечная недостаточность.
Contraindications
Гиперчувствительность. ангионевротический отек. системная красная волчанка. системная склеродермия. гипоплазия костного мозга. цереброваскулярная недостаточность. гиперкалиемия. стеноз почечных артерий. единственная почка. почечный трансплантат. нарушение функций печени и почек.
Use during pregnancy and lactation
Категория действия на плод по FDA. D.
Side effects
Гипотензия. сухой кашель. налет на языке. миндалинах и глотке. боль в груди. симптомы гиперкалиемии (аритмии. тремор конечностей и губ. повышенная раздражительность. затрудненное дыхание). обострение панкреатита. диспептические явления. нейтропения. агранулоцитоз. аллергические реакции (кожные высыпания. боль в суставах. ангионевротический отек).
Interaction
Эффект усиливают алкоголь, диуретики, гипотензивные средства, ослабляют - эстрогены и симпатомиметики. Калийсберегающие диуретики, калийсодержащие средства увеличивают риск развития гиперкалиемии. Повышает токсичность солей лития.
Method of drug use and dosage
Внутрь, для взрослых начальная доза - 5-10 мг однократно, затем ее постепенно увеличивают до достижения желаемого эффекта, обычная поддерживающая доза - 20-40 мг, высшая суточная доза - 80 мг.