Naloxone

Opioid non-narcotic analgesics || Detoxifying agents, including antidotes || Antidotes

 Naloxonum ( Naloxoni).

 (5альфа)-4,5-Эпокси-3,14-дигидрокси-17-(2-пропенил)морфинан-6-он (в виде гидрохлорида).

• T40.2 Poisoning, other opioids
• I95.9 Hypotension, unspecified
• T51 Toxic effect of alcohol
• R57.2 Septic shock
• Z71.5 Drug abuse counselling and surveillance
• A41.9 Sepsis, unspecified

 465-65-6.

 Блокирующее опиатные рецепторы.

 Налоксона гидрохлорид - белый или почти белый порошок, растворим в воде, разбавленных кислотах и концентрированных щелочах, плохо растворим в спирте, практически нерастворим в эфире и хлороформе.

 Предупреждает или купирует вызванные опиоидами эффекты, в тч угнетение дыхания и гипотензию, а также дисфорический и психотомиметический эффекты агонистов-антагонистов. К налоксону не развивается толерантность и лекарственная зависимость. У лиц с наркотической зависимостью провоцирует развитие абстинентного синдрома. 1/2T₁/2 из плазмы у взрослых - 30-81 (64±12) мин, у новорожденных - 3,1±0,5 Метаболизируется в печени, выводится почками (в течение 72 ч 70% введенной дозы). Проходит через плаценту. После введения эффект развивается через 2 мин и продолжается 30-240 мин (в зависимости от дозы и способа введения).

 Острая интоксикация наркотическими анальгетиками: полными (морфин. тримеперидин. фентанил) и частичными (бупренорфин) агонистами и агонистами-антагонистами (пентазоцин. буторфанол. налбуфин ) опиоидных рецепторов. прекращение действия наркотических анальгетиков в послеоперационный период (для ускорения выхода из наркоза). алкогольная кома. восстановление дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков. диагностика опиоидной зависимости. артериальная гипотензия при септическом шоке (в составе комбинированной терапии).

 Заболевания сердца и легких, лекарственная зависимость к наркотическим анальгетикам, беременность, кормление грудью (неизвестно, экскретируется ли налоксон в грудное молоко), у новорожденных от матерей с опиоидной зависимостью.

 Значительно снижает или купирует эффекты наркотических анальгетиков (агонистов или агонистов-антагонистов), в тч буторфанола, налбуфина, пентазоцина, фентанила. Уменьшает гипотензивное действие клонидина.

 В/в, в/м, п/к. При передозировке опиоидов: начальная доза для взрослых - 0,4 мг, при отсутствии эффекта инъекции повторяют с интервалом в 2-3 мин, максимальная суммарная доза - 10 мг; детям (начальная доза) - 5-10 мкг/кг. Если самостоятельное дыхание не восстанавливается после введения 10 мг вещества, то диагноз отравления наркотическими анальгетиками как причина дыхательной супрессии ставится под сомнение.
 В анестезиологии: 0,1-0,2 мг каждые 2-3 мин до появления адекватной легочной вентиляции и пробуждения больного; детям - 0,001-0,002 мг/кг в/в, при отсутствии эффекта - повторно до 0,1 мг/кг каждые 2 мин до появления спонтанного дыхания и восстановления сознания. При невозможности в/в инъекции вводят в/м или п/к дробными дозами; у новорожденных - в начальной дозе 0,01 мг/кг.
 При депрессии дыхания у новорожденных, вызванной введением наркотических анальгетиков во время родов: 0,1 мг/кг в/м, п/к или в/в, впоследствии возможно профилактическое введение в дозе - 0,2 мг (0,06 мг/кг) в/м.
 Для диагностики опиоидной зависимости: 0,8 мг в/в.

 Учитывая, что длительность действия некоторых наркотических анальгетиков может превышать таковую налоксона, необходимо постоянное наблюдение за больным и создание условий, обеспечивающих проведение ИВЛ и других реанимационных мероприятий.
 У пациентов с опиоидной зависимостью налоксон вызывает неясные боли, диарею, гипертермию, ринорею, чиханье, появление «гусиной кожи», потливость, тошноту, рвоту, нервозность, слабость, раздражительность, тремор, спазмы в эпигастральной области, тахикардию.

• 2€ Naloxone (3 firms)
• — Naloxone hydrochloride (2 firms)
• — Бупраксон (Московский эндокринный завод ФГУП )
• — Налоксона тридеканоат (Кристалл ГосНИИ )
• — Таргин (4 firms)