Morphine

Opioid narcotic analgesics

 Morphinum ( Morphini).

 (5альфа,6альфа)-7,8-Дидегидро-4,5-эпокси-17-метилморфинан-3,6-диол (и в виде гидрохлорида или сульфата).

• T14 Injury of unspecified body region
• R52.1 Chronic intractable pain
• R52.0 Acute pain
• R50 Fever of other and unknown origin
• I20.0 Unstable angina
• Z100* CHAPTER XXII Surgical practice

 57-27-2.

 Анальгезирующее (опиоидное).

 Морфина гидрохлорид - белые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок, слегка желтеющий при хранении. Растворим в воде (1 г - в 17,5 мл воды, в 0,5 мл кипящей воды), растворим в спирте (1 г - в 52 мл, в 6 мл при 60 °C), медленно растворим в глицерине, нерастворим в хлороформе и эфире. Несовместим со щелочами.
 Морфина сульфат - белые кристаллы или кристаллический порошок, слегка желтеющий и темнеющий при хранении. Растворим в воде (1 г - в 15,5 мл воды при 25 °C, в 0,7 мл воды при 80 °C), плохо растворим в спирте (1 г - в 565 мл, в 240 мл при 60 °C), нерастворим в хлороформе и эфире. Коэффициент распределения октанол/вода для морфина - 1,42 при pH 7,4; pKa=7,9.

 Стимулирует мю-, дельта- и каппа-подвиды опиоидных рецепторов. Угнетает межнейронную передачу болевых импульсов в центральной части афферентного пути, снижает эмоциональную оценку боли, реакцию на нее, вызывает эйфорию (повышается настроение, возникает ощущение душевного комфорта, благодушия и радужных перспектив вне зависимости от реального положения вещей), которая способствует формированию зависимости (психической и физической). Уменьшает возбудимость центра теплорегуляции, стимулирует выделение вазопрессина. На сосудистый тонус практически не влияет. В высоких дозах проявляет седативную активность, угнетает дыхательный, кашлевой и, как правило, рвотный центры, возбуждает центры глазодвигательного (миоз) и блуждающего (брадикардия) нервов. Повышает тонус гладкой мускулатуры сфинктеров ЖКТ с одновременным уменьшением перистальтики (запирающий эффект). Может стимулировать хеморецепторы пусковой зоны рвотного центра и вызывать тошноту и рвоту.
 С влиянием на мю-рецепторы связывают супраспинальную анальгезию, эйфорию, физическую зависимость, угнетение дыхания, возбуждение центров блуждающего нерва. Стимуляция каппа-рецепторов вызывает спинальную анальгезию, седативный эффект, миоз. Возбуждение дельта-рецепторов вызывает анальгезию.
 Быстро всасывается в кровь при любом пути введения (внутрь, п/к и в/м). Легко проходит барьеры, в тч ГЭБ, плацентарный (может вызвать угнетение дыхательного центра у плода и поэтому не применяется для обезболивания родов). Метаболизируется, образуя в основном глюкурониды и сульфаты. Выводится почками. Небольшие количества выделяются всеми железами внешней секреции. Анальгезирующее действие развивается через 5-15 мин после п/к и в/м введения, после приема внутрь - через 20-30 мин и продолжается обычно 4-5.

 Выраженный болевой синдром (при инфаркте миокарда. нестабильной стенокардии. травмах. в послеоперационном периоде. при онкологических заболеваниях). в качестве дополнительного ЛС при премедикации. эпидуральной и спинальной анестезии.

 Общее сильное истощение, приступ бронхиальной астмы, ХОБЛ, аритмия, судороги, лекарственная зависимость (в тч в анамнезе), алкоголизм, суицидальные наклонности, эмоциональная лабильность, хирургические вмешательства на ЖКТ, мочевыводящей системе; гипотиреоз, тяжелые воспалительные заболевания кишечника, гиперплазия предстательной железы, стеноз мочеиспускательного канала, печеночная и/или почечная недостаточность, недостаточность коркового слоя надпочечников, пожилой возраст (замедляется обмен и выведение морфина, повышается его уровень в крови).

 Удлиняет и усиливает эффект ЛС, угнетающих деятельность ЦНС, в тч снотворных, седативных, препаратов для общей анестезии, анксиолитиков, нейролептиков и местноанестезирующих ЛС. ЛС, угнетающие ЦНС, в тч этанол, усиливают депримирующий эффект и угнетение дыхания (так же действуют миорелаксанты). При систематическом приеме барбитуратов, особенно фенобарбитала, есть вероятность уменьшения выраженности анальгезирующего действия. С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (вначале для оценки эффекта взаимодействия дозу следует снизить до 1/4 от рекомендуемой). При одновременном приеме с бета-адреноблокаторами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, с допамином - уменьшение анальгезирующего действия морфина, с циметидином - усиление угнетения дыхания, с другими опиоидными анальгетиками - усиление угнетения ЦНС, дыхания, гипотензии. Хлорпромазин усиливает седативный и анальгезирующий эффекты морфина. Производные фенотиазина и барбитуратов усиливают гипотензивный эффект и увеличивают риск возникновения угнетения дыхания. Налоксон снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхания и ЦНС. Налорфин устраняет угнетение дыхания, вызванное морфином. Усиливает гипотензивный эффект ЛС, снижающих АД (в тч ганглиоблокаторов, диуретиков). Конкурентно ингибирует печеночный метаболизм зидовудина и снижает его клиренс (повышается риск их обоюдной интоксикации). ЛС с антихолинергической активностью, противодиарейные ЛС (в тч лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения ЦНС. Снижает эффект метоклопрамида.
 Морфин может увеличивать антикоагулянтную активность кумарина и других антикоагулянтов.

 Симптомы острой и хронической передозировки. Холодный липкий пот. спутанность сознания. головокружение. сонливость. снижение АД. нервозность. усталость. миоз. брадикардия. резкая слабость. медленное затрудненное дыхание. гипотермия. тревожность. сухость слизистой оболочки полости рта. делириозный психоз. внутричерепная гипертензия (вплоть до нарушения мозгового кровообращения). галлюцинации. мышечная ригидность. судороги. в тяжелых случаях - потеря сознания. остановка дыхания. кома.
 Лечение. Реанимационные мероприятия, в/в введение специфического антагониста опиоидных анальгетиков - налоксона.

 П/ в/м или в/в. Режим дозирования индивидуальный, дозы зависят от показаний, пути введения, состояния пациента. Высшая суточная доза для взрослых - 50 мг (кроме некурабельных онкологических больных, у которых она может достигать 1 г/сут). Кратность приема - через 12.

 Не следует использовать морфин в ситуациях, когда возможно возникновение паралитического илеуса. При угрозе возникновения паралитического илеуса использование морфина должно быть немедленно прекращено. У пациентов с предполагаемой операцией на сердце или другой операцией с интенсивным болевым синдромом, использование морфина следует прекратить за 24 ч до операции. Если впоследствии терапия будет показана, то режим дозирования выбирают с учетом тяжести операции.
 При возникновении тошноты и рвоты можно применять комбинацию с фенотиазином.
 В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не допускать употребления этанола. Одновременное применение других препаратов, действующих на ЦНС (антигистаминные, снотворные, психотропные средства, другие обезболивающие препараты), допускается только с разрешения и под наблюдением врача.
 Следует иметь в виду, что дети до 2 лет более чувствительны к эффектам опиоидных анальгетиков и у них могут возникать парадоксальные реакции.

• 2.7€ Антитела к морфину аффинно очищенные
• — MST Continus (3 firms)
• — Morphine
• — Morphine Long (Московский эндокринный завод ФГУП )
• — Morphine sulfate (2 firms)
• — Omnopon (Московский эндокринный завод ФГУП )
• — Skenan
• — М-Эслон
• Show all