Mefenamic acid

NSAIDs - Phenamates

 Acidum mephenamicum ( Acidi mephenamici).

 2-[(2,3-Диметилфенил)амино]бензойная кислота.

• R52.2 Other chronic pain
• R51 Headache
• R50 Fever of other and unknown origin
• N94.6 Dysmenorrhoea, unspecified
• N94.3 Premenstrual tension syndrome
• M79.1 Myalgia
• M79.2 Neuralgia and neuritis, unspecified
• M45 Ankylosing spondylitis
• M25.5 Pain in joint
• M06.9 Rheumatoid arthritis, unspecified
• K05.2 Acute periodontitis
• J11 Influenza, virus not identified
• I40 Acute myocarditis
• I00-I02 Acute rheumatic fever

 61-68-7.

 Фармакологическое действие -.
 Анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное.

 Кристаллический порошок серовато-белого цвета. Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте.

 Угнетает синтез медиаторов воспаления (ПГ, серотонин, кинины ), снижает активность протеаз лизосом, участвующих в воспалительной реакции. Влияет на фазы экссудации и пролиферации. Стабилизирует белковые ультраструктуры и клеточные мембраны, уменьшает проницаемость сосудов и отечность тканей. Разобщает окислительное фосфорилирование, угнетает синтез мукополисахарида. Подавляет провоспалительную активность серотонина. Тормозит пролиферацию клеток в очаге воспаления, повышает резистентность клеток и стимулирует заживление ран. В болеутоляющем эффекте, наряду с влиянием на центральные механизмы болевой чувствительности, значительную роль играет местное воздействие на очаг воспаления, способность ингибировать альгогенность эндогенных веществ (кинины, гистамин, серотонин). Жаропонижающее действие связано с угнетением синтеза ПГ и воздействием на центр терморегуляции. Стимулирует образование интерферона.
 После приема внутрь быстро и достаточно полно всасывается, создавая с_max через 2-4 Уровень в крови пропорционален дозе. Равновесная концентрация (20 мкг/мл) определяется на 2 сутки применения (по 1 г 4 раза в день). В сосудистом русле связывается с альбуминами. T₁/2 - 3 В печени образует ряд метаболитов (окисляется, гидролизуется, глюкуронидируется). 67% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде или в виде продуктов биотрансформации, 20-25% - с фекалиями.

 Острый ревматизм. Неспецифический (ревматоидный) полиартрит. Болезнь Бехтерева. Артралгии. Миалгии. Невралгии. Головная боль. Зубная боль. Лихорадка. Инфекционно-аллергический миокардит. Дисменорея. Предменструальный синдром. Простудные и лихорадочные заболевания. Грипп. Заболевания пародонта (местно в виде натрия мефемената).

 Внутрь (после еды). Взрослым по 0,25-0,5 г 3-4 раза в сутки (до 3 г в сутки); после достижения терапевтического эффекта - 1 г в сутки.
 Детям в возрасте от 5 до 10 лет по 0,25 г 3-4 раза в сутки, старше 10 лет - по 0,3 г 3-4 раза в сутки. Курс - 20-45 дней (при необходимости - 2 мес и более).

 Салицилаты и метамизол натрия усиливают противовоспалительный эффект. Тиамин, пиридоксин, барбитураты, производные фенотиазина, наркотические анальгетики, кофеин, фенацетин, дифенгидрамин потенцируют анальгезию. Пролонгирует протромбиновое время и повышает действенность пероральных антикоагулянтов.

 Не рекомендуется применять при беременности, достаточно вероятно влияние на кардиоваскулярную систему плода. Может проникать в грудное молоко, что ограничивает применение кормящими женщинами. Для профилактики осложнений со стороны ЖКТ рекомендуется принимать после еды и запивать молоком. Следует иметь в виду, что не исключается перекрестная сенсибилизация с НПВС. При развитии диареи необходимо снизить дозу мефенамовой кислоты или временно ее отменить.
 Описание проверено.
 •.
 Крылов Юрий Федорович.
 (фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).

• — Mefenamic acid
• — Mefenamic acid tablets