Pharmacological Group
Latin name
Acidum thiocticum ( Acidi thioctici).
Chemical name
1,2-Дитиолан-3-пентановая кислота (и в виде амида или натриевой соли).
Used in the treatment
- K76.0 Fatty (change of) liver, not elsewhere classified
- K74 Fibrosis and cirrhosis of liver
- K73 Chronic hepatitis, not elsewhere classified
- I25.1 Atherosclerotic heart disease
- G63.2 Diabetic polyneuropathy (E10-E14+ with common fourth character .4)
- G62.1 Alcoholic polyneuropathy
- E78.5 Hyperlipidaemia, unspecified
- B15 Acute hepatitis A
- T56 Toxic effect of metals
- T62.0 Toxic effect, ingested mushrooms
- G60-G64 Polyneuropathies and other lesions of the peripheral nervous system
- G59 Mononeuropathy in diseases classified elsewhere
- B15-B19 Viral hepatitis
CAS Code
62-46-4.
Pharmacological action
Антиоксидантное, гепатопротективное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, дезинтоксикационное.
Characteristics of the substance
Светло-желтый кристаллический порошок горьковатого вкуса. Нерастворим в воде (натриевая соль растворима) и растворим в спирте.
Pharmacodynamics
Является коферментом окислительного декарбоксилирования пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот, нормализует энергетический, углеводный и липидный обмены, регулирует метаболизм холестерина. Улучшает функции печени, снижает повреждающее влияние на нее эндогенных и экзогенных токсинов.
После приема внутрь быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ (прием с пищей снижает всасывание), maxCmax достигается в течение 25-60 мин. Биодоступность составляет 30-60% (вследствие пресистемной биотрансформации). В печени окисляется и конъюгирует. Объем распределения - около 450 мл/кг. Экскретируется почками в виде метаболитов (80-90%) с 1/2T1/2 20-50 мин. Общий плазменный сl - 10-15 мл/мин.
После приема внутрь быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ (прием с пищей снижает всасывание), maxCmax достигается в течение 25-60 мин. Биодоступность составляет 30-60% (вследствие пресистемной биотрансформации). В печени окисляется и конъюгирует. Объем распределения - около 450 мл/кг. Экскретируется почками в виде метаболитов (80-90%) с 1/2T1/2 20-50 мин. Общий плазменный сl - 10-15 мл/мин.
Indications for use
Парентерально, внутрь 300 и 600 мг. Диабетическая и алкогольная полинейропатия.
Внутрь 12 и 25 мг. Жировая дистрофия печени. цирроз печени. хронический гепатит. гепатит А. интоксикации (в тч солями тяжелых металлов). отравление бледной поганкой. гиперлипидемия (в тч с развитием коронарного атеросклероза - лечение и профилактика).
Внутрь 12 и 25 мг. Жировая дистрофия печени. цирроз печени. хронический гепатит. гепатит А. интоксикации (в тч солями тяжелых металлов). отравление бледной поганкой. гиперлипидемия (в тч с развитием коронарного атеросклероза - лечение и профилактика).
Contraindications
Гиперчувствительность, детский возраст до 6 лет (до 18 лет при лечении диабетической и алкогольной полинейропатии).
Use during pregnancy and lactation
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA. Не определена.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Категория действия на плод по FDA. Не определена.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Side effects
Со стороны органов ЖКТ. При приеме внутрь - тошнота, рвота, боль в животе, диарея.
Аллергические реакции. Кожная сыпь, зуд, крапивница, анафилактический шок.
Прочие. Головная боль. нарушение метаболизма глюкозы (гипогликемия). при быстром в/в введении - кратковременная задержка или затруднение дыхания. повышение внутричерепного давления. судороги. диплопия. точечные кровоизлияния в кожу и слизистые и склонность к кровотечению (из-за нарушения функций тромбоцитов).
Аллергические реакции. Кожная сыпь, зуд, крапивница, анафилактический шок.
Прочие. Головная боль. нарушение метаболизма глюкозы (гипогликемия). при быстром в/в введении - кратковременная задержка или затруднение дыхания. повышение внутричерепного давления. судороги. диплопия. точечные кровоизлияния в кожу и слизистые и склонность к кровотечению (из-за нарушения функций тромбоцитов).
Interaction
Усиливает эффекты пероральных гипогликемических препаратов и инсулина (может потребоваться снижение дозы гипогликемических средств). Тиоктовая кислота (в виде раствора для инфузий) снижает эффективность цисплатина. Тиоктовая кислота (в виде раствора для инфузий) несовместима с раствором декстрозы, раствором Рингера, а также с соединениями (в тч их растворами), взаимодействующими с дисульфидными и SH-группами. Алкоголь может снизить эффективность тиоктовой кислоты.
Overdose
Симптомы. Головная боль, тошнота, рвота.
Лечение. Симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций. Специфический антидот неизвестен.
Лечение. Симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций. Специфический антидот неизвестен.
Method of drug use and dosage
В/в, внутрь. При нейропатии: в/в медленно (со скоростью до 50 мг/мин), 300-600 мг в виде инфузии на физиологическом растворе 1 раз в день в течение 2-4 нед, затем внутрь - по 300-600 мг 1 раз в сутки.
При заболеваниях печени и интоксикациях: внутрь, взрослым - по 50 мг 3-4 раза в сутки. Детям старше 6 лет - по 12-24 мг 2-3 раза в сутки. Курс лечения - 20-30 дней. При необходимости возможно проведение повторного курса через 1 мес.
При заболеваниях печени и интоксикациях: внутрь, взрослым - по 50 мг 3-4 раза в сутки. Детям старше 6 лет - по 12-24 мг 2-3 раза в сутки. Курс лечения - 20-30 дней. При необходимости возможно проведение повторного курса через 1 мес.
Application precautions
В период лечения необходим регулярный контроль концентрации глюкозы в крови (особенно в начале терапии) у пациентов с сахарным диабетом. Пациентам рекомендуется воздерживаться от приема алкогольных напитков во время лечения.
Included in the composition
- 0.4-0.7€ Lipoic acid (2 firms)
- 1.9-2.7€ Corylip-Neo (Альтфарм )
- 3.3-3.9€ Corylip (Альтфарм )
- 2.7-5.2€ Thioctic acid-Vial (3 firms)
- 4.4€ Neurolipon (Фармак ПАО )
- 4.3-5.1€ Thioctic acid (3 firms)
- 3.1-7.2€ Octolipen (2 firms)
- 5.8€ Thioctic acid - VERTEX
- 6.2€ Espa-Lipon (5 firms)
- 4.7-8.1€ Lipothioxon
- 6.5€ Политион
- 4.6-9€ Thiolipon (Биосинтез ПАО )
- 1.7-13€ Thiolepta (3 firms)
- 8.5-9.3€ Berlithion (5 firms)
- 6.3-20€ Thiogamma (4 firms)
- 15.6-16.9€ Thioctacid 600 T (5 firms)
- 13-31€ Thioctacid HR (4 firms)
- — Lipamid filmcoated tablets
- — Итилокт (Гротекс ООО )
- — Тиоктавексим (Авексима Сибирь ООО )
- — Тиоктовая кислота-Бинергия (Армавирская биофабрика ФКП )