Pharmacological Group
Latin name
Mianserinum ( Mianserini).
Chemical name
1,2,3,4,10,14b-Гексагидро-2-метилдибензо[c,f]пиразино[1,2-a]азепин (в виде гидрохлорида).
Used in the treatment of
- F60 Specific personality disorders
- F51.0 Nonorganic insomnia
- F45 Somatoform disorders
- F43.1 Post-traumatic stress disorder
- F43.0 Acute stress reaction
- F41.2 Mixed anxiety and depressive disorder
- F41.1 Generalized anxiety disorder
- F41.0 Panic disorder [episodic paroxysmal anxiety]
- F40.0 Agoraphobia
- F34.0 Cyclothymia
- F32 Depressive episode
- F20 Schizophrenia
- F13 Mental and behavioural disorders due to use of sedatives or hypnotics
- F11.2 Mental and behavioural disorders due to use of opioids, dependence syndrome
- F06.4 Organic anxiety disorder
- F06.3 Organic mood [affective] disorders
- F06 Other mental disorders due to brain damage and dysfunction and to physical disease
- F11 Mental and behavioural disorders due to use of opioids
CAS Code
24219-97-4.
Pharmacological action
Антидепрессивное, седативное, снотворное.
Characteristics of the substance
Антидепрессант четырехциклической структуры.
Белый кристаллический порошок без запаха, растворимость в воде 1:50, в спирте 1:100, в хлороформе 1:20; pH 1% раствора в воде - 4,0-5,5, светочувствителен.
Белый кристаллический порошок без запаха, растворимость в воде 1:50, в спирте 1:100, в хлороформе 1:20; pH 1% раствора в воде - 4,0-5,5, светочувствителен.
Pharmacodynamics
Блокирует 5-HT2 рецепторы и альфа2-адренергические рецепторы. Усиливает адренергическую передачу в головном мозге, стимулирует высвобождение медиатора в синаптическую щель вследствие блокады пресинаптических альфа2-адренорецепторов. Не проявляет холинолитической активности.
При приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ, биодоступность низкая (20%) из-за эффекта «первого прохождения» через биохимически активные ткани (слизистые оболочки кишечника, печень). После приема 15 мг внутрь maxCmax достигается через 2-4 ч и составляет 6-19 нг/мл плазмы. Равновесная концентрация в крови при ежедневном приеме достигается через 6 дней. Связывание с белками плазмы - 96%. Метаболизируется в печени путем деметилирования и окисления с последующей конъюгацией метаболитов. T1/2 - 21-61 ч (в среднем 32 ч). Выводится (частично в виде метаболитов) на 70% почками и на 8-28% кишечником.
При приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ, биодоступность низкая (20%) из-за эффекта «первого прохождения» через биохимически активные ткани (слизистые оболочки кишечника, печень). После приема 15 мг внутрь maxCmax достигается через 2-4 ч и составляет 6-19 нг/мл плазмы. Равновесная концентрация в крови при ежедневном приеме достигается через 6 дней. Связывание с белками плазмы - 96%. Метаболизируется в печени путем деметилирования и окисления с последующей конъюгацией метаболитов. T1/2 - 21-61 ч (в среднем 32 ч). Выводится (частично в виде метаболитов) на 70% почками и на 8-28% кишечником.
Indications for use
Депрессивные состояния различного генеза.
Contraindications
Гиперчувствительность. маниакальный синдром. тяжелые нарушения функции печени. острый период инфаркта миокарда. беременность. кормление грудью. детский и юношеский возраст (до 18 лет).
Side effects
Со стороны нервной системы и органов чувств. Сонливость (в первые дни приема), гипоманиакальные состояния, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, изменение клеточного состава крови (обратимая лейкопения и агранулоцитоз).
Прочие. Нарушение функции печени. желтуха. отеки. гинекомастия. артрит. артралгия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, изменение клеточного состава крови (обратимая лейкопения и агранулоцитоз).
Прочие. Нарушение функции печени. желтуха. отеки. гинекомастия. артрит. артралгия.
Interaction
Несовместим с ингибиторами МАО (после них необходим двухнедельный интервал), усиливает депримирующее влияние алкоголя, эффекты гипотензивных средств, ослабляет - антиконвульсантов.
Overdose
Симптомы. Продолжительный седативный эффект, аритмия, судороги, выраженная артериальная гипотензия, угнетение дыхания. Специфический антидот отсутствует.
Лечение. Промывание желудка, симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций.
Лечение. Промывание желудка, симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций.
Method of drug use and dosage
Внутрь, не разжевывая и запивая водой, предпочтительно на ночь, можно в несколько приемов. Начальная доза - 30 мг, эффективные - 30-90 мг/сут (оптимально - 60 мг), пожилым - 30 мг/сут с постепенным увеличением доз под контролем врача.
Application precautions
При гипоманиакальных состояниях, судорожных реакциях, появлении желтухи лечение миансерином необходимо прекратить. Следует избегать одновременного применения миансерина с ингибиторами МАО и в течение последующих 2 нед после окончании курса лечения этими средствами.
Следует воздержаться от вождения автомобиля активных и потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты реакций, а также от приема алкоголя. Необходимо тщательно наблюдать за пациентами с сердечной, почечной и/или печеночной недостаточностью, узкоугольной глаукомой и подозрением на гипертрофию предстательной железы. При возникновении лихорадки, фарингита, стоматита или других инфекционных заболеваний обязателен анализ крови.
Следует воздержаться от вождения автомобиля активных и потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты реакций, а также от приема алкоголя. Необходимо тщательно наблюдать за пациентами с сердечной, почечной и/или печеночной недостаточностью, узкоугольной глаукомой и подозрением на гипертрофию предстательной железы. При возникновении лихорадки, фарингита, стоматита или других инфекционных заболеваний обязателен анализ крови.