Pharmacological Group
Latin name
Colchicinum ( сolchicini).
Chemical name
(S)-N-(5,6,7,9-Тетрагидро-1,2,3,10-тетраметокси-9-оксобензо[a]гептален- 7-ил)ацетамид.
Used in the treatment of
CAS Code
64-86-8.
Pharmacological action
Обезболивающее, противоподагрическое.
Characteristics of the substance
Алкалоид клубнелуковиц безвременника великолепного (Colchicum Speciosum Stev.) семейства лилейных. Белый или белый с желтоватым оттенком мелкокристаллический порошок, темнеющий на свету. 1 г растворяется в 25 мл воды и 220 мл эфира, легко растворим в этаноле и хлороформе.
Pharmacodynamics
Обладает антимитотической активностью, угнетает лейко- и лимфопоэз, уменьшает утилизацию глюкозы фагоцитирующими и нефагоцитирующими лейкоцитами, стабилизирует мембраны лизосом нейтрофилов, препятствует образованию амилоидных фибрилл. Нарушает нейромышечную передачу, стимулирует функции ЖКТ, угнетает дыхательный центр, суживает сосуды и повышает АД, понижает температуру тела.
Быстро всасывается в ЖКТ, подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Практически не связывается с белками плазмы и не задерживается в системном кровотоке. В высоких концентрациях накапливается в почках, печени и селезенке. Экскретируется преимущественно с желчью и через почки.
Высоко действенен для купирования острой подагрической атаки. Антиподагрический эффект зависит от уровня в лейкоцитах, а не в плазме и обусловлен уменьшением высвобождения лизосомальных ферментов из нейтрофилов, снижением образования лактата, стабилизацией pH тканевой жидкости и ограничением кристаллизации мочевой кислоты. Противовоспалительное действие проявляется только при подагрических артритах: воздействует на первичную воспалительную реакцию, в тч местную воспалительную инфильтрацию гранулоцитами, фагоцитирующими кристаллы уратов, поэтому оптимальный результат получают при раннем начале лечения (вскоре после появления симптомов). В первые 12 ч терапии состояние существенно улучшается более чем у 75% больных. У 80% вызывает побочные реакции со стороны ЖКТ, которые могут проявляться раньше клинического улучшения или одновременно с ним. При в/в аппликации побочные эффекты со стороны ЖКТ не развиваются и состояние больного улучшается быстрее. После однократного введения уровень в лейкоцитах повышается и не изменяется в течение 24 В суточной дозе 1-2 мг при ежедневном приеме у 3/4 больных с подагрой уменьшает вероятность повторных острых приступов. Предупреждает острые атаки у больных семейной средиземноморской лихорадкой (понижается активность дофамин-бета-гидроксилазы). Увеличивает продолжительность жизни больных с первичным AL-амилоидозом. Оказывает положительное влияние на кожу (смягчение, уменьшение сухости) при прогрессирующем системном склерозе (склеродермии). Эффективен при легкой форме синдрома Бехчета, первичном билиарном циррозе. Замедляет прогрессирование неврологических нарушений при рассеянном склерозе.
Быстро всасывается в ЖКТ, подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Практически не связывается с белками плазмы и не задерживается в системном кровотоке. В высоких концентрациях накапливается в почках, печени и селезенке. Экскретируется преимущественно с желчью и через почки.
Высоко действенен для купирования острой подагрической атаки. Антиподагрический эффект зависит от уровня в лейкоцитах, а не в плазме и обусловлен уменьшением высвобождения лизосомальных ферментов из нейтрофилов, снижением образования лактата, стабилизацией pH тканевой жидкости и ограничением кристаллизации мочевой кислоты. Противовоспалительное действие проявляется только при подагрических артритах: воздействует на первичную воспалительную реакцию, в тч местную воспалительную инфильтрацию гранулоцитами, фагоцитирующими кристаллы уратов, поэтому оптимальный результат получают при раннем начале лечения (вскоре после появления симптомов). В первые 12 ч терапии состояние существенно улучшается более чем у 75% больных. У 80% вызывает побочные реакции со стороны ЖКТ, которые могут проявляться раньше клинического улучшения или одновременно с ним. При в/в аппликации побочные эффекты со стороны ЖКТ не развиваются и состояние больного улучшается быстрее. После однократного введения уровень в лейкоцитах повышается и не изменяется в течение 24 В суточной дозе 1-2 мг при ежедневном приеме у 3/4 больных с подагрой уменьшает вероятность повторных острых приступов. Предупреждает острые атаки у больных семейной средиземноморской лихорадкой (понижается активность дофамин-бета-гидроксилазы). Увеличивает продолжительность жизни больных с первичным AL-амилоидозом. Оказывает положительное влияние на кожу (смягчение, уменьшение сухости) при прогрессирующем системном склерозе (склеродермии). Эффективен при легкой форме синдрома Бехчета, первичном билиарном циррозе. Замедляет прогрессирование неврологических нарушений при рассеянном склерозе.
Indications for use
Острый подагрический приступ. профилактика рецидива острых подагрических атак. особенно в первые 2 года после начала приема гипоурикемических средств. системная склеродермия. амилоидоз. болезнь Бехчета. семейная средиземноморская лихорадка.
Contraindications
Гиперчувствительность. поражения ЖКТ. костного мозга. нейтропения. нарушения функции печени и почек. сердечно-сосудистая патология. гнойные инфекции. алкоголизм. беременность. пожилой возраст.
Side effects
Диспептические явления (тошнота. рвота. анорексия. диарея ). возникающие при приеме внутрь высоких доз. миелосупрессия (лейкопения. агранулоцитоз. апластическая анемия. тромбоцитопения - как правило. при длительном лечении). временная алопеция. печеночная недостаточность. повышение уровня ЩФ и гамма-глутамилтранспептидазы. нарушение функции почек. депрессия. миопатия. периферические невриты. обратимая аспермия. синдром мальабсорбции. проявляющийся. в частности. дефицитом витамина в12. кожные аллергические реакции. местное раздражение при в/в введении и экстравазации - резкая боль. некроз.
Interaction
Усиливает эффект депримирующих и симпатомиметических средств. Нарушает всасывание витамина в12. НПВС и другие препараты, вызывающие миелодепрессию, повышают риск лейкопении и тромбоцитопении. Противоподагрическую активность снижают цитостатики (увеличивают концентрацию мочевой кислоты).
Overdose
Симптомы. Тошнота. рвота. тяжелая диарея. боли в животе и в полости рта. геморрагический гастроэнтерит. жжение кожи. тяжелая дегидратация с гипотонией и гиповолемическим шоком. снижение сократимости миокарда и подъем сегмента ST на ЭКГ. гематурия. олигурия. судороги. восходящий паралич. угнетение дыхания. Возможно развитие гепатоцеллюлярного повреждения, острой почечной недостаточности, легочных инфильтратов. Через 5 дней после передозировки может наступить тяжелое угнетение костного мозга с лейкопенией, тромбоцитопенией, коагулопатия.
Лечение. Проводится в условиях токсикологического центра. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен. Необходимы контроль за проходимостью дыхательных путей. вспомогательная вентиляция. мониторинг и поддержание жизненно важных функций. нормализация газового состава крови. электролитного баланса. проведение противошоковых мероприятий.
Лечение. Проводится в условиях токсикологического центра. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен. Необходимы контроль за проходимостью дыхательных путей. вспомогательная вентиляция. мониторинг и поддержание жизненно важных функций. нормализация газового состава крови. электролитного баланса. проведение противошоковых мероприятий.
Method of drug use and dosage
Внутрь. При острых приступах подагры и воспалительных процессах: в 1-й день - 1 мг 3 раза в сутки (утром, днем и вечером), на 2-й и 3-й день - по 1 мг 2 раза в сутки (утром и вечером), на 4-й и в последующие дни - по 1 мг в сутки (вечером). По 2-й схеме: начальная доза - 1 мг, затем - 0,5-1,5 мг с интервалом 1-2 ч до исчезновения боли. Максимальная суточная доза - 6 мг. Для профилактики приступов подагры - 1 мг вечером; курс - 3 мес. При периодической болезни, осложненной амилоидозом, - длительно (до 5 лет и более) по 1-1,5 мг в сутки.
Application precautions
При появлении выраженных побочных эффектов со стороны ЖКТ следует уменьшить дозу или отменить препарат. При уровне лейкоцитов ниже 3·109/л и тромбоцитов ниже 100·109/л прием прекращают до восстановления картины крови. Лечение необходимо проводить под тщательным клиническим и гематологическим контролем, периодически исследовать кал на скрытую кровь.
Special instructions
Возможны ложноположительные реакции мочи на гемоглобин и эритроциты.
Included in the composition
- 6.9-8.4€ Colchicum-dispert (4 firms)
- 21.1-22.8€ Колхицин лирка (2 firms)
- — Colchicin (2 firms)