By continuing to use the site, you allow the use of Cookies and agree to the privacy policy.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,

Ketorolac

CheckAnalogsCompare
Not found anywhere More... hide
 
According to the complaint, nothing was found in the selected section of medicine. Try to reformulate the complaint or change the search source above
  1. Pharmacological Group
  2. Latin name
  3. Chemical name
  4. Used in the treatment of
  5. CAS Code
  6. Pharmacological action
  7. Characteristics of the substance
  8. Pharmacodynamics
  9. Pharmacokinetics
  10. Indications for use
  11. Contraindications
  12. Restrictions on use
  13. Use during pregnancy and lactation
  14. Side effects
  15. Interaction
  16. Overdose
  17. Method of drug use and dosage
  18. Application precautions
  19. Analogs by action
  20. Included in the composition
Ketorolac

Pharmacological Group

Ophthalmic products || NSAIDs - Acetic acid derivatives and related compounds

Latin name

 Ketorolacum ( Ketorolaci).

Chemical name

 (±)-5-Бензоил-2,3-дигидро-1H-пирролизин-1-карбоновая кислота (в виде соединения с 2-амино-2-гидроксиметил-1,3-пропандиолом) (1:1).

Used in the treatment of

CAS Code

 74103-06-3.

Pharmacological action

 Анальгезирующее, антиагрегантное, жаропонижающее, противовоспалительное.

Characteristics of the substance

 НПВС. Кеторолака трометамин - рацемическая смесь (−)S и (+)R форм. Кеторолака трометамин может существовать в трех кристаллических формах. Все формы в равной степени растворимы в воде. Кеторолака трометамин имеет pKa 3,5 и коэффициент распределения n-октанол/вода 0,26. Молекулярная масса 376,41.

Pharmacodynamics

 Ингибирует активность циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и угнетает синтез ПГ. Обладает выраженной анальгезирующей активностью, ассоциированной с S-формой. Максимальный анальгезирующий эффект развивается в течение 2-3 Ингибирует агрегацию тромбоцитов, эффект является обратимым. В отличие от антиагрегационного эффекта ацетилсалициловой кислоты (сохраняется в течение времени жизни тромбоцита), влияние кеторолака трометамина на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 Кеторолака трометамин не обладает седативным или анксиолитическим действием.

Pharmacokinetics

 Сравнение фармакокинетики кеторолака трометамина после в/в, в/м и перорального применения показало, что биодоступность у взрослых составляет 100% вне зависимости от способа введения. После в/м введения быстро и полностью абсорбируется. maxCmax достигается через 50 мин после однократной в/м инъекции 30 мг и составляет 2,2-3,0 мкг/мл. При в/в инфузии 10 мг наибольшее содержание в плазме (2,4 мкг/мл) определяется через 5,4 мин. Время достижения ssCss при парентеральном и пероральном введении - 24 ч при применении каждые 6 При приеме внутрь быстро и полностью абсорбируется. maxCmax достигается, в среднем, через 40 мин и составляет 0,7-1,1 мкг/мл после дозы 10 мг. Богатая жирами пища снижает maxCmax и задерживает ее достижение на 1 Антациды не влияют на величину абсорбции. Связывание кеторолака с белками плазмы крови - 99,2%. Степень связывания не зависит от концентрации в сосудистом русле. Метаболизируется в печени с образованием конъюгированных и гидроксилированных форм. Основной метаболит - гидроксикеторолак - фармакологически неактивен. Элиминируется преимущественно почками. У больных с нарушением функции почек экскреция замедляется. Скорость ее уменьшается пропорционально степени нарушения функции почек, за исключением больных с тяжелой почечной недостаточностью (плазменный клиренс несколько выше ожидаемого для данной степени поражения почек). В моче обнаруживается 92% введенной дозы, в фекалиях - 6%. При многократном введении клиренс кеторолака не меняется.
 Имеются сообщения об эффективности кеторолака трометамина при приступах мигрени. Проявляет противовоспалительные свойства при использовании в офтальмологии в виде глазных капель.
 Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность.
 В 18-месячном исследовании у мышей при применении внутрь в дозах до 2 мг/кг/сут (0,9 AUC человека) и в 24-месячном исследовании у крыс при дозах до 5 мг/кг/сут (0,5 AUC человека) канцерогенного эффекта не обнаружено.
 Не выявлено мутагенноcти кеторолака трометамина в ряде бактериальных тестов in vitro >in vitro в концентрациях 1590 мкг/мл и выше, кеторолака трометамин вызывал повышение частоты хромосомных аберраций на клетках яичников китайского хомячка.
 В исследованиях репродукции в двух генерациях при уровне доз до 0,5 мг/кг/сут не оказывал влияния на фертильность у мышей и у крыс.

Indications for use

 Болевой синдром умеренной и сильной выраженности. в тч в послеоперационном периоде (после полостных. гинекологических. ортопедических. урологических и других операций). болевой синдром при травмах (вывих. перелом. разрывы и растяжения связок). болевой синдром при остеоартрозе. остеохондрозе. невралгии. боль при онкологических заболеваниях. зубная боль. боль после стоматологических вмешательств. при перикороните. пульпите. боль в спине и мышцах.

Contraindications

 Гиперчувствительность (в тч к другим НПВС). «аспириновая» астма (сочетание бронхиальной астмы. рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух. а также непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда). бронхоспазм. ангионевротический отек. эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения. пептические язвы. гиповолемия. дегидратация. гипокоагуляция (в тч гемофилия). высокий риск развития кровотечения или его рецидива (в тч после операций). нарушение кроветворения. геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый). геморрагический диатез. почечная и/или печеночная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л). одновременный прием с другими НПВС. роды и родоразрешение. возраст до 16 лет. Не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения, а также для лечения хронических болей.

Restrictions on use

 Бронхиальная астма, холецистит, холестаз, активный гепатит, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л), сепсис, системная красная волчанка, полипы слизистой оболочки носа и носоглотки, пожилой возраст (старше 65 лет).

Use during pregnancy and lactation

 Тератогенные эффекты. В исследованиях репродукции, выполненных в период органогенеза, с использованием ежедневных пероральных доз кеторолака трометамина 3,6 мг/кг (0,37 МРДЧ) у кроликов и 10 мг/кг (1,0 МРДЧ) у крыс не было выявлено тератогенного действия на плод. Однако репродуктивные исследования у животных не всегда предсказывают эффекты у человека.
 Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
 Нетератогенные эффекты. Поскольку известно неблагоприятное влияние НПВС на сердечно-сосудистую систему плода (преждевременное закрытие артериального протока), следует избегать применения при беременности (особенно на поздних сроках). Пероральные дозы кеторолака трометамина 1,5 мг/кг (0,14 МРДЧ) у крыс, применяемые после 17 дня беременности, вызывали затрудненные роды и повышенную смертность детенышей.
 Роды и родоразрешение. Применение кеторолака трометамина противопоказано, , ингибируя синтез простагландинов, он может отрицательно повлиять на кровообращение плода и ослабить сократительную деятельность матки, что повышает риск маточных кровотечений.
 Категория действия на плод по FDA. С.
 После однократного перорального приема 10 мг кеторолака трометамина максимальная концентрация, определяемая в грудном молоке у человека, составляет 7,3 нг/мл, максимальное соотношение молоко/плазма - 0,037; после одного дня приема (4 раза в день) аналогичные показатели составляют 7,9 нг/мл, после 0,025. Поскольку ЛС, ингибирующие синтез ПГ, могут вызывать неблагоприятные эффекты у новорожденных, на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Side effects

 Частота побочных эффектов повышается с увеличением дозы. При проведении клинических испытаний были отмечены следующие побочные эффекты, возможно связанные с применением кеторолака трометамина:
 Со стороны органов ЖКТ: гастралгия (13%). тошнота (12%). диспепсия (12%). диарея (7%). >1% - запор. метеоризм. ощущение переполнения желудка. рвота. стоматит. ≤1% - гастрит. отрыжка. анорексия. повышение аппетита. сухость во рту.
 Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль (17%). головокружение (7%). сонливость (6%). ≤1% - астения. тремор. необычные сновидения. инсомния. галлюцинации. эйфория. экстрапирамидные симптомы. вертиго. парестезия. депрессия. нервозность. нарушения мышления. неспособность к концентрации внимания. гиперкинезы. ступор. чрезмерная жажда. нарушения вкуса. нарушение зрения (в тч нечеткость зрительного восприятия). снижение слуха. звон в ушах.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): >1% - повышение АД. ≤1% - сердцебиение. бледность. обморок. анемия. эозинофилия.
 Со стороны респираторной системы. ≤1% - диспноэ, ринит, отек легких, кашель.
 Со стороны мочеполовой системы. ≤1% - гематурия, протеинурия, олигурия, задержка мочи, частое мочеиспускание.
 Со стороны кожных покровов: >1% - зуд, сыпь.
 Аллергические реакции. <1% - крапивница.
 Прочие: отеки (4%). >1% - пурпура. повышенная потливость. ≤1% - носовое кровотечение. ректальное кровотечение. увеличение массы тела. лихорадка. инфекция.
 Местные реакции. Боль в месте введения (2% - при многократном введении).
 В постмаркетинговых исследованиях были отмечены следующие побочные эффекты:
 Со стороны органов ЖКТ. Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в тч с перфорацией и/или кровотечением - абдоминальная боль. спазм или жжение в эпигастральной области. мелена. рвота по типу «кофейной гущи». тошнота. изжога ). холестатическая желтуха. нарушение функции печени. гепатит. гепатомегалия. острый панкреатит.
 Со стороны нервной системы и органов чувств. Судороги. психоз. асептический менингит (лихорадка. сильная головная боль. судороги. ригидность мышц шеи и/или спины).
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия, приливы крови к лицу, тромбоцитопения, лейкопения.
 Со стороны респираторной системы. ≤1% - астма, бронхоспазм.
 Со стороны мочеполовой системы. Острая почечная недостаточность. боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии. гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия. почечная недостаточность. тромбоцитопения). гипонатриемия. гиперкалиемия. нефрит. отеки почечного генеза.
 Со стороны кожных покровов. Синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, макулопапуллезная сыпь, крапивница.
 Аллергические реакции. Анафилаксия или анафилактоидные реакции, отек гортани, отек языка, ангиоэдема.
 Прочие. Кровотечение из послеоперационной раны, миалгия.

Interaction

 Одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, глюкокортикоидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений. Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичность. Одновременное назначение кеторолака трометамина и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (необходимо контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови). На фоне применения кеторолака трометамина возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака трометамина, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает 1/2T1/2. Снижает диуретический эффект фуросемида у людей с нормоволемией. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез ПГ в почках). При одновременном применении с ингибиторами АПФ возрастает вероятность нарушения функции почек. При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.
 Антацидные средства не влияют на полноту всасывания кеторолака трометамина. Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина. При назначении с другими нефротоксичными ЛС (в тч с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
 Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка. Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития. Раствор для инъекций совместим с рядом растворов, в тч с физиологическим раствором, 5% раствором декстрозы, раствором Рингера, а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин человека короткого действия и гепарина натриевую соль.
 В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о возможном взаимодействии кеторолака трометамина (в/в, в/м) с недеполяризующими мышечными релаксантами, приводящем к апноэ (специальных исследований этого взаимодействия не проводили).

Overdose

 Симптомы. Вялость. сонливость. тошнота. рвота. боль в животе. возникновение пептических язв желудка и/или эрозивного гастрита. нарушение функции почек. метаболический ацидоз.
 Лечение. Симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций организма. Специфический антидот не найден. Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Method of drug use and dosage

 Внутрь, в/м, в/в. У детей только в виде инъекций. Дозу подбирают индивидуально, с учетом выраженности болевого синдрома. Разовая доза составляет 10-30 мг, кратность введения - до 4 раз в сутки (каждые 6-8 ч). Максимальная суточная доза для пожилых пациентов - 60 мг. Раствор назначают в/м или в/в для лечения острых и сильных болей в течение не более 5 дней, у детей - 2 дней. Таблетки применяют не более 5-7 дней.

Application precautions

 У пациентов, получающих НПВС, в тч кеторолака трометамин, возможны такие тяжелые осложнения лечения, как изъязвление ЖКТ, кровотечение и перфорация, послеоперационное кровотечение, острая почечная недостаточность, анафилактические и анафилактоидные реакции, печеночная недостаточность.
 Риск развития осложнений лекарственной терапии возрастает при удлинении лечения и повышении пероральной дозы препарата более 40 мг/сут. Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно это важно для послеоперационных больных, требующих тщательного гемостаза. Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. Не применять одновременно с парацетамолом более 5 сут. Не рекомендуется использовать препарат для обезболивания родов (в связи с отсутствием адекватных исследований и возможным влиянием НПВС на сократительную способность матки).
 Возможное появление в период лечения сонливости, головокружения, бессонницы или депрессии обусловливает необходимость соблюдения осторожности во время занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение транспортных средств).

Analogs by action

Included in the composition

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Available only when using PRO account
Content moderator: Vasin A. S.


  1. Kiberis is NOT an online store and does NOT purchase, store, sell or deliver drugs. The resource acts only as an intermediary between you and the manufacturer of drugs or pharmacy points, which carry out the delivery.
  2. On Kiberis there are descriptions of drugs, some of which are intended only for doctors. This information cannot be used by patients to make decisions about the use of drugs, their cancellation or correction of dosages.
  3. Nothing in the information provided should be interpreted as a call to use these drugs.
  4. No claims can be made to Kiberis regarding any damage or harm incurred as a result of the use of the information posted on the site.