Components of a complex substance
Pharmacological Group
Latin name
Azelastinum + Mometasonum ( Azelastini + Mometasoni).
Pharmacological action
Фармакологическое действие -.
Деконгестивное, глюкокортикоидное (местное).
Деконгестивное, глюкокортикоидное (местное).
ATX code
R01A Деконгестанты и другие препараты для местного применения.
Nosology
Список кодов МКБ-10.
• J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений.
• J30.2 Другие сезонные аллергические риниты.
• J30.3 Другие аллергические риниты.
• J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений.
• J30.2 Другие сезонные аллергические риниты.
• J30.3 Другие аллергические риниты.
Pharmacodynamics
Препарат МОМАТ РИНО АДВАНС содержит два действующих вещества, азеластина гидрохлорид и мометазона фуроат, с разными механизмами действия. Уменьшение симптомов аллергического ринита отмечается через 15 мин после применения и продолжается до 12 ч и более.
Азеластина гидрохлорид.
Азеластин, производное фталазинона, является противоаллергическим средством длительного действия. Являясь селективным H1-гистаминоблокатором, оказывает антигистаминное, противоаллергическое и мембраностабилизирующее действие, снижает проницаемость капилляров и экссудацию, стабилизирует мембраны тучных клеток и препятствует высвобождению из них биологически активных веществ (в тч гистамин, серотонин, лейкотриены, тромбоцитактивирующий фактор), вызывающих бронхоспазм и способствующих развитию ранней и поздней стадии аллергической реакции и воспаления.
При интраназальном применении азеластина его биодоступность - около 40%, в связи с чем оказывает системное действие, менее выраженное, чем при приеме внутрь.
При интраназальном введении уменьшает зуд и заложенность носа, чихание и ринорею, зуд, жжение в глазах.
Клинически значимое воздействие на QT (QTc) интервал ЭКГ отсутствует даже при длительном применении высоких доз азеластина.
Мометазон.
Мометазон является синтетическим ГКС для местного применения. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие при использовании в дозах, при которых не развиваются системные эффекты. Тормозит высвобождение медиаторов воспаления. Повышает продукцию липомодулина, являющегося ингибитором фосфолипазы А, что обусловливает снижение высвобождения арахидоновой кислоты и, соответственно, угнетение синтеза продуктов метаболизма арахидоновой кислоты - циклических эндоперекисей, ПГ. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, что уменьшает воспалительный экссудат и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, приводит к уменьшению процессов инфильтрации и грануляции. Уменьшает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на позднюю стадию аллергической реакции). Тормозит развитие аллергической реакции немедленного типа (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления).
В исследованиях с провокационными тестами с нанесением антигенов на слизистую оболочку носовой полости была продемонстрирована высокая противовоспалительная активность мометазона как в ранней, так и в поздней стадии аллергической реакции. Это было подтверждено снижением (по сравнению с плацебо) уровня гистамина и активности эозинофилов, а также уменьшением по сравнению с исходным уровнем числа эозинофилов, нейтрофилов и белков адгезии эпителиальных клеток. В рамках клинических исследований было выявлено, что мометазон в форме спрея назального дозированного снижает выраженность назальных симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита (заложенность носа, ринорею, зуд и чихание). Уменьшение выраженности симптомов сезонного аллергического ринита отмечалось в течение 11 ч после первого применения препарата. Максимальный благоприятный эффект обычно отмечался в течение 1-2 нед после начала применения препарата. Терапия мометазоном в форме назального спрея существенно снижала заложенность носа у пациентов с сезонным аллергическим ринитом.
Азеластина гидрохлорид.
Азеластин, производное фталазинона, является противоаллергическим средством длительного действия. Являясь селективным H1-гистаминоблокатором, оказывает антигистаминное, противоаллергическое и мембраностабилизирующее действие, снижает проницаемость капилляров и экссудацию, стабилизирует мембраны тучных клеток и препятствует высвобождению из них биологически активных веществ (в тч гистамин, серотонин, лейкотриены, тромбоцитактивирующий фактор), вызывающих бронхоспазм и способствующих развитию ранней и поздней стадии аллергической реакции и воспаления.
При интраназальном применении азеластина его биодоступность - около 40%, в связи с чем оказывает системное действие, менее выраженное, чем при приеме внутрь.
При интраназальном введении уменьшает зуд и заложенность носа, чихание и ринорею, зуд, жжение в глазах.
Клинически значимое воздействие на QT (QTc) интервал ЭКГ отсутствует даже при длительном применении высоких доз азеластина.
Мометазон.
Мометазон является синтетическим ГКС для местного применения. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие при использовании в дозах, при которых не развиваются системные эффекты. Тормозит высвобождение медиаторов воспаления. Повышает продукцию липомодулина, являющегося ингибитором фосфолипазы А, что обусловливает снижение высвобождения арахидоновой кислоты и, соответственно, угнетение синтеза продуктов метаболизма арахидоновой кислоты - циклических эндоперекисей, ПГ. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, что уменьшает воспалительный экссудат и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, приводит к уменьшению процессов инфильтрации и грануляции. Уменьшает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на позднюю стадию аллергической реакции). Тормозит развитие аллергической реакции немедленного типа (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления).
В исследованиях с провокационными тестами с нанесением антигенов на слизистую оболочку носовой полости была продемонстрирована высокая противовоспалительная активность мометазона как в ранней, так и в поздней стадии аллергической реакции. Это было подтверждено снижением (по сравнению с плацебо) уровня гистамина и активности эозинофилов, а также уменьшением по сравнению с исходным уровнем числа эозинофилов, нейтрофилов и белков адгезии эпителиальных клеток. В рамках клинических исследований было выявлено, что мометазон в форме спрея назального дозированного снижает выраженность назальных симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита (заложенность носа, ринорею, зуд и чихание). Уменьшение выраженности симптомов сезонного аллергического ринита отмечалось в течение 11 ч после первого применения препарата. Максимальный благоприятный эффект обычно отмечался в течение 1-2 нед после начала применения препарата. Терапия мометазоном в форме назального спрея существенно снижала заложенность носа у пациентов с сезонным аллергическим ринитом.
Pharmacokinetics
Не было проведено отдельного фармакокинетического исследования спрея назального дозированного азеластина гидрохлорида + мометазона фуроата (140 мкг/50 мкг) для характеристики его фармакокинетики.
Азеластина гидрохлорид.
Биодоступность после интраназального применения составляет около 40%. сmax в крови после интраназального применения достигается через 2-3 При применении интраназально в суточной дозе 0,56 мг азеластина гидрохлорида (одно впрыскивание в каждый носовой ход дважды в день) средняя сss азеластина гидрохлорида в плазме через 2 ч после приема составляет 0,65 нг/мл. Удвоение общей суточной дозы до 1,12 мг (два впрыскивания в каждый носовой ход дважды в день) приводит к устойчивой средней концентрации азеластина в плазме, равной 1,09 нг/мл. Однако, несмотря на относительно высокое всасывание у пациентов, системное воздействие после интраназального применения приблизительно в 8 раз ниже, чем после перорального приема суточной дозы 4,4 мг азеластина гидрохлорида, являющейся терапевтической пероральной дозой для лечения аллергического ринита.
Интраназальное применение у пациентов с аллергическим ринитом вызывает повышение уровня азеластина в плазме крови по сравнению со здоровыми субъектами. Другие фармакокинетические данные были изучены при применении внутрь. Связь с белками крови 80-90%.
Метаболизируется в печени путем окисления с участием системы цитохрома P450 с образованием активного метаболита дезметилазеластина. Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов. T1/2 азеластина - около 20 его активного метаболита дезметилазеластина - около 45.
Мометазон.
При интраназальном применении системная биодоступность мометазона фуроата составляет <1% (при чувствительности метода определения 0,25 пг/мл). Мометазона фуроат в форме суспензии очень плохо всасывается в ЖКТ, и то небольшое количество суспензии мометазона, которое может попасть в ЖКТ при интраназальном введении, до выведения с мочой или желчью подвергается активному первичному метаболизму.
Азеластина гидрохлорид.
Биодоступность после интраназального применения составляет около 40%. сmax в крови после интраназального применения достигается через 2-3 При применении интраназально в суточной дозе 0,56 мг азеластина гидрохлорида (одно впрыскивание в каждый носовой ход дважды в день) средняя сss азеластина гидрохлорида в плазме через 2 ч после приема составляет 0,65 нг/мл. Удвоение общей суточной дозы до 1,12 мг (два впрыскивания в каждый носовой ход дважды в день) приводит к устойчивой средней концентрации азеластина в плазме, равной 1,09 нг/мл. Однако, несмотря на относительно высокое всасывание у пациентов, системное воздействие после интраназального применения приблизительно в 8 раз ниже, чем после перорального приема суточной дозы 4,4 мг азеластина гидрохлорида, являющейся терапевтической пероральной дозой для лечения аллергического ринита.
Интраназальное применение у пациентов с аллергическим ринитом вызывает повышение уровня азеластина в плазме крови по сравнению со здоровыми субъектами. Другие фармакокинетические данные были изучены при применении внутрь. Связь с белками крови 80-90%.
Метаболизируется в печени путем окисления с участием системы цитохрома P450 с образованием активного метаболита дезметилазеластина. Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов. T1/2 азеластина - около 20 его активного метаболита дезметилазеластина - около 45.
Мометазон.
При интраназальном применении системная биодоступность мометазона фуроата составляет <1% (при чувствительности метода определения 0,25 пг/мл). Мометазона фуроат в форме суспензии очень плохо всасывается в ЖКТ, и то небольшое количество суспензии мометазона, которое может попасть в ЖКТ при интраназальном введении, до выведения с мочой или желчью подвергается активному первичному метаболизму.
Indications for use
• симптоматическое лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита;
• предназначен для уменьшения выраженности симптомов аллергического ринита/риноконъюнктивита (заложенность носа. Насморк. Чихание. Зуд в носу. Слезотечение. Зуд/жжение в глазах).
• предназначен для уменьшения выраженности симптомов аллергического ринита/риноконъюнктивита (заложенность носа. Насморк. Чихание. Зуд в носу. Слезотечение. Зуд/жжение в глазах).
Contraindications
• повышенная чувствительность к азеластину, мометазону или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
• недавнее оперативное вмешательство или травма носа с повреждением слизистой оболочки носовой полости - до заживления раны (в связи с замедляющим действием ГКС на процесс заживления);
• пациенты с нарушением функции почек;
• наличие нелеченой местной инфекции с вовлечением в процесс слизистой оболочки носовой полости, например, вызванной Herpes simplex;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 18 лет.
С осторожностью. Перед применением препарата МОМАТ РИНО АДВАНС следует проконсультироваться с врачом при туберкулезной инфекции (активной и латентной) респираторного тракта. Нелеченой грибковой. Бактериальной. Системной вирусной инфекции или инфекции. Вызванной Herpes simplex с поражением глаз (в виде исключения возможно назначение препарата при перечисленных инфекциях по указанию врача). А также в случае. Если пациент ранее принимал мометазон или азеластин.
• недавнее оперативное вмешательство или травма носа с повреждением слизистой оболочки носовой полости - до заживления раны (в связи с замедляющим действием ГКС на процесс заживления);
• пациенты с нарушением функции почек;
• наличие нелеченой местной инфекции с вовлечением в процесс слизистой оболочки носовой полости, например, вызванной Herpes simplex;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 18 лет.
С осторожностью. Перед применением препарата МОМАТ РИНО АДВАНС следует проконсультироваться с врачом при туберкулезной инфекции (активной и латентной) респираторного тракта. Нелеченой грибковой. Бактериальной. Системной вирусной инфекции или инфекции. Вызванной Herpes simplex с поражением глаз (в виде исключения возможно назначение препарата при перечисленных инфекциях по указанию врача). А также в случае. Если пациент ранее принимал мометазон или азеластин.
Use during pregnancy and lactation
Соответствующим образом спланированных и хорошо контролируемых исследований препарата у беременных женщин не проводилось. Азеластина гидрохлорид способен вызывать токсичность в период внутриутробного развития у мышей, крыс и кроликов.
Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Side effects
Приведенный ниже список нежелательных явлений основан на данных клинических исследований при сезонном и круглогодичном аллергическом рините, а также данных пострегистрационного применения отдельных компонентов препарата.
Сезонный аллергический ринит.
В клиническом исследовании, проведенном у 560 пациентов от 12 до 65 лет с сезонным аллергическим ринитом, 282 пациента получали препарат азеластина гидрохлорид + мометазона фуроат (спрей назальный) в течение в среднем 14,94 дня.
В целом профиль безопасности препарата азеластина гидрохлорид + мометазона фуроат (спрей назальный) был сопоставим с профилями отдельных компонентов, применявшихся в форме монотерапии в исследовании, а также согласовывался с имеющимися опубликованными данными по монотерапии отдельными компонентами комбинации. В общей сложности было зарегистрировано 18 нежелательных явлений, связанных с применением препарата азеластина гидрохлорид + мометазона фуроат (спрей назальный), у 11 из 282 пациентов.
Наиболее частыми нежелательными явлениями, зарегистрированными в исследовании, были головная боль (5 случаев) и дисгевзия (5 случаев). Другими нежелательными явлениями были сонливость (3 случая), заторможенность (2 случая), тошнота (1 случай), диспепсия (1 случай) и чихание (1 случай). Большинство этих нежелательных явлений были легкими по степени выраженности, в ходе исследования не было зарегистрировано ни одного серьезного нежелательного явления.
В другом клиническом исследовании, проведенном с участием 220 пациентов с сезонным аллергическим ринитом, 55 пациентов получали спрей назальный дозированный азеластина гидрохлорид + мометазона фуроат по 1 впрыскиванию в каждую ноздрю по два раза в сутки утром и вечером, 55 пациентов получали спрей назальный дозированный азеластина гидрохлорид + мометазона фуроат по 2 впрыскивания в каждую ноздрю один раз в сутки, 55 пациентов спрей дозированный мометазона фуроат и 55 пациентов спрей дозированный азеластина гидрохлорид. Продолжительность лечения этими препаратами составила 14 дней.
В течение всего периода исследования нежелательные явления были выявлены у 51 участника (23%). В ходе исследования были отмечены следующие нежелательные явления: сонливость (0,9%), горький привкус во рту (3,6%), головная боль (2,7%), носовое кровотечение (1,8%), жжение в носу после применения (9,5%), чихание после применения (4,1%), повышение аппетита (0,5%), сухость в носу (4,1%), отклонения в анализах (0,9%), отек слизистой оболочки носа (0,5%), заложенность носа (0,5%), ринорея (0,9%), синусовая аритмия (0,9%), покраснение рук (красные пятна) (0,5%), сухость глаз (0,5%), геморрагическая экзантема (0,5%), отклонения в анализе мочи (0,5%), отек век (0,5%), ощущение жжения в области глаз (0,5%) и потеря обоняния (0,5%).
Нежелательные явления легкой степени тяжести составили 74,5%, а нежелательные явления умеренной степени тяжести - 25,5% от общего числа нежелательных явлений.
Круглогодичный аллергический ринит.
В клиническом исследовании, проведенном у 150 пациентов с круглогодичным аллергическим ринитом, 75 пациентов получали спрей назальный дозированный азеластина гидрохлорид + мометазона фуроат, и 75 пациентов получали комбинированную терапию спреем назальным дозированным азеластина гидрохлоридом и спреем назальным дозированным мометазона фуроата из разных устройств.
Продолжительность лечения этими препаратами составила 28 дней. В течение всего периода исследования было зарегистрировано 51 нежелательное явление у 23 из 150 пациентов (15,33%). Наиболее распространенными нежелательными явлениями, о которых сообщалось в исследовании, были головная боль (10 случаев), носовое кровотечение (6 случаев), чрезмерное чихание (5 случаев) и ощущение жжения слизистой оболочки (4 случая).
Большинство нежелательных явлений были легкой или умеренной степени тяжести, и в ходе исследования не было зарегистрировано серьезных нежелательных явлений. При сравнительном анализе наблюдаемых нежелательных явлений в группах различий между группами выявлено не было. В ходе исследования 94,74% (18/19) нежелательных явлений легкой степени тяжести и 5,26% (1/19) нежелательных явлений умеренной степени тяжести наблюдались в группе пациентов, получавших спрей назальный дозированный азеластина гидрохлорид + мометазона фуроат.
Ниже приведены нежелательные лекарственные явления, зарегистрированные при применении отдельных компонентов комбинации фиксированных доз. В соответствии с данными ВОЗ нежелательные явления классифицированы на основании системно-органных классов по частоте их развития следующим образом: очень часто ≥1/10; часто от ≥1/100 до worse 1/10; нечасто от ≥1/1000 до worse 1/100; редко от ≥1/10000 до worse 1/1000; очень редко worse 1/10000, включая отдельные сообщения; частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.
Азеластина гидрохлорид.
Часто после применения может ощущаться специфичный для вещества горький привкус (часто - в связи с неправильным способом применения, а именно при чрезмерном запрокидывании головы назад в ходе применения), что в редких случаях может вызывать тошноту.
Нечасто может возникать легкое, транзиторное раздражение воспаленной слизистой оболочки полости носа с такими симптомами, как жжение, зуд, чихание и носовое кровотечение.
Очень редко были зарегистрированы реакции гиперчувствительности (такие как сыпь, зуд, крапивница), анафилактоидные реакции; головокружение, утомляемость, сонливость, слабость, которые могут быть также следствием самого заболевания.
Мометазона фуроат.
Нежелательные явления, связанные с применением препарата (≥1%), выявленные в ходе клинических исследований у пациентов с аллергическим ринитом или полипозом носа, и в период пострегистрационного применения препарата, независимо от показания к применению, представлены ниже.
Общая частота возникновения нежелательных явлений у пациентов, получавших лечение в отношении острого риносинусита, была сопоставима с частотой возникновения у пациентов с аллергическим ринитом и при назначении плацебо.
Носовые кровотечения, как правило, были умеренными и прекращались самостоятельно, частота их возникновения была несколько большей, чем при использовании плацебо (5%), но равной или меньшей, чем при назначении других интраназальных ГКС, которые использовались в качестве активного контроля (у некоторых из них частота возникновения носовых кровотечений составляла до 15%).
Частота возникновения всех других нежелательных явлений была сопоставимой с частотой их возникновения при назначении плацебо.
Инфекционные и паразитарные заболевания. Часто - фарингит, инфекции верхних дыхательных путей*.
Нарушения со стороны иммунной системы. Частота не установлена - реакции повышенной чувствительности, включая анафилактические реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм, одышку.
Нарушения со стороны нервной системы. Часто - головная боль.
Нарушения со стороны органа зрения. Частота не установлена - повышение внутриглазного давления, глаукома, катаракта, нарушение четкости зрения (размытое зрение) ( см «Особые указания»).
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень часто - носовые кровотечения**; часто - носовые кровотечения ( явное кровотечение, а также выделение окрашенной кровью слизи или сгустков крови), ощущение жжения в носу, раздражение слизистой оболочки носа, изъязвление слизистой оболочки носа; частота не установлена - перфорация носовой перегородки.
Нарушения со стороны ЖКТ. Часто - раздражение глотки (ощущение раздражения слизистой оболочки глотки) **; частота не установлена - нарушение вкуса и обоняния.
*Выявлено с частотой «редко» при применении мометазона фуроата 2 раза в день при полипозе носа;
**Выявлено при применении мометазона фуроата 2 раза в день при полипозе носа.
При применении интраназальных ГКС возможно развитие системных побочных эффектов, особенно при длительном применении интраназальных ГКС в высоких дозах ( см «Особые указания»).
Если у пациента отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции, или они усугубляются, или замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.
Сезонный аллергический ринит.
В клиническом исследовании, проведенном у 560 пациентов от 12 до 65 лет с сезонным аллергическим ринитом, 282 пациента получали препарат азеластина гидрохлорид + мометазона фуроат (спрей назальный) в течение в среднем 14,94 дня.
В целом профиль безопасности препарата азеластина гидрохлорид + мометазона фуроат (спрей назальный) был сопоставим с профилями отдельных компонентов, применявшихся в форме монотерапии в исследовании, а также согласовывался с имеющимися опубликованными данными по монотерапии отдельными компонентами комбинации. В общей сложности было зарегистрировано 18 нежелательных явлений, связанных с применением препарата азеластина гидрохлорид + мометазона фуроат (спрей назальный), у 11 из 282 пациентов.
Наиболее частыми нежелательными явлениями, зарегистрированными в исследовании, были головная боль (5 случаев) и дисгевзия (5 случаев). Другими нежелательными явлениями были сонливость (3 случая), заторможенность (2 случая), тошнота (1 случай), диспепсия (1 случай) и чихание (1 случай). Большинство этих нежелательных явлений были легкими по степени выраженности, в ходе исследования не было зарегистрировано ни одного серьезного нежелательного явления.
В другом клиническом исследовании, проведенном с участием 220 пациентов с сезонным аллергическим ринитом, 55 пациентов получали спрей назальный дозированный азеластина гидрохлорид + мометазона фуроат по 1 впрыскиванию в каждую ноздрю по два раза в сутки утром и вечером, 55 пациентов получали спрей назальный дозированный азеластина гидрохлорид + мометазона фуроат по 2 впрыскивания в каждую ноздрю один раз в сутки, 55 пациентов спрей дозированный мометазона фуроат и 55 пациентов спрей дозированный азеластина гидрохлорид. Продолжительность лечения этими препаратами составила 14 дней.
В течение всего периода исследования нежелательные явления были выявлены у 51 участника (23%). В ходе исследования были отмечены следующие нежелательные явления: сонливость (0,9%), горький привкус во рту (3,6%), головная боль (2,7%), носовое кровотечение (1,8%), жжение в носу после применения (9,5%), чихание после применения (4,1%), повышение аппетита (0,5%), сухость в носу (4,1%), отклонения в анализах (0,9%), отек слизистой оболочки носа (0,5%), заложенность носа (0,5%), ринорея (0,9%), синусовая аритмия (0,9%), покраснение рук (красные пятна) (0,5%), сухость глаз (0,5%), геморрагическая экзантема (0,5%), отклонения в анализе мочи (0,5%), отек век (0,5%), ощущение жжения в области глаз (0,5%) и потеря обоняния (0,5%).
Нежелательные явления легкой степени тяжести составили 74,5%, а нежелательные явления умеренной степени тяжести - 25,5% от общего числа нежелательных явлений.
Круглогодичный аллергический ринит.
В клиническом исследовании, проведенном у 150 пациентов с круглогодичным аллергическим ринитом, 75 пациентов получали спрей назальный дозированный азеластина гидрохлорид + мометазона фуроат, и 75 пациентов получали комбинированную терапию спреем назальным дозированным азеластина гидрохлоридом и спреем назальным дозированным мометазона фуроата из разных устройств.
Продолжительность лечения этими препаратами составила 28 дней. В течение всего периода исследования было зарегистрировано 51 нежелательное явление у 23 из 150 пациентов (15,33%). Наиболее распространенными нежелательными явлениями, о которых сообщалось в исследовании, были головная боль (10 случаев), носовое кровотечение (6 случаев), чрезмерное чихание (5 случаев) и ощущение жжения слизистой оболочки (4 случая).
Большинство нежелательных явлений были легкой или умеренной степени тяжести, и в ходе исследования не было зарегистрировано серьезных нежелательных явлений. При сравнительном анализе наблюдаемых нежелательных явлений в группах различий между группами выявлено не было. В ходе исследования 94,74% (18/19) нежелательных явлений легкой степени тяжести и 5,26% (1/19) нежелательных явлений умеренной степени тяжести наблюдались в группе пациентов, получавших спрей назальный дозированный азеластина гидрохлорид + мометазона фуроат.
Ниже приведены нежелательные лекарственные явления, зарегистрированные при применении отдельных компонентов комбинации фиксированных доз. В соответствии с данными ВОЗ нежелательные явления классифицированы на основании системно-органных классов по частоте их развития следующим образом: очень часто ≥1/10; часто от ≥1/100 до worse 1/10; нечасто от ≥1/1000 до worse 1/100; редко от ≥1/10000 до worse 1/1000; очень редко worse 1/10000, включая отдельные сообщения; частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.
Азеластина гидрохлорид.
Часто после применения может ощущаться специфичный для вещества горький привкус (часто - в связи с неправильным способом применения, а именно при чрезмерном запрокидывании головы назад в ходе применения), что в редких случаях может вызывать тошноту.
Нечасто может возникать легкое, транзиторное раздражение воспаленной слизистой оболочки полости носа с такими симптомами, как жжение, зуд, чихание и носовое кровотечение.
Очень редко были зарегистрированы реакции гиперчувствительности (такие как сыпь, зуд, крапивница), анафилактоидные реакции; головокружение, утомляемость, сонливость, слабость, которые могут быть также следствием самого заболевания.
Мометазона фуроат.
Нежелательные явления, связанные с применением препарата (≥1%), выявленные в ходе клинических исследований у пациентов с аллергическим ринитом или полипозом носа, и в период пострегистрационного применения препарата, независимо от показания к применению, представлены ниже.
Общая частота возникновения нежелательных явлений у пациентов, получавших лечение в отношении острого риносинусита, была сопоставима с частотой возникновения у пациентов с аллергическим ринитом и при назначении плацебо.
Носовые кровотечения, как правило, были умеренными и прекращались самостоятельно, частота их возникновения была несколько большей, чем при использовании плацебо (5%), но равной или меньшей, чем при назначении других интраназальных ГКС, которые использовались в качестве активного контроля (у некоторых из них частота возникновения носовых кровотечений составляла до 15%).
Частота возникновения всех других нежелательных явлений была сопоставимой с частотой их возникновения при назначении плацебо.
Инфекционные и паразитарные заболевания. Часто - фарингит, инфекции верхних дыхательных путей*.
Нарушения со стороны иммунной системы. Частота не установлена - реакции повышенной чувствительности, включая анафилактические реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм, одышку.
Нарушения со стороны нервной системы. Часто - головная боль.
Нарушения со стороны органа зрения. Частота не установлена - повышение внутриглазного давления, глаукома, катаракта, нарушение четкости зрения (размытое зрение) ( см «Особые указания»).
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень часто - носовые кровотечения**; часто - носовые кровотечения ( явное кровотечение, а также выделение окрашенной кровью слизи или сгустков крови), ощущение жжения в носу, раздражение слизистой оболочки носа, изъязвление слизистой оболочки носа; частота не установлена - перфорация носовой перегородки.
Нарушения со стороны ЖКТ. Часто - раздражение глотки (ощущение раздражения слизистой оболочки глотки) **; частота не установлена - нарушение вкуса и обоняния.
*Выявлено с частотой «редко» при применении мометазона фуроата 2 раза в день при полипозе носа;
**Выявлено при применении мометазона фуроата 2 раза в день при полипозе носа.
При применении интраназальных ГКС возможно развитие системных побочных эффектов, особенно при длительном применении интраназальных ГКС в высоких дозах ( см «Особые указания»).
Если у пациента отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции, или они усугубляются, или замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.
Interaction
Специальных исследований взаимодействия действующих веществ комбинированного препарата с фиксированными дозами азеластина гидрохлорида и мометазона фуроата не проводилось. Кроме того, поскольку и азеластин и мометазон взаимодействуют с различными рецепторами, для фиксированной комбинации взаимодействия действующих веществ не ожидается.
Ниже приведены данные по взаимодействию действующих веществ комбинированного препарата.
Азеластина гидрохлорид.
При интраназальном применении азеластина гидрохлорида не выявлено клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными средствами.
Мометазона фуроат.
Комбинированная терапия с лоратадином хорошо переносилась пациентами. При этом не было отмечено какого-либо влияния мометазона фуроата на концентрацию лоратадина или его основного метаболита в плазме крови. В этих исследованиях мометазона фуроат в плазме крови обнаружен не был (при чувствительности метода определения 50 пг/мл).
Мометазона фуроат метаболизируется сYP3A4. Совместное применение с ингибиторами сYP3A4 (например, кетоконазолом, итраконазолом, кларитромицином, ритонавиром, лекарственными препаратами, содержащими кобицистат) может приводить к увеличению концентрации ГКС в плазме крови и увеличению риска возникновения системных побочных эффектов ГКС-терапии.
Лечащему врачу следует оценить преимущества совместного назначения мометазона фуроата с сильными ингибиторами сYP3A4 и потенциальный риск развития системных побочных эффектов ГКС. Следует избегать совместного назначения этих препаратов, за исключением случаев, когда потенциальная польза для пациента превышает повышенный риск развития системных побочных эффектов ГКС. В случае совместного применения препаратов требуется мониторинг состояния пациентов на предмет развития системных побочных эффектов ГКС-терапии.
Если пациент применяет вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в тч безрецептурные) перед применением препарата МОМАТ РИНО АДВАНС следует проконсультироваться с врачом.
Ниже приведены данные по взаимодействию действующих веществ комбинированного препарата.
Азеластина гидрохлорид.
При интраназальном применении азеластина гидрохлорида не выявлено клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными средствами.
Мометазона фуроат.
Комбинированная терапия с лоратадином хорошо переносилась пациентами. При этом не было отмечено какого-либо влияния мометазона фуроата на концентрацию лоратадина или его основного метаболита в плазме крови. В этих исследованиях мометазона фуроат в плазме крови обнаружен не был (при чувствительности метода определения 50 пг/мл).
Мометазона фуроат метаболизируется сYP3A4. Совместное применение с ингибиторами сYP3A4 (например, кетоконазолом, итраконазолом, кларитромицином, ритонавиром, лекарственными препаратами, содержащими кобицистат) может приводить к увеличению концентрации ГКС в плазме крови и увеличению риска возникновения системных побочных эффектов ГКС-терапии.
Лечащему врачу следует оценить преимущества совместного назначения мометазона фуроата с сильными ингибиторами сYP3A4 и потенциальный риск развития системных побочных эффектов ГКС. Следует избегать совместного назначения этих препаратов, за исключением случаев, когда потенциальная польза для пациента превышает повышенный риск развития системных побочных эффектов ГКС. В случае совместного применения препаратов требуется мониторинг состояния пациентов на предмет развития системных побочных эффектов ГКС-терапии.
Если пациент применяет вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в тч безрецептурные) перед применением препарата МОМАТ РИНО АДВАНС следует проконсультироваться с врачом.
Overdose
Информация о лечении передозировки назального спрея с азеластина гидрохлоридом и мометазона фуроатом отсутствует. Информация о передозировке отдельных компонентов представлена ниже.
Азеластина гидрохлорид. На настоящий момент о случаях передозировки препарата при интраназальном применении неизвестно.
Мометазона фуроат. При длительном применении ГКС в высоких дозах, а также при одновременном применении нескольких ГКС возможно угнетение функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Вследствие малой системной биодоступности препарата (<1%. При чувствительности метода определения 0,25 пг/мл). Маловероятно. Что при случайной или намеренной передозировке потребуется принятие каких-либо мер помимо наблюдения с возможным последующим возобновлением приема препарата в рекомендованной дозе.
В случае передозировки следует обратиться к врачу.
Азеластина гидрохлорид. На настоящий момент о случаях передозировки препарата при интраназальном применении неизвестно.
Мометазона фуроат. При длительном применении ГКС в высоких дозах, а также при одновременном применении нескольких ГКС возможно угнетение функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Вследствие малой системной биодоступности препарата (<1%. При чувствительности метода определения 0,25 пг/мл). Маловероятно. Что при случайной или намеренной передозировке потребуется принятие каких-либо мер помимо наблюдения с возможным последующим возобновлением приема препарата в рекомендованной дозе.
В случае передозировки следует обратиться к врачу.
Special instructions
Препарат показан только для интраназального применения.
Если пациент уже применяет по отдельности препараты азеластина и мометазона в нос, то теперь вместо них удобнее использовать лишь один препарат - комбинированный спрей назальный МОМАТ РИНО АДВАНС.
Пациенты, принимающие по отдельности антигистаминные препараты или интраназальные ГКС и у которых сохраняются проявления аллергического ринита/риноконъюнктивита, могут применять комбинированный препарат МОМАТ РИНО АДВАНС для более эффективной терапии. Пациенты с симптомами аллергического ринита, значительно ухудшающими качество жизни, препятствующими нормальной дневной активности (работа, учеба) и нарушающими сон, могут применять препарат МОМАТ РИНО АДВАНС.
Препарат МОМАТ РИНО АДВАНС не следует использовать более 3 мес. В случае необходимости применения препарата более 3 мес необходима консультация врача. Как и при любом долгосрочном лечении, пациенты, применяющие препарат МОМАТ РИНО АДВАНС в течение нескольких месяцев и дольше, должны периодически проходить осмотр у врача на предмет возможных изменений слизистой оболочки носа.
Азеластина гидрохлорид.
В отдельных случаях при применении назального спрея наблюдается усталость различной степени выраженности и слабость, которые могут быть вызваны также и основным заболеванием. Употребление алкоголя может усилить эти явления.
Мометазона фуроат.
Необходимо проводить мониторинг пациентов, получающих интраназальные ГКС длительное время. В случае развития местной грибковой инфекции носа или глотки может потребоваться прекращение терапии лекарственным препаратом МОМАТ РИНО АДВАНС и проведение соответствующего лечения. Сохраняющееся в течение длительного времени раздражение слизистой оболочки носа и глотки также может служить основанием для прекращения лечения лекарственным препаратом МОМАТ РИНО АДВАНС.
При продолжительном лечении назальным спреем мометазона признаков подавления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы не наблюдалось. Пациенты, которые переходят к лечению лекарственным препаратом МОМАТ РИНО АДВАНС после длительной терапии ГКС системного действия, требуют к себе особого внимания. Отмена ГКС системного действия у таких пациентов может привести к недостаточности функции надпочечников, последующее восстановление которой может занять до нескольких месяцев. В случае появления признаков надпочечниковой недостаточности следует возобновить прием системных ГКС и принять другие необходимые меры.
Применение лекарственного препарата МОМАТ РИНО АДВАНС не рекомендуется в случае перфорации носовой перегородки ( см раздел «Побочные действия»).
В клинических исследованиях носовые кровотечения наблюдались с большей частотой по сравнению с плацебо. Носовые кровотечения прекращались самостоятельно и были умеренными ( см «Побочные действия»). Системные побочные эффекты могут различаться как у отдельных пациентов, так и в зависимости от применяемого ГКС-препарата.
Потенциальные системные эффекты включают в себя синдром Кушинга, характерные признаки кушингоида, подавление функции надпочечников, катаракту, глаукому и реже ряд психологических или поведенческих эффектов, включая психомоторную гиперактивность, нарушение сна, тревогу, депрессию или агрессию. После применения интраназальных ГКС сообщалось о случаях повышения внутриглазного давления ( см «Побочные действия»).
При системном и местном (включая интраназальное, ингаляционное и внутриглазное) применении ГКС могут возникнуть нарушения зрения. Если у пациента присутствуют такие симптомы, как нечеткое зрение или другие нарушения зрения, необходимо рекомендовать пациенту обратиться к офтальмологу для выявления возможных причин нарушений зрения, включающих катаракту, глаукому или редкие заболевания, например центральную серозную хориоретинопатию (ЦСХ), которые наблюдались в ряде случаев при системном и местном применении ГКС.
Во время перехода от лечения ГКС системного действия к лечению лекарственным препаратом МОМАТ РИНО АДВАНС у некоторых пациентов могут возникнуть начальные симптомы отмены системных ГКС (например, боли в суставах и/или мышцах, чувство усталости и депрессия), несмотря на уменьшение выраженности симптомов, связанных с поражением слизистой оболочки носа. Таких пациентов необходимо специально убеждать в целесообразности продолжения лечения лекарственным препаратом МОМАТ РИНО АДВАНС.
Переход от системных к местным ГКС может также выявить уже существовавшие, но маскировавшиеся терапией ГКС системного действия аллергические заболевания, такие как аллергический конъюнктивит и экзема. Лечение более высокими дозами, превышающими рекомендуемые, может привести к клинически значимому подавлению функции надпочечников. В случае, если применялись более высокие дозы, чем рекомендованные, необходимо обратиться к врачу.
Пациенты, которым проводится лечение ГКС, обладают потенциально сниженной иммунной реактивностью и должны быть предупреждены о повышенном для них риске заражения в случае контакта с больными некоторыми инфекционными заболеваниями (например, ветряной оспой, корью), а также о необходимости врачебной консультации, если такой контакт произошел. При применении назального спрея мометазона в течение 12 мес не возникало признаков атрофии слизистой оболочки носа. Кроме того, мометазона фуроат проявлял тенденцию к тому, чтобы способствовать нормализации гистологической картины при исследовании биоптатов слизистой носа.
Препарат МОМАТ РИНО АДВАНС содержит бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение и отечность слизистой оболочки носа.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. При применении препарата МОМАТ РИНО АДВАНС в редких случаях могут развиваться утомление, усталость, головокружение и слабость, которые могут быть также следствием самого заболевания, в таких случаях следует избегать управления транспортным средством и работы со сложными механизмами.
Если пациент уже применяет по отдельности препараты азеластина и мометазона в нос, то теперь вместо них удобнее использовать лишь один препарат - комбинированный спрей назальный МОМАТ РИНО АДВАНС.
Пациенты, принимающие по отдельности антигистаминные препараты или интраназальные ГКС и у которых сохраняются проявления аллергического ринита/риноконъюнктивита, могут применять комбинированный препарат МОМАТ РИНО АДВАНС для более эффективной терапии. Пациенты с симптомами аллергического ринита, значительно ухудшающими качество жизни, препятствующими нормальной дневной активности (работа, учеба) и нарушающими сон, могут применять препарат МОМАТ РИНО АДВАНС.
Препарат МОМАТ РИНО АДВАНС не следует использовать более 3 мес. В случае необходимости применения препарата более 3 мес необходима консультация врача. Как и при любом долгосрочном лечении, пациенты, применяющие препарат МОМАТ РИНО АДВАНС в течение нескольких месяцев и дольше, должны периодически проходить осмотр у врача на предмет возможных изменений слизистой оболочки носа.
Азеластина гидрохлорид.
В отдельных случаях при применении назального спрея наблюдается усталость различной степени выраженности и слабость, которые могут быть вызваны также и основным заболеванием. Употребление алкоголя может усилить эти явления.
Мометазона фуроат.
Необходимо проводить мониторинг пациентов, получающих интраназальные ГКС длительное время. В случае развития местной грибковой инфекции носа или глотки может потребоваться прекращение терапии лекарственным препаратом МОМАТ РИНО АДВАНС и проведение соответствующего лечения. Сохраняющееся в течение длительного времени раздражение слизистой оболочки носа и глотки также может служить основанием для прекращения лечения лекарственным препаратом МОМАТ РИНО АДВАНС.
При продолжительном лечении назальным спреем мометазона признаков подавления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы не наблюдалось. Пациенты, которые переходят к лечению лекарственным препаратом МОМАТ РИНО АДВАНС после длительной терапии ГКС системного действия, требуют к себе особого внимания. Отмена ГКС системного действия у таких пациентов может привести к недостаточности функции надпочечников, последующее восстановление которой может занять до нескольких месяцев. В случае появления признаков надпочечниковой недостаточности следует возобновить прием системных ГКС и принять другие необходимые меры.
Применение лекарственного препарата МОМАТ РИНО АДВАНС не рекомендуется в случае перфорации носовой перегородки ( см раздел «Побочные действия»).
В клинических исследованиях носовые кровотечения наблюдались с большей частотой по сравнению с плацебо. Носовые кровотечения прекращались самостоятельно и были умеренными ( см «Побочные действия»). Системные побочные эффекты могут различаться как у отдельных пациентов, так и в зависимости от применяемого ГКС-препарата.
Потенциальные системные эффекты включают в себя синдром Кушинга, характерные признаки кушингоида, подавление функции надпочечников, катаракту, глаукому и реже ряд психологических или поведенческих эффектов, включая психомоторную гиперактивность, нарушение сна, тревогу, депрессию или агрессию. После применения интраназальных ГКС сообщалось о случаях повышения внутриглазного давления ( см «Побочные действия»).
При системном и местном (включая интраназальное, ингаляционное и внутриглазное) применении ГКС могут возникнуть нарушения зрения. Если у пациента присутствуют такие симптомы, как нечеткое зрение или другие нарушения зрения, необходимо рекомендовать пациенту обратиться к офтальмологу для выявления возможных причин нарушений зрения, включающих катаракту, глаукому или редкие заболевания, например центральную серозную хориоретинопатию (ЦСХ), которые наблюдались в ряде случаев при системном и местном применении ГКС.
Во время перехода от лечения ГКС системного действия к лечению лекарственным препаратом МОМАТ РИНО АДВАНС у некоторых пациентов могут возникнуть начальные симптомы отмены системных ГКС (например, боли в суставах и/или мышцах, чувство усталости и депрессия), несмотря на уменьшение выраженности симптомов, связанных с поражением слизистой оболочки носа. Таких пациентов необходимо специально убеждать в целесообразности продолжения лечения лекарственным препаратом МОМАТ РИНО АДВАНС.
Переход от системных к местным ГКС может также выявить уже существовавшие, но маскировавшиеся терапией ГКС системного действия аллергические заболевания, такие как аллергический конъюнктивит и экзема. Лечение более высокими дозами, превышающими рекомендуемые, может привести к клинически значимому подавлению функции надпочечников. В случае, если применялись более высокие дозы, чем рекомендованные, необходимо обратиться к врачу.
Пациенты, которым проводится лечение ГКС, обладают потенциально сниженной иммунной реактивностью и должны быть предупреждены о повышенном для них риске заражения в случае контакта с больными некоторыми инфекционными заболеваниями (например, ветряной оспой, корью), а также о необходимости врачебной консультации, если такой контакт произошел. При применении назального спрея мометазона в течение 12 мес не возникало признаков атрофии слизистой оболочки носа. Кроме того, мометазона фуроат проявлял тенденцию к тому, чтобы способствовать нормализации гистологической картины при исследовании биоптатов слизистой носа.
Препарат МОМАТ РИНО АДВАНС содержит бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение и отечность слизистой оболочки носа.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. При применении препарата МОМАТ РИНО АДВАНС в редких случаях могут развиваться утомление, усталость, головокружение и слабость, которые могут быть также следствием самого заболевания, в таких случаях следует избегать управления транспортным средством и работы со сложными механизмами.
Additional facts
Описание было автоматически дополнено из инструкции препарата «Момат рино адванс», поскольку у самого действующего вещества нет подробного описания.
Included in the composition
- 3.1-12.7€ Momate rhino advance (Glenmark Pharmaceuticals Ltd.)
- — Ринетазон Комбо (2 firms)