Zopiclone

Sleeping pills || Benzodiazepine - like drugs

 Zopiclonum ( Zopicloni).

 6-(5-Хлор-2-пиридинил)-6,7-дигидро-7-оксо-5H-пирроло[3,4-b]пиразин-5-иловый эфир 4-метил-1-пиперазинкарбоновой кислоты.

• G47.0 Disorders of initiating and maintaining sleep [insomnias]
• F51.0 Nonorganic insomnia
• F48.0 Neurasthenia
• F45 Somatoform disorders
• F43.2 Adjustment disorders
• F43.1 Post-traumatic stress disorder
• F43.0 Acute stress reaction
• F41.2 Mixed anxiety and depressive disorder
• F41.1 Generalized anxiety disorder
• F41.0 Panic disorder [episodic paroxysmal anxiety]
• F40.0 Agoraphobia
• F40.1 Social phobias
• F07.2 Postconcussional syndrome

 43200-80-2.

 Седативное, снотворное.

 Снотворное средство небензодиазепиновой структуры (производное циклопирролона).

 Является агонистом бензодиазепиновых рецепторов. Взаимодействует с центральными рецепторами (подтипы омега₁ и омега₂ бензодиазепиновых рецепторов) макромолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофорного комплекса и не взаимодействует с периферическими бензодиазепиновыми рецепторами. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК), что обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора. В результате происходит усиление тормозного влияния ГАМК и торможение межнейронной передачи в различных отделах ЦНС.
 Быстро всасывается из ЖКТ. maxC_max достигается через 1-1,5 Связывание с белками плазмы крови - около 45%. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, и распределяется по органам и тканям, в тч головного мозга. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко (в грудном молоке содержится в 2 раза меньших концентрациях, чем в плазме крови). Метаболизируется в печени с образованием N-оксида, обладающего незначительной фармакологической активностью, и 2-х неактивных метаболитов. T₁/2 - 3,5-6 при выраженной недостаточности функции печени увеличивается до 11 Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (80%), а также через кишечник (16%). Имеются сведения о выведении небольших количеств слюнными железами. Повторные приемы не сопровождаются кумуляцией зопиклона и его метаболитов.
 Укорачивает период засыпания, уменьшает количество ночных пробуждений, улучшает качество сна, не изменяет фазовую структуру сна. Эффективен при ситуационной бессоннице, связанной с психоэмоциональным напряжением, изменением привычного ритма жизни (например, при госпитализации), десинхронозом, в тч при смене часовых поясов, посменном режиме работы. Сон наступает в течение 20-30 мин после приема и продолжается 6-8.
 У пациентов с ночными проявлениями бронхиальной астмы в сочетании с препаратами метилксантинового ряда (теофиллин) урежает приступы астмы в ранние предутренние часы, уменьшает их интенсивность и продолжительность.

 Нарушения сна (трудность засыпания. частые ночные и/или ранние утренние пробуждения). в тч ситуационная. кратковременная. хроническая бессонница. вторичные нарушения сна при психических расстройствах.

 Апноэ во время сна, миастения, выраженная печеночная недостаточность.

 При совместном применении зопиклона с другими средствами, угнетающими ЦНС (в тч нейролептики, другие снотворные средства, противоэпилептические ЛС, некоторые антигистаминные ЛС, алкоголь) возможно взаимное усиление эффектов.
 Зопиклон уменьшает концентрацию тримипрамина в плазме.

 Симптомы. Угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до потери сознания).
 Лечение. Промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости - симптоматическая терапия. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ неэффективен.

 Внутрь. Доза и продолжительность лечения определяется врачом строго индивидуально. Средняя доза составляет 7,5 мг однократно, на ночь, максимальная доза - 15 мг. Пациентам старше 65 лет, больным с заболеваниями печени или хронической дыхательной недостаточностью рекомендуется половинная доза (3,75 мг). Курс лечения: от нескольких дней до 4 нед.

 В связи с возможностью развития лекарственной зависимости применение в течение длительного срока может быть назначено врачом в исключительных случаях. В случае, если бессонница не исчезает в течение 4 нед, следует проинформировать лечащего врача. Вероятность возникновения привыкания, физической или психологической зависимости возрастает при нарушении предписанной дозировки или продолжительности лечения более 4 нед.
 Отмену следует проводить постепенно, при резком прекращении лечения возможны возобновление бессонницы, частые пробуждения, головная и мышечная боль, беспокойство, возбуждение, рассеянность, раздражительность.
 Парадоксальные реакции чаще наблюдаются у пациентов пожилого возраста. При возникновении парадоксальных реакций зопиклон следует отменить.
 На следующий день после приема зопиклона следует избегать вождения автомобиля и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрой реакции. В период лечения зопиклоном следует воздержаться от употребления алкогольных напитков или лекарств, содержащих алкоголь.

• 1.2€ Somnol
• 1.3€ Imovane (4 firms)
• — Piclodorm
• — Relaxon
• — Torson (Torrent Pharmaceuticals )
• — Zopiclon (Calyx Chemicals & Pharmaceuticals Pvt. )
• — Zopiclon 7,5-SL
• — Zopiclon Lekpharm (Лекфарм СООО )
• Show all