Imipramine

Antidepressants || Nonselective monoamine reuptake inhibitors

 Imipraminum ( Imipramini).

 10,11-Дигидро-N,N-диметил-5Н-дибенз[b,f]азепин-5-пропанамин (в основном, моногидрохлорид).

• F98.0 Nonorganic enuresis
• F51.1 Nonorganic hypersomnia
• F50.2 Bulimia nervosa
• F50.0 Anorexia nervosa
• F43.2 Adjustment disorders
• F43.0 Acute stress reaction
• F42 Obsessive-compulsive disorder
• F41.1 Generalized anxiety disorder
• F41.0 Panic disorder [episodic paroxysmal anxiety]
• F40.0 Agoraphobia
• F32 Depressive episode
• F25 Schizoaffective disorders
• F13 Mental and behavioural disorders due to use of sedatives or hypnotics
• F11.2 Mental and behavioural disorders due to use of opioids, dependence syndrome
• F11 Mental and behavioural disorders due to use of opioids

 50-49-7.

 Антидепрессивное, антидизурическое, психостимулирующее, тимолептическое.

 Имипрамина гидрохлорид - белый или почти белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте, растворим в ацетоне, нерастворим в эфире и бензоле.

 Ингибирует обратный захват нейромедиаторных моноаминов (норадреналина, дофамина, серотонина ) пресинаптическими нервными окончаниями нейронов, увеличивая их уровень в синаптической щели и усиливая физиологическую активность. Обладает м-холино- и альфа-адреноблокирующим действием. Улучшает настроение, снижает чувство тоски, уменьшает двигательную заторможенность, повышает психический и общий тонус организма.
 Хорошо абсорбируется из ЖКТ, биодоступность составляет 29-77%. maxC_max достигается через 1-2 ч после приема внутрь и через 30-60 мин после в/м введения. 1/2T₁/2 варьирует от 4 до 24 ч (9-20 ч). Связывается с белками плазмы на 76-95%. Равномерно распределяется в тканях. Легко проникает гистогематические барьеры, включая ГЭБ, и накапливается в головном мозге, почках, печени. В печени подвергается интенсивной биотрансформации. Соотношение между дезметилимипрамином - метаболитом, обладающим выраженной антидепрессивной активностью, и имипрамином в крови составляет приблизительно 1,5:15. В течение 24 ч до 40% имипрамина выводится с мочой в виде неактивных метаболитов и в неизмененном виде (1-2%), около 20% выводится с желчью.

 Депрессивные состояния различной этиологии: астенодепрессивный синдром. депрессия (эндогенная. инволюционная. климактерическая. реактивная. алкогольная). депрессивные состояния при психопатии и неврозах. панические расстройства. функциональный энурез у детей.

 Несовместим с алкоголем, ингибиторами МАО (усиление психостимулирующего эффекта). Снижает эффективность фенитоина. Холинолитики, фенотиазины и бензодиазепины повышают седативную и центральную холинолитическую активность имипрамина.

 Симптомы. Головокружение. возбуждение. атаксия. судороги. ступор. кома. мидриаз. тахикардия. аритмия. AV блокада. коллапс при высоком венозном давлении. артериальная гипотензия. угнетение дыхания. цианоз. рвота. лихорадка.
 Лечение. Промывание желудка физиологическим раствором, внутрь - активированный уголь, в/в медленное введение физостигмина салицилата, симптоматическое лечение (противосудорожные средства).

 Внутрь, в/м. Режим дозирования устанавливают строго индивидуально, в зависимости от показаний, течения заболевания, переносимости Лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы, соответствующей конкретной форме патологии. Внутрь, в течение 10-14 дней дозу постепенно повышают до 150-250 мг/сут и после достижения клинического эффекта постепенно снижают до поддерживающей - 50-150 мг. При неглубоких депрессиях - 75-150 мг/сут, поддерживающая - 25-50 мг/сут. Детям старше 6 лет - в зависимости от возраста.
 В/м - по 25 мг 3 раза в день в сочетании с пероральным приемом 25 мг, ежедневно дозу можно увеличивать на 25 мг. Через 7 дней начинают снижение дозы до поддерживающей (по 25 мг/сут) и внутрь назначают 50 мг. С 13-го дня только пероральное назначение - 350 мг/сут в 3 приема.

 В начальном периоде терапии обязательно постоянное врачебное наблюдение за пациентами с суицидальными тенденциями. Во время лечения запрещается употребление алкогольных напитков. Рекомендуется контроль клеточного состава периферической крови и функции печени. Назначать следует через 2 нед (не раньше) после отмены ингибиторов МАО, начинать с малых доз - 25 мг/сут. При применении у больных сахарным диабетом необходима коррекция доз пероральных гипогликемических ЛС. Следует иметь в виду, что раствор для инъекций содержит сульфиты, которые могут вызывать или усиливать реакции типа анафилаксии.
 В начальном периоде терапии надо отказаться от управления транспортными средствами и выполнения потенциально опасных видов работ.

• 3-3.3€ Melipramin (Фармацевтический завод ЭГИС)
• — Imipramine