By continuing to use the site, you allow the use of Cookies and agree to the privacy policy.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,

Butorphanol

CheckAnalogsCompare
  1. Pharmacological Group
  2. Latin name
  3. Chemical name
  4. Used in the treatment of
  5. CAS Code
  6. Pharmacological action
  7. Characteristics of the substance
  8. Pharmacodynamics
  9. Indications for use
  10. Contraindications
  11. Restrictions on use
  12. Use during pregnancy and lactation
  13. Side effects
  14. Interaction
  15. Overdose
  16. Method of drug use and dosage
  17. Application precautions
  18. Analogs by action
  19. Included in the composition
Butorphanol

Pharmacological Group

Opioid narcotic analgesics

Latin name

 Butorphanolum ( вutorphanoli).

Chemical name

 17-(Циклобутилметил)морфинан-3,14-диол (в виде тартрата).

Used in the treatment of

CAS Code

 42408-82-2.

Pharmacological action

 Анальгезирующее (опиоидное).

Characteristics of the substance

 Буторфанола тартрат - белое кристаллическое вещество, растворимое в воде. Дозу выражают в эквиваленте тартратной соли. Один миллиграмм соли соответствует 0,68 мг свободного основания. Коэффициент распределения буторфанола в системе n-октанол/водный буфер составляет 180:1 при рН 7,5.

Pharmacodynamics

 Обладает агонист-антагонистическими свойствами по отношению к опиоидным рецепторам: стимулирует каппа- и блокирует мю-рецепторы.
 Абсорбируется в системный кровоток при в/м введении через 10-15 мин, со слизистой носа - через 15 мин. Связывание с белками плазмы - 80%. Проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацентарный. Метаболизируется в печени. Выводится (преимущественно в виде метаболитов) с мочой (70-80%) и с фекалиями (15%); в неизмененном виде с мочой выделяется лишь 5%. Секретируется лактирующей молочной железой, концентрация в грудном молоке матери, получающей препарат в/м в дозе 2 мг 4 раза в сутки, составляет 4 мкг/л. 1/2T1/2 у молодых пациентов составляет 4,7 у пожилых - 6,6 у больных с выраженными нарушениями функций почек - 10,5.
 Стимулирует рвотный центр, вызывает сужение зрачков, повышает системное АД, давление в легочной артерии, конечно-диастолическое давление в левом желудочке и ОПСС. Незначительно влияет на гладкую мускулатуру кишечника; не угнетает диурез, не спазмирует сфинктер Одди.
 После в/в ведения действие наступает сразу, при в/м - в течение 10 мин. Максимальный анальгезирующий эффект развивается через несколько минут после в/в и через 30-60 мин после в/м введения, сохраняется в течение 3-4.

Indications for use

 Болевой синдром средней и сильной выраженности различной этиологии, в тч послеоперационный, во время родов; премедикация и сбалансированная анестезия.

Contraindications

 Гиперчувствительность, беременность (за исключением болевого синдрома при родах), грудное вскармливание.

Restrictions on use

 Наркотическая зависимость, черепно-мозговая травма, внутричерепная и легочная гипертензия, дыхательная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия, лекарственная зависимость от опиоидных анальгетиков, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), пожилой возраст (старше 65 лет).

Use during pregnancy and lactation

 Категория действия на плод по FDA. с.

Side effects

 Наиболее часто: сонливость (43%), головокружение (19%), тошнота и рвота (13%).
 Со стороны нервной системы и органов чувств: >1% - беспокойство. спутанность сознания. эйфория. бессонница. нервозность. парестезия. сонливость. астения. летаргия. головная боль. тремор. нечеткость зрительного восприятия. боль в глазах. звон в ушах. <1% - необычные сновидения. ажитация. дисфория. галлюцинации. враждебность. вертиго. синдром отмены. депрессия.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): >1% - вазодилатация. сердцебиение. <1% - снижение АД. обморок. повышение АД. тахикардия. боль в грудной клетке.
 Со стороны органов ЖКТ: >1% - анорексия, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в эпигастральной области.
 Аллергические реакции. <1% - сыпь, крапивница.
 Прочие: >1% - ощущение жара, повышенная потливость, зуд; <1% - уменьшение мочевыделения, поверхностное дыхание.
 В постмаркетинговых наблюдениях отмечались: апноэ, судороги, бред, лекарственная зависимость, транзиторное затруднение речи и движения (связанные с чрезмерным влиянием препарата).

Interaction

 Одновременное применение ЛС, угнетающих ЦНС (в тч барбитураты, анксиолитики, антипсихотические ЛС, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов I поколения), а также алкоголя, может приводить к усилению действия. С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения с возникновением гипер- или гипотензивных кризов. Фармацевтически несовместим с диазепамом, барбитуратами. Усиливает гипотензивный эффект ЛС, понижающих АД (в тч ганглиоблокаторы, диуретики). Снижает эффект метоклопрамида. Местные вазоконстрикторы снижают эффективность буторфанола при интраназальном применении.

Overdose

 Симптомы: гиповентиляция легких, сердечно-сосудистая недостаточность, кома.
 Лечение. Поддержание достаточной легочной вентиляции, системной гемодинамики, нормальной температуры тела. Больные должны находиться под непрерывным наблюдением; при необходимости - проведение ИВЛ; специфическим антагонистом является налоксон (в/в).

Method of drug use and dosage

 В/в, в/м. Дозы устанавливаются индивидуально. Для купирования болевого синдрома - в/в или в/м в средних дозах - 1 и 2 мг (соответственно) однократно, при необходимости (в зависимости от интенсивности болей) - по 0,5-2 мг в/в или 1-4 мг в/м каждые 3-4 У пожилых пациентов и при нарушении функции печени и/или почек дозу уменьшают в 2 раза.
 До операции - 2 мг в/в, за 60-90 мин, во время операции - 0,5-1 мг в/в в несколько введений.
 У рожениц - по 1-2 мг в/в или в/м, при необходимости - 1 раз, повторно через 4.

Application precautions

 Не показан при кратковременных операциях ввиду возможности длительной посленаркозной депрессии дыхания.
 С осторожностью назначают в период подготовки к родам, при черепно-мозговой травме, угнетении дыхания, эмоциональной неустойчивости, больным с наркотической зависимостью в анамнезе, при нарушениях функции печени, почек и сердечно-сосудистой системы, престарелым людям, при работе с механизмами и вождении транспортных средств.

Analogs by action

Included in the composition

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Available only when using PRO account
Content moderator: Vasin A. S.


  1. Kiberis is NOT an online store and does NOT purchase, store, sell or deliver drugs. The resource acts only as an intermediary between you and the manufacturer of drugs or pharmacy points, which carry out the delivery.
  2. On Kiberis there are descriptions of drugs, some of which are intended only for doctors. This information cannot be used by patients to make decisions about the use of drugs, their cancellation or correction of dosages.
  3. Nothing in the information provided should be interpreted as a call to use these drugs.
  4. No claims can be made to Kiberis regarding any damage or harm incurred as a result of the use of the information posted on the site.