Clemastine

H1-antihistamines || Alkylamine Esters

 Clemastinum ( сlemastini).

 [R-(R*,R*)]-2-[2-[1-(4-Хлорфенил)-1-фенилэтокси]этил]-1-метилпирролидин (в виде фумарата).

• L50 Urticaria
• L30.9 Dermatitis, unspecified
• L29 Pruritus
• L23 Allergic contact dermatitis
• L20 Atopic dermatitis
• J30 Vasomotor and allergic rhinitis
• H20 Iridocyclitis
• D69.0 Allergic purpura
• T78.2 Anaphylactic shock, unspecified
• T78.3 Angioneurotic oedema
• T78.4 Allergy, unspecified
• T80.6 Other serum reactions
• Y40-Y59 Medicinal products, medicines and biological substances that cause adverse reactions during therapeutic use
• T88.7 Unspecified adverse effect of drug or medicament
• Y57.5 Adverse effects in therapeutic use, X-ray contrast media

 15686-51-8.

 Антигистаминное, антиэкссудативное, противоаллергическое, противозудное.

 Производное этаноламина. Кристаллический порошок, бесцветный или слегка желтый, практически без запаха.

 Блокирует гистаминовые H₁-рецепторы. Предупреждает развитие вазодилатации и сокращения гладких мышц, индуцируемых гистамином. Уменьшает проницаемость капилляров, тормозит экссудацию и формирование отека, уменьшает зуд. Блокирует холинорецепторы в ЦНС и периферических тканях, оказывает умеренное седативное действие, проявляет местноанестезирующую активность.
 Согласно результатам экспериментальных исследований не оказывает канцерогенного, мутагенного и тератогенного действия. При дозе, в 312 раз превышающей рекомендуемую терапевтическую дозу для взрослых, неблагоприятно влияет на фертильность крыс.
 После приема внутрь всасывается почти полностью. maxC_max в плазме крови достигается в течение 2-4 максимальный эффект развивается через 5-7 Связывание с белками плазмы составляет 90-95%. Проходит через ГЭБ, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Выводится в 2 фазы: 1/2T₁/2 первой фазы - 3,6 ± 0,9 второй - 37 ± 16 Экскретируется с мочой, преимущественно в виде метаболитов (45-65%). Длительность действия составляет 8-12 ч (в некоторых случаях до 24 ч).

 Для приема внутрь: крапивница. сывороточная болезнь. геморрагический васкулит. ринит (аллергический. вазомоторный). поллиноз. кожный зуд. зудящие дерматозы. контактный дерматит. экзема (острая. хроническая). острый иридоциклит. лекарственная экзантема. аллергические реакции. обусловленные укусами насекомых.
 Для парентерального применения: ангионевротический отек. анафилактический или анафилактоидный шок (комплексная терапия). профилактика аллергических и псевдоаллергических проявлений (применение рентгеноконтрастных средств. переливание крови. введение гистамина).

 Закрытоугольная глаукома, стенозирующая язва желудка, обструктивные явления в пилорическом и дуоденальном отделах ЖКТ или в области шейки мочевого пузыря, гипертрофия предстательной железы, сопровождающаяся нарушениями мочеиспускания.

 Потенцирует действие нейролептиков, алкоголя, седативных, снотворных, наркозных и других препаратов, угнетающих ЦНС, эффект холиноблокаторов. Несовместим с ингибиторами МАО (удлиняют и усиливают холинолитическое действие).

 Симптомы. У детей - мидриаз. отсутствие реакции зрачков на свет. сухость во рту. покраснение лица. лихорадка. цианоз. возбуждение. галлюцинации. нарушение координации движений. атаксия. атетоз. тремор. гиперрефлексия. тонико-клонические судороги. депрессия. угнетение сердечной деятельности и дыхания (возможен летальный исход). У взрослых - угнетение ЦНС, сонливость, коллапс, судороги, кома.
 Лечение. Индукция рвоты. назначение солевых слабительных (при приеме внутрь). симптоматическая и поддерживающая терапия: при лихорадке у детей можно использовать охлаждающее обтирание. в случае гипотензии - введение сосудосуживающих препаратов. для купирования судорог - диазепам или короткодействующие барбитураты. при необходимости - физостигмин. ИВЛ. мониторинг жизненно важных функций.

 Внутрь (до еды) взрослым и детям после 12 лет - 1 мг (таблетки) или 20 мл (1,5 ст. ложки сиропа) 2 раза в сутки (утром и вечером), при необходимости до 6 мг или 120 мл сиропа в сутки; детям в возрасте 6-12 лет - 0,5-1 мг 2 раза в сутки. Сироп: детям 1-3 лет - 1-2 ложки, 4-6 лет - по 2 ложки, 7-12 - 1 ложку. Парентерально: взрослым в/в (медленно) или в/м 2 мг 2 раза в сутки детям - в/м в дозе 25 мкг/кг/сут в 2 приема.

 С осторожностью назначать пациентам с гипертиреозом и заболеваниями сердечно-сосудистой системы, в тч артериальной гипертензией. На период лечения следует отказаться от употребления алкоголя. Необходимо тщательное наблюдение за детьми и пациентами пожилого возраста (повышена чувствительность к антигистаминным препаратам). В начале лечения не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания; в дальнейшем - степень ограничения определяется индивидуальной переносимостью препарата.

 Необходимо исключить возможность в/а введения. Ампульный раствор содержит этанол. Для предотвращения искажения результатов кожных скарификационных проб на аллергены, препарат необходимо отменить за 72 ч до аллергологического тестирования.

• 2.5-3.3€ Tavegyl (6 firms)
• — Clemastin (3 firms)
• — Clemastine-Eskom (Мир ХФК ООО )
• — Rivtagyl