Pharmacological Group
Latin name
Clemastinum ( сlemastini).
Chemical name
[R-(R*,R*)]-2-[2-[1-(4-Хлорфенил)-1-фенилэтокси]этил]-1-метилпирролидин (в виде фумарата).
Used in the treatment of
- L50 Urticaria
- L30.9 Dermatitis, unspecified
- L29 Pruritus
- L23 Allergic contact dermatitis
- L20 Atopic dermatitis
- J30 Vasomotor and allergic rhinitis
- H20 Iridocyclitis
- D69.0 Allergic purpura
- T78.2 Anaphylactic shock, unspecified
- T78.3 Angioneurotic oedema
- T78.4 Allergy, unspecified
- T80.6 Other serum reactions
- Y40-Y59 Medicinal products, medicines and biological substances that cause adverse reactions during therapeutic use
- T88.7 Unspecified adverse effect of drug or medicament
- Y57.5 Adverse effects in therapeutic use, X-ray contrast media
CAS Code
15686-51-8.
Pharmacological action
Антигистаминное, антиэкссудативное, противоаллергическое, противозудное.
Characteristics of the substance
Производное этаноламина. Кристаллический порошок, бесцветный или слегка желтый, практически без запаха.
Pharmacodynamics
Блокирует гистаминовые H1-рецепторы. Предупреждает развитие вазодилатации и сокращения гладких мышц, индуцируемых гистамином. Уменьшает проницаемость капилляров, тормозит экссудацию и формирование отека, уменьшает зуд. Блокирует холинорецепторы в ЦНС и периферических тканях, оказывает умеренное седативное действие, проявляет местноанестезирующую активность.
Согласно результатам экспериментальных исследований не оказывает канцерогенного, мутагенного и тератогенного действия. При дозе, в 312 раз превышающей рекомендуемую терапевтическую дозу для взрослых, неблагоприятно влияет на фертильность крыс.
После приема внутрь всасывается почти полностью. maxCmax в плазме крови достигается в течение 2-4 максимальный эффект развивается через 5-7 Связывание с белками плазмы составляет 90-95%. Проходит через ГЭБ, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Выводится в 2 фазы: 1/2T1/2 первой фазы - 3,6 ± 0,9 второй - 37 ± 16 Экскретируется с мочой, преимущественно в виде метаболитов (45-65%). Длительность действия составляет 8-12 ч (в некоторых случаях до 24 ч).
Согласно результатам экспериментальных исследований не оказывает канцерогенного, мутагенного и тератогенного действия. При дозе, в 312 раз превышающей рекомендуемую терапевтическую дозу для взрослых, неблагоприятно влияет на фертильность крыс.
После приема внутрь всасывается почти полностью. maxCmax в плазме крови достигается в течение 2-4 максимальный эффект развивается через 5-7 Связывание с белками плазмы составляет 90-95%. Проходит через ГЭБ, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Выводится в 2 фазы: 1/2T1/2 первой фазы - 3,6 ± 0,9 второй - 37 ± 16 Экскретируется с мочой, преимущественно в виде метаболитов (45-65%). Длительность действия составляет 8-12 ч (в некоторых случаях до 24 ч).
Indications for use
Для приема внутрь: крапивница. сывороточная болезнь. геморрагический васкулит. ринит (аллергический. вазомоторный). поллиноз. кожный зуд. зудящие дерматозы. контактный дерматит. экзема (острая. хроническая). острый иридоциклит. лекарственная экзантема. аллергические реакции. обусловленные укусами насекомых.
Для парентерального применения: ангионевротический отек. анафилактический или анафилактоидный шок (комплексная терапия). профилактика аллергических и псевдоаллергических проявлений (применение рентгеноконтрастных средств. переливание крови. введение гистамина).
Для парентерального применения: ангионевротический отек. анафилактический или анафилактоидный шок (комплексная терапия). профилактика аллергических и псевдоаллергических проявлений (применение рентгеноконтрастных средств. переливание крови. введение гистамина).
Contraindications
Гиперчувствительность, детский возраст до 1 года (сироп и инъекции) или до 6 лет (таблетки), беременность, кормление грудью.
Restrictions on use
Закрытоугольная глаукома, стенозирующая язва желудка, обструктивные явления в пилорическом и дуоденальном отделах ЖКТ или в области шейки мочевого пузыря, гипертрофия предстательной железы, сопровождающаяся нарушениями мочеиспускания.
Use during pregnancy and lactation
Противопоказано при беременности.
Категория действия на плод по FDA. в.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Категория действия на плод по FDA. в.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Side effects
Со стороны нервной системы и органов чувств. Седативный эффект. слабость. ощущение усталости. заторможенность. головная боль. головокружение. сонливость. нарушение координации движений. редко - стимулирующее действие (обычно у детей): беспокойство. повышенная раздражительность. возбуждение. нервозность. бессонница. истерия. эйфория. тремор. судороги. парестезия. неврит. затуманивание зрения. диплопия. острый лабиринтит. шум в ушах.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота. сухость во рту. желудочный дискомфорт. редко - боль в эпигастрии. запор. в отдельных случаях - анорексия. рвота. диарея.
Со стороны респираторной системы. Сгущение бронхиального секрета и затруднение отхождения мокроты, ощущение давления в грудной клетке, нарушение дыхания, заложенность носа.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотензия (чаще у пожилых людей). сердцебиение. тахикардия. экстрасистолия. гемолитическая анемия. тромбоцитопения. агранулоцитоз.
Со стороны мочеполовой системы. Очень редко - затруднение отделения мочи, задержка мочи, учащение мочеиспускания, изменение менструальной функции.
Аллергические реакции. Очень редко - крапивница, кожная сыпь, при в/в введении - одышка, бронхоспазм, анафилактический шок.
Прочие: фотосенсибилизация.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота. сухость во рту. желудочный дискомфорт. редко - боль в эпигастрии. запор. в отдельных случаях - анорексия. рвота. диарея.
Со стороны респираторной системы. Сгущение бронхиального секрета и затруднение отхождения мокроты, ощущение давления в грудной клетке, нарушение дыхания, заложенность носа.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотензия (чаще у пожилых людей). сердцебиение. тахикардия. экстрасистолия. гемолитическая анемия. тромбоцитопения. агранулоцитоз.
Со стороны мочеполовой системы. Очень редко - затруднение отделения мочи, задержка мочи, учащение мочеиспускания, изменение менструальной функции.
Аллергические реакции. Очень редко - крапивница, кожная сыпь, при в/в введении - одышка, бронхоспазм, анафилактический шок.
Прочие: фотосенсибилизация.
Interaction
Потенцирует действие нейролептиков, алкоголя, седативных, снотворных, наркозных и других препаратов, угнетающих ЦНС, эффект холиноблокаторов. Несовместим с ингибиторами МАО (удлиняют и усиливают холинолитическое действие).
Overdose
Симптомы. У детей - мидриаз. отсутствие реакции зрачков на свет. сухость во рту. покраснение лица. лихорадка. цианоз. возбуждение. галлюцинации. нарушение координации движений. атаксия. атетоз. тремор. гиперрефлексия. тонико-клонические судороги. депрессия. угнетение сердечной деятельности и дыхания (возможен летальный исход). У взрослых - угнетение ЦНС, сонливость, коллапс, судороги, кома.
Лечение. Индукция рвоты. назначение солевых слабительных (при приеме внутрь). симптоматическая и поддерживающая терапия: при лихорадке у детей можно использовать охлаждающее обтирание. в случае гипотензии - введение сосудосуживающих препаратов. для купирования судорог - диазепам или короткодействующие барбитураты. при необходимости - физостигмин. ИВЛ. мониторинг жизненно важных функций.
Лечение. Индукция рвоты. назначение солевых слабительных (при приеме внутрь). симптоматическая и поддерживающая терапия: при лихорадке у детей можно использовать охлаждающее обтирание. в случае гипотензии - введение сосудосуживающих препаратов. для купирования судорог - диазепам или короткодействующие барбитураты. при необходимости - физостигмин. ИВЛ. мониторинг жизненно важных функций.
Method of drug use and dosage
Внутрь (до еды) взрослым и детям после 12 лет - 1 мг (таблетки) или 20 мл (1,5 ст. ложки сиропа) 2 раза в сутки (утром и вечером), при необходимости до 6 мг или 120 мл сиропа в сутки; детям в возрасте 6-12 лет - 0,5-1 мг 2 раза в сутки. Сироп: детям 1-3 лет - 1-2 ложки, 4-6 лет - по 2 ложки, 7-12 - 1 ложку. Парентерально: взрослым в/в (медленно) или в/м 2 мг 2 раза в сутки детям - в/м в дозе 25 мкг/кг/сут в 2 приема.
Application precautions
С осторожностью назначать пациентам с гипертиреозом и заболеваниями сердечно-сосудистой системы, в тч артериальной гипертензией. На период лечения следует отказаться от употребления алкоголя. Необходимо тщательное наблюдение за детьми и пациентами пожилого возраста (повышена чувствительность к антигистаминным препаратам). В начале лечения не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания; в дальнейшем - степень ограничения определяется индивидуальной переносимостью препарата.
Special instructions
Необходимо исключить возможность в/а введения. Ампульный раствор содержит этанол. Для предотвращения искажения результатов кожных скарификационных проб на аллергены, препарат необходимо отменить за 72 ч до аллергологического тестирования.
Included in the composition
- 2.5-3.3€ Tavegyl (6 firms)
- — Clemastin (3 firms)
- — Clemastine-Eskom (Мир ХФК ООО )
- — Rivtagyl