By continuing to use the site, you allow the use of Cookies and agree to the privacy policy.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,

Cladribine

CheckCompare
  1. Pharmacological Group
  2. Latin name
  3. CAS Code
  4. Use during pregnancy and lactation
  5. Included in the composition
Cladribine

Pharmacological Group

Antimetabolites || Purine analogues

Latin name

 Cladribinum ( сladribini)[[c.
 5-(6-Амино-2-хлорпурин-9-ил)-2-(гидроксиметил)оксолан-3-ол.

CAS Code

 4291-63-8.

Use during pregnancy and lactation

 Категория действия на плод по FDA. D.[[f.
 Аналог 2 -дезоксиаденозина, входящего в состав молекулы ДНК. Кладрибин проявляет цитотоксические эффекты (за счет активного метаболита 5 -трифосфата-2-хлор-2 -дезоксиаденозина) в отношении делящихся и неделящихся клеток. ингибируя синтез и репарацию ДНК (ингибирует рибонуклеотидредуктазу. катализирующую реакции образования дезоксинуклеозидтрифосфатов. ДНК-полимеразу и активирует специфическую эндонуклеазу. что приводит к одноцепочечным разрывам ДНК). что в конечном итоге приводит к гибели клетки. Лимфоидные клетки более чувствительны к препарату ( обладают в них более высокая активность дезоксицитидинкиназы и низкая активность 5 -нуклеотидазы), чем нелимфоидные.[[k.
 В СМЖ проникает 25% препарата. Подвергается внутриклеточному метаболизму. На начальном этапе фосфорилирование до 5 -монофосфата осуществляет дезоксицитидинкиназа. Поскольку активность дезоксицитидинкиназы выше такового для 5 -нуклеотидазы. а также вследствие устойчивости препарата к действию аденозиндезаминазы. в клетке быстро накапливаются все три фосфорилированные формы 2-хлор-2 -дезоксиаденозина. При в/в введении T1/2 - 5,7-19,7 Выводится преимущественно почками (35%), незначительное количество (1%) кишечником.[[p.
 Волосатоклеточный лейкоз.[[r.
 Гиперчувствительность. умеренная или тяжелая ХПН (КК менее 50 мл/мин). умеренная или тяжелая печеночная недостаточность (4 и более по шкале Чайлд-Пьюга). одновременное применение миелосупрессивных ЛС. детский возраст (до 16 лет). беременность. период лактации.[[m.
 Угнетение функции костного мозга, инфекции.[[i.
 В/в капельно, в виде 2-х или 24-х часовых инфузий. Дозу и продолжительность лечения устанавливают в зависимости от особенностей течения заболевания и тяжести состояния. Рекомендуемая доза - 0,09-0,1 мг/кг/сут в течение 7 дней. Данные об увеличении противоопухолевого эффекта при проведении дополнительных курсов отсутствуют.
 Перед введением необходимое количество концентрата разводят в 0,5-1 л 0,9% раствора NaCl, для 24-х инфузий используют бактериостатический 0,9% раствор NaCl (содержит в качестве консерванта бензиловый спирт).[[e.
 Со стороны органов кроветворения: лейкопения. нейтропения. тромбоцитопения. анемия. панцитопения. апластическая и гемолитическая анемии. очень редко - миелодиспластический синдром.
 Со стороны пищеварительной системы: тошнота. рвота. анорексия. диарея. запор. гастралгия. повышение билирубина и/или трансаминаз.
 Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, периферические сенсорные нейропатии.
 Со стороны ССС: тахикардия, отеки.
 Со стороны дыхательной системы: кашель, учащенное дыхание, интерстициальный пневмонит, изменение перкуторного звука и аускультативных характеристик дыхания. Со стороны кожных покровов: сыпь, шелушение кожи, кожный зуд, крапивница.
 Местные реакции: эритема, боль, отечность, тромбоз, флебит.
 Прочие: гипертермия. слабость. астения. повышенная утомляемость. боль различной локализации. пурпура. петехии. носовые кровотечения. снижение иммунитета. предрасположенность к оппортунистическим инфекциям. инфекциям вызванными.
 Herpes simplex, Herpes zoster, цитомегаловирусом.[[a.
 Симптомы: необратимая нейротоксичность (парез/тетрапарез), острая нефротоксичность, выраженное угнетение костномозгового кроветворения (нейтропения, анемия, тромбоцитопения).
 Лечение: симптоматическое, антидот неизвестен.[[v.
 При назначении одновременно или непосредственно после миелотоксичных препаратов возможно аддитивное угнетение функции костного мозга.
 При назначении в высоких дозах в сочетании с циклофосфамидом и лучевой терапией возрастает нейротоксичность (необратимые пара- и тетрапарезы) и нефротоксичность (острая почечная недостаточность).
 Аллопуринол и антибиотики усиливают кожную сыпь.
 При смешивании с 5% раствором декстрозы - усиление деградации кладрибина.[[o.
 Лечение препаратом должно осуществляться под контролем врача, имеющего опыт применения противоопухолевой терапии. Миелосупрессия, вызываемая препаратом, дозозависима и обычно обратима, проявляется в течение месяца с момента лечения. Во время лечения и как минимум в течение 4-8 нед после необходим тщательный контроль гематологических показателей крови.
 Особую осторожность следует соблюдать пациентам с исходным угнетением функции костного мозга любого происхождения из-за риска проявления пролонгированной гипоплазии.
 В некоторых случаях лечение может привести к тяжелым формам иммуносупрессии с уменьшением числа сD4+-лейкоцитов. При возникновении гипертермии на фоне нейтропении необходим контроль общего состояния пациента в течение первого месяца лечения и в случае необходимости назначения антибактериальной терапии.
 В случае развития нейротоксичности лечение препаратом должно быть приостановлено до разрешения неврологической симптоматики.
 Лечение пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью следует проводить под непосредственным контролем функции почек и печени. Лечение должно быть прекращено в случае развития нефро- или гепатотоксичности.
 Необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами (в связи с отсутствием данных по фармакокинетике). [1].
 Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т. М. Медицинский совет, 2009. Т.2, 1 - 568 с. 2 - 560 с.

Included in the composition

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Available only when using PRO account
Content moderator: Vasin A. S.


  1. Kiberis is NOT an online store and does NOT purchase, store, sell or deliver drugs. The resource acts only as an intermediary between you and the manufacturer of drugs or pharmacy points, which carry out the delivery.
  2. On Kiberis there are descriptions of drugs, some of which are intended only for doctors. This information cannot be used by patients to make decisions about the use of drugs, their cancellation or correction of dosages.
  3. Nothing in the information provided should be interpreted as a call to use these drugs.
  4. No claims can be made to Kiberis regarding any damage or harm incurred as a result of the use of the information posted on the site.