Ribavirin

Antiviral (with the exception of HIV) drugs

 Ribavirinum ( Ribavirini).

 1-бета-D-Рибофуранозил-1Н-1,2,4-триазол-3-карбоксамид.

• B18.2 Chronic viral hepatitis C
• A98.5 Haemorrhagic fever with renal syndrome

 36791-04-5.

 Противовирусное.

 Белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде, мало - в спирте. Молекулярная масса 244,21.

 В клетках превращается в моно- и трифосфат. Рибамидил−5 -монофосфат конкурентно ингибирует дегидрогеназу инозинмонофосфата и тормозит синтез вирусных ДНК и РНК.
 При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (при ингаляциях системная абсорбция незначительна), биодоступность - 44-64% (эффект «первого прохождения» через печень), T_max - 1-1,5 При в/в введении maxC_max достигается к концу инфузии. Связывание с белками крови незначительное. V_d - примерно 647-802 л. Распределяется в плазме, секретах дыхательных путей и эритроцитах. Период полураспределения при в/в введении - 0,2 Большое количество активного метаболита - рибавиринтрифосфата - накапливается в эритроцитах, достигая постоянного уровня примерно через 4 дня. После длительного применения значительные концентрации могут быть обнаружены в спинномозговой жидкости (более 67% от таковых в плазме). Метаболизируется путем фосфорилирования с образованием моно-, ди- и трифосфатного (активный) метаболитов, метаболизируется также до 1,2,4-триазолкарбоксамида. При приеме внутрь однократной дозы T₁/2 из плазмы - 0,5-2 из эритроцитов - 40 дней, конечный T₁/2 - 27-36 при достижении ssC_ss (достигается к концу 4 нед) - примерно 151 T₁/2 при в/в введении - 0,5-2 Выводится почками в форме метаболитов и в неизмененном виде. Выводится в основном почками, при приеме внутрь - примерно 7% в неизмененном виде в течение 24 примерно 10% в неизмененном виде в течение 48 при в/в введении - 19 и 24%, соответственно, а также с фекалиями (15%). Для метаболита 1,2,4-триазолкарбоксамида характерен также почечный путь выведения. Не выводится при гемодиализе. У больных с почечной недостаточностью AUC и maxC_max рибавирина увеличиваются, что обусловлено снижением клиренса, у больных с печеночной недостаточностью изменений фармакокинетических параметров не отмечено.

 Перорально (в комбинации с интерфероном альфа-2b или пэгинтерфероном альфа-2b). Хронический гепатит С (у больных. ранее не лечившихся интерфероном альфа-2b или пэгинтерфероном альфа-2b. при обострении после курса монотерапии интерфероном альфа-2b или пэгинтерфероном альфа-2b. у больных. невосприимчивых к монотерапии интерфероном альфа-2b или пэгинтерфероном альфа-2b).
 Парентерально. Геморрагическая лихорадка с почечным синдромом.

 Заболевания сердца, тяжелые заболевания легких (в частности - ХОБЛ), сахарный диабет с приступами кетоацидоза, нарушение свертываемости крови (в тч при тромбофлебите, эмболии легочной артерии), значительное угнетение кроветворной функции костного мозга, добавление к высокоактивной антиретровирусной терапии при сопутствующей ВИЧ-инфекции (в связи с повышенным риском развития молочнокислого ацидоза).

 Антациды, содержащие магний и алюминий, а также симетикон снижают биодоступность рибавирина (AUC уменьшается на 14%, клиническое значение неизвестно).
 В исследованиях in vitro >in vitro показано, что рибавирин ингибирует фосфорилирование ламивудина, зидовудина и ставудина, что может привести к повышенной концентрации ВИЧ в плазме крови (рекомендуется тщательное мониторирование показателей концентрации РНК-ВИЧ в плазме у больных, которым проводится лечение рибавирином в комбинации с одним из этих трех средств. При повышении уровня РНК-ВИЧ в плазме схему лечения следует пересмотреть).
 При совместном применении диданозина с рибавирином экспозиция диданозина увеличивается, что может привести к усилению токсичности, поэтому одновременное применение противопоказано. Имеются сообщения, отмеченные при проведении клинических испытаний, о фатальной печеночной недостаточности, а также о развитии периферической нейропатии, панкреатита и симптоматического молочно-кислого ацидоза.
 Биодоступность однократной пероральной дозы рибавирина увеличивалась при приеме пищи с высоким содержанием жиров (показатели AUC_tf и maxC_max увеличивались на 70%). Возможно, что повышение биодоступности было обусловлено замедлением транспорта рибавирина или изменением рН. Значение данного исследования для клиники не определено. Тем не менее рекомендуется принимать рибавирин вместе с пищей.
 Возможность лекарственного или иного вида взаимодействия с рибавирином может сохраняться до 2 мес после прекращения применения в связи с его замедленным выведением.

 Симптомы. Усиление выраженности побочных эффектов.
 Лечение. Отмена рибавирина, симптоматическая терапия. Гемодиализ малоэффективен.

 Внутрь, в/в. Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента, схемы применения.

 Пациенты (женщины и мужчины) детородного возраста во время лечения и минимум 7 мес после него должны использовать эффективные методы контрацепции. У пожилых пациентов необходима предварительная оценка функции почек. При заболеваниях сердечно-сосудистой системы применяют после тщательного обследования. Лабораторные исследования (клинический анализ крови, включая лейкоцитарную формулу и число тромбоцитов, определение электролитов, содержания креатинина сыворотки, функциональные пробы печени) обязательны перед началом лечения, затем на 2 и 4 неделе, и далее регулярно, по мере необходимости.
 В/в применяют только в условиях стационара. Медицинскому персоналу, работающему с препаратом, следует учитывать его потенциальную тератогенность.
 Людям, испытывающим усталость, сонливость или дезориентацию во время терапии, следует отказаться от вождения автомобиля или управления механизмами.

• 1.3-2.2€ Ribavirin canon
• 1.6-2.7€ Ribavirin-Vertex
• 1.2-4.4€ Ribavirin (6 firms)
• 2-4.6€ Ribavirin-SZ
• 2.9-6.9€ Devirs
• 6.9€ Ribavirin-LIPINT
• 20€ Vero-Ribavirin
• 39€ Rebetol (2 firms)
• — Arviron
• — Ribamidil (Биофарма )
• — Ribamidil tablets
• — Ribapeg (МАКИЗ-ФАРМА ООО )
• — Ribavin (Люпин Лимитед )
• — Ribavirin-FPO
• — Ribavirin-Meduna
• — Trivorin
• — Virazole (2 firms)
• Show all