Mefloquine

Other synthetic antibacterial agents

 Mefloquinum ( Mefloquini).

 (R*,S*)-(±)-альфа-2-Пиперидинил-2,8-бис-(трифторметил)-4-хинолинметанол (и в форме гидрохлорида).

• B52 Plasmodium malariae malaria
• B54 Unspecified malaria
• B51 Plasmodium vivax malaria
• B50 Plasmodium falciparum malaria

 53230-10-7.

 Противомалярийное, противопротозойное.

 Порошок горького и слегка жгучего вкуса.

 Обладает высокой гематошизонтоцидной активностью в отношении Plasmodium falciparum и P. vivax, не эффективен в отношении гамонтов P. falciparum и печеночных гистошизонтов P. vivax, может действовать на циркулирующих шизонтов P. ovale и P. malariae.
 Достаточно быстро может возникать резистентность. Устойчивые штаммы обнаруживаются в областях, где препарат ранее никогда не применялся. Оказывает хинидиноподобное действие на сердце.
 Хорошо всасывается при приеме внутрь, особенно на фоне еды - пища повышает скорость всасывания и увеличивает биодоступность на 40%. maxC_max достигается через 7-24 Концентрация в плазме после разового назначения в среднетерапевтической дозе (250 мг) - 290-340 нг/мл, стационарная концентрация - 560-1250 нг/мл, что намного превышает МПК для P. falciparum (200-300 нг/мл). С белками плазмы связывается около 98%, концентрируется в эритроцитах. Объем распределения - около 20 л/кг, проникает через ГЭБ, плаценту, в грудное молоко. Разрушается в печени с образованием неактивного карбоксикислого метаболита и спирта. Медленно выводится в виде продуктов биотрансформации через ЖКТ (преимущественно). 1/2T₁/2 составляет от 13 до 33 дней, общий сl - 30 мл/мин. Имеет тенденцию к кумуляции, может обнаруживаться в плазме в течение 1 мес после прекращения приема. Дает лечебный эффект при еженедельном приеме в течение 4 нед после отъезда из эндемичной зоны.

 Малярия (лечение слабых и умеренных форм. профилактика). вызываемая хлорохинустойчивыми. пириметамин-сульфадоксинустойчивыми или множественно-резистентными штаммами Plasmodium falciparum. профилактика малярии. вызываемой P. vivax, P. ovale, P. malariae. перед отъездом в регионы с высоким риском инфицирования штаммами Plasmodium falciparum. резистентными к другим противомалярийным препаратам. неотложная терапия при подозрении на малярию и невозможности обращения за срочной медицинской помощью.

 Беременность, психические заболевания, тяжелые нарушения функции печени, возраст до 2 лет или масса тела до 15 кг.

 Усиливает торможение проводимости и возбудимости сердечной мышцы, вызываемые бета-адреноблокаторами, хинином, хинидином, галофантрином, блокаторами кальциевых каналов. Снижает противоэпилептическую активность вальпроевой кислоты, натрия дивальпроата, иммуногенность живых брюшнотифозных вакцин. Хлорохин, хинин увеличивают риск возникновения судорог.

 Симптомы. Тошнота. рвота. системные головокружения. боли в животе. нарушения центральной и периферической нервных систем. сердечно-сосудистой системы.
 Лечение. Индукция рвоты и промывание желудка, симптоматическая терапия. Необходим продолжительный мониторинг гемодинамических показателей, ЭКГ, нервно-психического статуса.

 Внутрь, после еды, запивая большим количеством воды, молока или жидкости; допустимо предварительное измельчение таблетки. Суммарная доза составляет 15-25 мг/кг (в среднем для взрослого - 1-1,5 г), в один или 2-3 приема с интервалом 6-8 При появлении симптомов малярии взрослым рекомендуется одномоментно принять 3 табл., затем через 6-8 ч (при отсутствии побочных эффектов) - еще 2 табл., и через 6-8 ч - еще 1 табл. Для профилактики малярии за 2-3 нед до предполагаемого прибытия в опасную по заражению малярией местность назначают 5 мг/кг 1 раз в неделю; в отдельных случаях допустим прием за 1 нед обычной профилактической дозы, либо непосредственно по прибытии прием высоких доз (взрослым 250 мг ежедневно в течение 3 дней, затем 1 раз в неделю). После отъезда из опасной местности профилактический прием продолжают в течение еще 4 нед.

 Пациентам следует обращаться к врачу даже в том случае, если после самостоятельного лечения ощущается полное выздоровление. В I триместре беременности назначать можно, если польза от предполагаемого курса превышает потенциальный риск для плода. Женщинам детородного возраста в период терапии необходимы надежные методы контрацепции. Не рекомендуется использовать при тяжелых формах малярии (эффект наступает медленно и невозможно парентеральное введение). При возникновении рвоты в течение 30 мин после приема повторно назначают полную дозу, если рвота появляется позже (через 30-60 мин) - дозу снижают вдвое. Нейропсихические расстройства (тревога, депрессия, нарушения сознания) требуют отмены. Рекомендуется использовать мефлохин при малярии, вызванной P. vivax, только в комбинации с другими препаратами (профилактика рецидивов проводится производными 8-аминохинолина). После хинина или хинидина принимать мефлохин можно не ранее, чем через 12 При назначении в течение длительного времени (не желателен прием более 1 года) необходим периодический анализ показателей функции печени и офтальмологическое обследование. Во время лечения следует отказаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и тонкой двигательной координации.

• 7.7-8.1€ Mefloquine (Фармзащита НПЦ )
• — Lariam
• — Mefloquinum hydrochloridum (Фармзащита НПЦ )