Fexofenadine

H1-antihistamines

 Fexofenadinum ( Fexofenadini).

 (±)-4-[1-Гидрокси-4-[4-(гидроксидифенилметил)-1-пиперидинил)бутил]-альфа,альфа-диметилбензолуксусная кислота (и в виде гидрохлорида).

• L50 Urticaria
• J30 Vasomotor and allergic rhinitis

 83799-24-0.

 Антигистаминное, противоаллергическое.

 Фексофенадина гидрохлорид - белый или бесцветный кристаллический порошок. Легко растворим в метаноле и этаноле, слабо растворим в хлороформе и воде, нерастворим в гексане.

 Селективно блокирует периферические гистаминовые H₁-рецепторы, стабилизирует мембраны тучных клеток, препятствует высвобождению гистамина. Устраняет симптомы аллергии: чиханье, ринорею, зуд, покраснение глаз и слезотечение. Антигистаминный эффект проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума спустя 2-3 ч и сохраняется в течение 12 ч и более. В течение 28 дней непрерывного применения не отмечено развития толерантности. Не оказывает холино- и адренолитического, седативного действия. Не вызывает изменений функции кальциевых и калиевых каналов, интервала QT. Ингибирует бронхоспазм, вызываемый гистамином у животных.
 In vitro снижает базальную экспрессию молекул адгезии на эпителиальных клетках конъюнктивы человека и тормозит миграцию лейкоцитов в очаг воспаления. Подавляет спонтанное выделение интерлейкина−6 из фибробластов, индуцированную активированными эозинофилами либерацию интерлейкина−8, гранулоцито-макрофагального колониестимулирующего фактора и растворимых молекул адгезии из назальных эпителиальных клеток, полученных у пациентов с сезонным аллергическим ринитом.
 В экспериментальных исследованиях не обнаружено канцерогенного, мутагенного и тератогенного действия. При использовании в дозе 150 мг/кг и выше отмечено дозозависимое уменьшение числа имплантаций, увеличение частоты постимплантационной гибели плода, уменьшение массы тела и выживаемости потомства у крыс.
 Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. maxC_max в плазме отмечается через 2,6 ч после приема. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбуминами и альфа₁-гликопротеинами) составляет 60-70%. Средняя концентрация в плазме у здоровых испытуемых после однократного назначения внутрь в дозе 60 мг - 209 нг/мл, равновесный уровень после многократного приема - 286 нг/мл. После приема в дозах 120 мг/сут и 180 мг/сут однократно maxC_max составляет 427 нг/мл и 494 нг/мл соответственно. Фармакокинетика практически линейна при ежедневном приеме в интервале доз 40-240 мг. Не проникает через ГЭБ, секретируется в грудное молоко. AUC - 1521 мкг/л/ Т₁/2 - 14,4 Клиренс - 3,4 мл/мин/кг. Слабо (5%) метаболизируется, выводится с фекалиями (80%) и с мочой (11%). У пациентов 65 лет и старше Т₁/2 не изменяется, концентрация в крови увеличивается, но это не влияет на переносимость препарата. На фоне нарушения функции почек и проведения гемодиализа maxC_max повышается, и Т₁/2 удлиняется. Фармакокинетические параметры фексофенадина у пациентов с заболеваниями печени изменяются незначительно.

 Аллергический ринит (вазомоторный, сезонный), поллиноз, крапивница.

 Хроническая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, беременность, кормление грудью.

 Эритромицин и кетоконазол повышают уровень в плазме (частота побочных эффектов не изменяется). Антациды, содержащие алюминий или гидроксид магния, уменьшают биодоступность (при приемах необходим интервал не менее 2 ч). Совместим с омепразолом. Не усиливает действие алкоголя на ЦНС.

 Симптомы. Головокружение, сонливость, сухость во рту.
 Лечение. Промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных средств, симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

 Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет при аллергическом рините и поллинозе - 120 мг/сут однократно, при крапивнице - 180 мг/сут однократно. Детям 6-11 лет при аллергическом рините и поллинозе - по 30 мг 2 раза в сутки. У пациентов с хронической почечной недостаточностью - 30 мг однократно.

 Во время лечения, прежде чем допустить пациента к работе, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение транспортных средств, работа с механизмами), следует проверить индивидуальную реакцию.

• 1.9€ Fexofenadine-Akrihin
• 3.3€ Gifast
• 3-4€ Fexofast (Micro Labs )
• 2.3-6€ Fexadin (3 firms)
• 5.2-7.7€ Beksist-sanovel
• 6.5-7.2€ Allegra (5 firms)
• — Beksist (2 firms)
• — Fexofenadine hydrochloride (Ind-Swift Laboratories )
• — Telfast (2 firms)
• — Аллерфекс
• — Телфадин
• — Фексофенадин
• — Фексофенадин-Эдвансд (Эдвансд Фармасьютикалс ООО (ООО 'Эдвансд Фарма') )
• Show all