Naratriptan

Serotonergic drugs || Selective agonists of serotonin 5-HT1 receptors

 Naratriptanum ( Naratriptani).

 N-Метил-3-(1-метил-4-пиперидинил)-1Н-индол-5-этансульфонамид (в виде моногидрохлорида).

• G43.1 Migraine with aura [classical migraine]
• G43 Migraine
• G43.0 Migraine without aura [common migraine]

 121679-13-8.

 Противомигренозное.

 Наратриптана гидрохлорид - порошок от белого до бледно-желтого цвета, легко растворим в воде. Молекулярная масса 371,93.

 Высокоселективно возбуждает 5-HT_1B/1D серотониновые рецепторы. Суживает расширенные во время приступа мигрени внутричерепные сосуды, тормозит выход нейромедиаторов и вазоактивных нейропептидов из окончаний тройничного нерва (блокада 5-HT_1D-рецепторов).
 Быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность - 63% у мужчин и 74% у женщин. Время достижения maxC_max (5,4 нг/мл у мужчин и 8,3 нг/мл у женщин после приема 2,5 мг) составляет 2-3 Объем распределения - 170 л. Связывание с белками плазмы не превышает 30%. Проникает через ГЭБ. В печени при участии цитохрома P450 образует неактивные метаболиты. Т₁/2 составляет в среднем 6 Клиренс после в/в введения - 470 мл/мин у мужчин и 380 мл/мин у женщин. Выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде (около 50%) и в виде метаболитов. Клиренс уменьшается на 50% при умеренной почечной недостаточности и на 30% при нарушении функции печени. Почечный сl - 220 мл/мин.
 Быстро (в течение часа) и эффективно купирует мигренозные приступы. Полное исчезновение болей в первые 4 ч отмечается у 60-65% пациентов. Эффективен при менструальной мигрени. Эффект дозозависим, в тч в отношении сопутствующих мигрени тошноты, фоно- и фотофобии, оптимальные результаты отмечаются при приеме 2,5 мг.

 Мигрень с аурой и без ауры (купирование приступов), мигренозный статус (в составе комплексной терапии).

 Усиливает эффект седативных средств. Эрготамин и другие противомигренозные препараты повышают вероятность побочных проявлений.

 Внутрь, во время приступа, однократно 2,5 мг. При возобновлении симптомов мигрени - повторно не ранее чем через 4 Максимальная суточная доза - 5 мг. Для профилактики менструальной мигрени - 2,5 мг 1 раз в сутки в течение нескольких дней во время или перед наступлением менструации.

 У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 2,5 мг. Не рекомендуется использовать для профилактики мигрени (за исключением менструальной). Не следует применять в течение 24 ч после использования других триптанов или эрготамина и подобных ему препаратов. В период лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и работы с потенциально опасными механизмами, требующими повышенного внимания и скорости реакции.

• — Naramig