Pharmacological Group
Latin name
Naratriptanum ( Naratriptani).
Chemical name
N-Метил-3-(1-метил-4-пиперидинил)-1Н-индол-5-этансульфонамид (в виде моногидрохлорида).
Used in the treatment
CAS Code
121679-13-8.
Pharmacological action
Фармакологическое действие -.
Противомигренозное.
Противомигренозное.
Characteristics of the substance
Наратриптана гидрохлорид - порошок от белого до бледно-желтого цвета, легко растворим в воде. Молекулярная масса 371,93.
Pharmacodynamics
Высокоселективно возбуждает 5-HT1B/1D серотониновые рецепторы. Суживает расширенные во время приступа мигрени внутричерепные сосуды, тормозит выход нейромедиаторов и вазоактивных нейропептидов из окончаний тройничного нерва (блокада 5-HT1D-рецепторов).
Быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность - 63% у мужчин и 74% у женщин. Время достижения сmax (5,4 нг/мл у мужчин и 8,3 нг/мл у женщин после приема 2,5 мг) составляет 2-3 Объем распределения - 170 л. Связывание с белками плазмы не превышает 30%. Проникает через ГЭБ. В печени при участии цитохрома P450 образует неактивные метаболиты. Т1/2 составляет в среднем 6 Клиренс после в/в введения - 470 мл/мин у мужчин и 380 мл/мин у женщин. Выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде (около 50%) и в виде метаболитов. Клиренс уменьшается на 50% при умеренной почечной недостаточности и на 30% при нарушении функции печени. Почечный сl - 220 мл/мин.
Быстро (в течение часа) и эффективно купирует мигренозные приступы. Полное исчезновение болей в первые 4 ч отмечается у 60-65% пациентов. Эффективен при менструальной мигрени. Эффект дозозависим, в тч в отношении сопутствующих мигрени тошноты, фоно- и фотофобии, оптимальные результаты отмечаются при приеме 2,5 мг.
Быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность - 63% у мужчин и 74% у женщин. Время достижения сmax (5,4 нг/мл у мужчин и 8,3 нг/мл у женщин после приема 2,5 мг) составляет 2-3 Объем распределения - 170 л. Связывание с белками плазмы не превышает 30%. Проникает через ГЭБ. В печени при участии цитохрома P450 образует неактивные метаболиты. Т1/2 составляет в среднем 6 Клиренс после в/в введения - 470 мл/мин у мужчин и 380 мл/мин у женщин. Выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде (около 50%) и в виде метаболитов. Клиренс уменьшается на 50% при умеренной почечной недостаточности и на 30% при нарушении функции печени. Почечный сl - 220 мл/мин.
Быстро (в течение часа) и эффективно купирует мигренозные приступы. Полное исчезновение болей в первые 4 ч отмечается у 60-65% пациентов. Эффективен при менструальной мигрени. Эффект дозозависим, в тч в отношении сопутствующих мигрени тошноты, фоно- и фотофобии, оптимальные результаты отмечаются при приеме 2,5 мг.
Indications for use
Мигрень с аурой и без ауры (купирование приступов), мигренозный статус (в составе комплексной терапии).
Contraindications
Гиперчувствительность. В тч к сульфаниламидам. Гемиплегическая базилярная или офтальмоплегическая форма мигрени. ИБС. Инфаркт миокарда. Нарушение мозгового кровообращения. Заболевания периферических сосудов (синдром перемежающейся хромоты). Неконтролируемая артериальная гипертензия. Почечная недостаточность тяжелой степени (Cl креатинина менее 15 мл/мин). Беременность. Юношеский (до 18 лет) и пожилой возраст.
Use during pregnancy and lactation
Категория действия на плод по FDA. с.
Method of drug use and dosage
Внутрь, во время приступа, однократно 2,5 мг. При возобновлении симптомов мигрени - повторно не ранее чем через 4 Максимальная суточная доза - 5 мг. Для профилактики менструальной мигрени - 2,5 мг 1 раз в сутки в течение нескольких дней во время или перед наступлением менструации.
Side effects
Парестезия. Головокружение. Сонливость. Слабость. Ощущение боли. Сдавления или сжатия в горле и области шеи. Спазм коронарных сосудов. Нарушения периферического кровообращения. Тошнота. Рвота.
Interaction
Усиливает эффект седативных средств. Эрготамин и другие противомигренозные препараты повышают вероятность побочных проявлений.
Application precautions
У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 2,5 мг. Не рекомендуется использовать для профилактики мигрени (за исключением менструальной). Не следует применять в течение 24 ч после использования других триптанов или эрготамина и подобных ему препаратов. В период лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и работы с потенциально опасными механизмами, требующими повышенного внимания и скорости реакции.
Описание проверено.
•.
Крылов Юрий Федорович.
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).
Опыт работы: более 35 лет.
Описание проверено.
•.
Крылов Юрий Федорович.
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).
Опыт работы: более 35 лет.