Meldonium :: active substance, pharm group, which drugs include

Meldonium

Pharmacological Group

Other metabolites

Latin name

Meldonium ( Meldonii).

Chemical name

3-(2,2,2-Триметилгидразиний) пропионат (моногидрат).

Used in the treatment of

CAS Code

76144-81-5.

Pharmacological action

Метаболическое.

Characteristics of the substance

Белый кристаллический порошок со слабым запахом. Легко растворим в воде, трудно - в спирте. Гигроскопичен.

Pharmacodynamics

Фармакодинамика.
Мельдоний является структурным аналогом гамма-бутиробетаина, ингибирует бутиробетаингидроксилазу, снижает синтез картинина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот - производных ацилкартинина и ацилкоэнзима А.
В условиях ишемии восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта АТФ, одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина увеличивается синтез гамма-бутиробетаина, обладающего вазодилатирующими свойствами.
Механизм действия определяет фармакологические эффекты мельдония - повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активация тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротекторное действие.
В случае острого ишемического повреждения миокарда мельдоний замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту развития приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Эффективен в случае васкулярной и дистрофической патологии глазного дна. Оказывает также тонизирующее действие на ЦНС, устраняет функциональные нарушения соматической и вегетативной нервной системы у больных хроническим алкоголизмом в период абстиненции.

Pharmacokinetics

Биодоступность при в/в введении - 100%. maxC_max в плазме крови достигается сразу после введения. Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. Т₁/2 зависит от дозы и составляет 3-6 Следовые количества мельдония длительно сохраняются в системном кровотоке и форменных элементах крови.
После приема быстро всасывается, биодоступность - 78%, T_mах в плазме крови составляет 1-2 Метаболизируется главным образом в печени с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. Т₁/2 при приеме внутрь зависит от дозы и составляет 3-6 Следовые количества мельдония длительно сохраняются в организме.

Indications for use

Ишемическая болезнь сердца (стенокардия. инфаркт миокарда). хроническая сердечная недостаточность. кардиалгия на фоне дисгормональной кардиомиопатии. острые и хронические нарушения мозгового кровообращения (ишемический инсульт. цереброваскулярная недостаточность). гемофтальм. кровоизлияния в сетчатку различной этиологии. тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей. ретинопатии различной этиологии (в тч диабетическая и гипертоническая) (в составе комплексной терапии). пониженная работоспособность. умственные и физические перегрузки (в тч у спортсменов). абстинентный алкогольный синдром при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией).

Contraindications

Гиперчувствительность. повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока. внутричерепных опухолях). беременность. период грудного вскармливания. возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью. Хронические заболевания печени и/или почек.

Use during pregnancy and lactation

Безопасность применения у беременных женщин не изучена, поэтому применение мельдония при беременности противопоказано.
Выделение мельдония с молоком и его влияние на состояние здоровья новорожденного не изучены, поэтому при необходимости его применения следует прекратить грудное вскармливание.

Side effects

Как правило, мельдоний хорошо переносится. Однако у восприимчивых пациентов, а также в случаях превышения рекомендуемой дозы возможно возникновение нежелательных реакций. Частота побочных реакций приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥10%). часто (≥1. <10%). нечасто (≥0,1. <1%). редко (>0,01. <0,1%). очень редко (<0,01%). частота неизвестна (невозможно установить по имеющимся данным).
При инъекционном применении.
Со стороны ССС. Редко - тахикардия, снижение или повышение АД.
Со стороны нервной системы. Редко - психомоторное возбуждение.
Со стороны ЖКТ. Редко - диспептические нарушения.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Редко - кожный зуд, покраснение кожных покровов.
Со стороны иммунной системы. Редко - аллергические реакции (покраснение кожи, высыпания, зуд, припухлость), ангионевротический отек.
Данные лабораторных и инструментальных исследований. Очень редко - эозинофилия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения. Очень редко - общая слабость.
При пероральном приеме.
Со стороны крови и лимфатической системы. Частота неизвестна - эозинофилия.
Со стороны иммунной системы. Часто - аллергические реакции (покраснение кожи, высыпания, зуд, припухлость).
Со стороны нервной системы. Часто - головная боль; частота неизвестна - возбуждение.
Со стороны сердца. Очень редко - тахикардия.
Со стороны сосудов. Очень редко - снижение АД.
Со стороны ЖКТ. Часто - диспептические явления.
Общие нарушения. Частота неизвестна - общая слабость.

Interaction

Усиливает действие коронародилатирующих и некоторых гипотензивных ЛС, сердечных гликозидов. Можно сочетать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками.
Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии следует соблюдать осторожность при совместном применении с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, другими гипотензивными средствами и периферическими вазодилататорами.

Overdose

Симптомы. Снижение АД, сопровождающееся головной болью, тахикардией, головокружением, общей слабостью.
Лечение. Симптоматическое. При тяжелой передозировке необходимо контролировать функцию печени и почек.

Method of drug use and dosage

В/в, в/м, парабульбарно, способ введения, дозы и продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, тяжести состояния.
Внутрь, до приема пищи.
Ввиду возможного развития возбуждающего эффекта, рекомендуется применять мельдоний в первой половине дня.

Application precautions

Мельдоний не является препаратом I ряда при остром коронарном синдроме.
Пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек следует соблюдать осторожность при длительном применении мельдония, при необходимости длительного (более 1 мес) применения необходима консультация врача.
Включен в список запрещенных веществ Всемирного антидопингового агентства.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Нет данных о неблагоприятном влиянии мельдония на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

References

ГРЛС, 2022.

Analogs by action

73% Phosphocreatine
57% Adenosine phosphate
42% Meldonium+Ethylmethylhydroxypyridine succinate [Meldonium and more 1Ethylmethylhydroxypyridine succinate]
41% Methylethylpiridinol
Show all

Included in the composition

1.4€ Meldonium-Eskom (3 firms)
1.4€ Милдовел
1.2-2€ Meldonium SOLOpharm (Гротекс ООО )
1.7€ Meldonium-Binergia (2 firms)
1.7-1.8€ Angiocardil
2.1€ Meldonium avexima (Авексима Сибирь ООО )
2.2€ Мельдоний Велфарм
1.9-3.6€ Idrinol (2 firms)
2.9€ Мельдоний Канон
1.7-4.7€ Cardionate (4 firms)
1.3-7€ Meldonium Organica
1.2-7.8€ Meldonium (9 firms)
3.1-13.6€ Mildronat (3 firms)
22.7-32.9€ БРЕЙНМАКС
— 2,2,2-Trimethylhydrazinium propionate dihydrate active
— Meldonium digidratum (Бион ООО )
— Melfor (3 firms)
— Midolat
— Trimethylhydrazinium propionate (Мир-Фарм )
— Vazomag (2 firms)
— МЕЛЬДОНИЙ-МосФарма (Московская фармацевтическая фабрика )
— Медатерн
— Мельдонат-Лекфарм (Лекфарм СООО )
— Мельдоний-ДЕКО (ДЕКО компания )
— Милджен (2 firms)
— Репронат ВМ (2 firms)

✘Available only when using PRO account

Content moderator: Vasin A. S.