Enalaprilat

ACE inhibitors

 Enalaprilatum ( Enalaprilati).

 (S)-1-[N-(1-Карбокси-3-фенилпропил)-L-аланил]-L-пролин.

• I15 Secondary hypertension
• I10 Essential (primary) hypertension

 76420-72-9.

 Вазодилатирующее, гипотензивное, кардиопротективное, натрийуретическое.

 Белый или почти белый кристаллический гигроскопичный порошок. Растворим в воде (1:200), метаноле (1:68), диметилформамиде (1:40); слабо растворим в изопропаноле, очень слабо - в этаноле, гексане, ацетоне, практически нерастворим в хлороформе.

 Ингибирует АПФ и тормозит превращение ангиотензина I в ангиотензин II, уменьшает концентрацию ангиотензина II и альдостерона в крови, повышает высвобождение ренина, улучшает функционирование калликреин-кининовой вазодепрессивной системы, стимулирует либерацию биологически активных веществ (ПГЕ₂ и ПГI₂, эндотелиальный релаксирующий фактор), оказывающих натрийуретическое и сосудорасширяющее действие. Уменьшает ОПСС, сАД и дАД. Действие начинается через 1,5-15 мин после в/в инъекции, достигает максимума через 1-4 ч и продолжается около 6 При проведении теста Эймса, в тч с метаболической активацией, признаков мутагенности не обнаружено. Циркулирует в крови в неизмененном виде. Связывание с белками плазмы составляет 50-60%; плохо проходит через ГЭБ. Экскретируется (более 90%) в неизмененном виде почками. Гемодиализный клиренс эналаприлата составляет 38-62 мл/мин, а концентрация эналаприлата в сыворотке после 4-часового гемодиализа понижается на 45-57%.

 Артериальная гипертензия, гипертонический криз.

 Оценка соотношения риск-польза необходимы при тяжелом аутоиммунном заболевании (системная красная волчанка, склеродермия системные коллагенозы), супрессии костного мозга (лейкопения, тромбоцитопения), аортальном, митральном стенозе или обструктивных изменениях, затрудняющих отток крови из сердца, сахарном диабете, тяжелой почечной недостаточности, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, наличии пересаженной почки, гиперкалиемии, гипонатриемии или ограничении натрия в диете; кашле при проведении диализных процедур, общей анестезии и хирургических вмешательств; обезвоживании организма.

 Эффект усиливают (аддитивное действие) другие гипотензивные средства, включая бета-адреноблокаторы, в тч при системной абсорбции из офтальмологических форм, диуретические средства, алкоголь; ослабляют - эстрогены, НПВС, симпатомиметики, средства, активирующие ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Калийсберегающие диуретики (спиронолактон, амилорид, триамтерен ), циклоспорин, калиевые добавки, заменители соли, калийсодержащие средства - увеличивают риск развития гиперкалиемии. Миелодепрессанты повышают вероятность возникновения летальной нейтропении и/или агранулоцитоза. Потенцирует гипогликемический эффект пероральных гипогликемических препаратов и угнетающее действие алкоголя на ЦНС; уменьшает признаки гиперальдостеронизма и гипокалиемию, вызванную диуретиками.

 Симптомы. Гипотензия.
 Лечение. Уменьшение дозы или полная отмена препарата. промывание желудка. перевод больного в горизонтальное положение. проведение мероприятий по увеличению объема циркулирующей крови (введение физиологического раствора. переливание кровезамещающих жидкостей). симптоматическая терапия: эпинефрин (п/к или в/в). антигистаминные средства. гидрокортизон (в/в). введение ангиотензина II. гемо- или перитонеальный диализ.

 В/в, медленно, в течение 5 мин (возможно разведение в 50 мл 5% раствора глюкозы или растворе Хартмана) - по 1,25 мг (1 мл) каждые 6 на фоне диуретической терапии, дегидратации, гипонатриемии, больным находящимся на гемодиализе, сl креатинина 30 мл/мин и менее, при сердечной недостаточности рекомендуемая доза - 0,625 мг (при отсутствии эффекта в течение часа возможно повторное введение в дозе 0,625 мг), затем в дозе 1,25 мг каждые 6.

 Лечение проводится при регулярном врачебном контроле. Во время терапии необходим мониторинг АД, контроль картины периферической крови (особенно у больных с повышенным риском нейтропении), уровня белка, калия в плазме, азота мочевины, креатинина, функции почек. При развитии холестатической желтухи и прогрессировании фульминантного некроза печени лечение следует прекратить. Необходима осторожность при проведении оперативных вмешательств (включая стоматологические), особенно при использовании общих анестетиков, оказывающих гипотензивное действие. Следует избегать проведения гемодиализа через высокопроизводительные мембраны из полиакрилонитрилметааллилсульфата (например АN69), гемофильтрации или ЛНП-афереза (возможно развитие анафилаксии или анафилактоидных реакций). Гипосенсибилизирующая терапия может повышать риск развития анафилактических реакций. На период лечения рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков. Раствор содержит в качестве растворителя бензиловый спирт, который у новорожденных может вызвать метаболический ацидоз, угнетение ЦНС, нарушение дыхания, почечную недостаточность, гипотензию, судорожный синдром, внутричерепные кровоизлияния.

• 5.8-7.2€ Enap R (2 firms)