Cefpirome

Cephalosporins || 4th generation Cephalosporins

 Cefpiromum ( сefpiromi).

 [6R-[6альфа,7бета(Z)]]-1-[[7-[[(2-Амино-4-тиазолил)(метоксиимино)ацетил]амино]-2-карбокси-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-3-ил]метил]-6,7-дигидро-5Н-1-пиридиния гидроксид (внутренняя соль) (и в виде сульфата).

• N39.0 Urinary tract infection, site not specified
• N34 Urethritis and urethral syndrome
• N30 Cystitis
• N12 Tubulo-interstitial nephritis, not specified as acute or chronic
• M60.0 Infective myositis
• L08.9 Local infection of skin and subcutaneous tissue, unspecified
• J86 Pyothorax
• J85 Abscess of lung and mediastinum
• J18 Pneumonia, organism unspecified
• R57.2 Septic shock
• A41.9 Sepsis, unspecified

 84957-29-9.

 Антибактериальное, бактерицидное.

 Антибиотик группы цефалоспоринов IV поколения.

 Угнетает транспептидазу и нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки бактерий. Быстрый бактерицидный эффект обусловлен высокой скоростью проникновения через наружную мембрану бактерий и выраженным сродством к пенициллинсвязывающим белкам. Обладает высокой стабильностью к гидролизу плазмидными и хромосомными бета-лактамазами, действует на грамотрицательные и грамположительные бактерии, резистентные к другим цефалоспоринам. Имеет широкий спектр действия. Активен в отношении Streptococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Neisseria spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, сitrobacter freundii, Salmonella spp., Providencia spp., Shigella spp., Serratia spp., сlostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. Устойчив к бета-лактамазам, гидролизующим большинство пенициллинов и цефалоспоринов.
 Плохо всасывается из ЖКТ. Независимо от дозы с альбуминами связывается не более 10%. maxC_max после в/в введения 0,5; 1 и 2 г составляет 54; 81 и 173 мг/л соответственно (в/м - 12; 23 и 43 мг/л). Т₁/2 в фазе распределения - 0,3 в фазе элиминации - 2,3 После в/м аппликации биодоступность превышает 90%, бактерицидный уровень в крови создается через 1,5-2,5 ч и сохраняется в течение 12 Кажущийся объем распределения - 12-21 л. Быстро переходит в органы и ткани, создавая концентрации, превышающие МПК для многих микроорганизмов. Проникает в спинномозговую жидкость, через плацентарный барьер, определяется в грудном молоке. Не метаболизируется, выводится почками (80-90% - в неизмененном виде), в небольших количествах - с желчью. После 3-5 дней в/в или в/м применения с 12-часовым интервалом кумуляция не наблюдается. У пожилых людей Т₁/2 в крови увеличивается в 1,7-2,2 раза и снижается общий клиренс. Фармакокинетика цефпирома практически не зависит от функционального состояния печени, но существенно меняется при заболеваниях почек: так при однократном в/в назначении 2 г пациентам с сl креатинина более 50 мл/мин Т₁/2 составляет 2,6 при снижении его до 20 или 10 мл/мин - 9,2 и 14,5 ч соответственно.

 Бактериальные инфекции. вызванные чувствительными микроорганизмами: сепсис. осложненные инфекции верхних и нижних отделов мочевыделительной системы (пиелонефрит. пиелит. уретрит. цистит). органов дыхания (пневмония. абсцесс легкого. эмпиема плевры). инфекции кожи и мягких тканей.

 Заболевания ЖКТ (в тч язвенный колит, регионарный энтерит и антибиотикоассоциированный колит в анамнезе), тяжелая хроническая почечная недостаточность.

 Аминогликозиды (гентамицин, амикацин), фторхинолоны, ванкомицин, клавулановая кислота и тазобактам повышают антибактериальную активность. Пробенецид замедляет экскрецию и увеличивает плазменную концентрацию. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию цефпирома в сыворотке крови и риск нефротоксического действия. На фоне нефротоксичных препаратов возрастает риск поражения почек. НПВС (в тч салицилаты и сульфинпиразон) повышают риск развития кровотечения. Повышает антикоагулянтный эффект непрямых антикоагулянтов. Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков, натрия гидрокарбоната, с гепарином.

 Симптомы. Судороги, тремор, повышенная нервно-мышечная возбудимость, энцефалопатия (особенно при почечной недостаточности).
 Лечение. Гемодиализ (в течение 4 ч элиминируется 40-45%) и симптоматическое лечение.

 В/в (струйно или капельно), в/м: по 1 - 2 г 2 раза в сутки с интервалом 12 Доза и способ введения зависят от тяжести инфекции, ее локализации, функции почек. При нарушении функции почек доза зависит от сl креатинина.

 Первое введение препарата рекомендуется проводить в присутствии врача (возможно развитие анафилактоидных реакций). Появление аллергических реакций требует прекращения лечения. При длительном применении необходимо принимать меры для предупреждения развития дисбактериоза и следить за клеточным составом крови и функцией почек. В первые недели лечения возможно развитие псевдомембранозного колита. Возможно появление ложноположительной реакции на тест Кумбса.

• 4.7-8€ Cefanorm (4 firms)
• — Isodepom
• — Keiten
• — Цефактив
• — Цефпирома сульфат и натрия карбонат (NCPC Orchid Pharmaceutical Co. )
• — Цефпирома сульфат-Фармаплант (Zhejiang Yongning Pharmaceutical Co., Ltd )
• Show all