Pharmacological Group
Latin name
Azelastinum ( Azelastini).
Chemical name
4-[(4-Хлорфенил)метил]-2-(гексагидро-1-метил-1H-азепин-4-ил)-1(2H)-фталазинон (и в виде гидрохлорида).
Used in the treatment of
CAS Code
58581-89-8.
Pharmacological action
Антигистаминное, мембраностабилизирующее, противоаллергическое.
Characteristics of the substance
Производное фталазинона. Азеластина гидрохлорид - белый кристаллический порошок горького вкуса, без запаха. Ограничено растворяется в воде, метиловом спирте и пропиленгликоле, слабо растворяется в этиловом, октиловом спирте и глицерине. Молекулярная масса 418,37.
Pharmacodynamics
Избирательно блокирует гистаминовые H1-рецепторы, уменьшает проницаемость капилляров и экссудацию. Тормозит дегрануляцию тучных клеток, подавляет синтез или препятствует либерации биологически активных веществ (гистамин, серотонин, лейкотриены, тромбоцит-активирующий фактор ), вызывающих бронхоспазм и способствующих развитию ранней и поздней стадии аллергических реакций и воспаления.
При интраназальном введении уменьшает зуд и заложенность в носу, чиханье, выделение слизи. Ослабление симптомов аллергического ринита развивается в течение 3 Эффект достигает максимума через 4-5 ч и продолжается 12.
Местная аппликация в виде глазных капель сопровождается уменьшением признаков аллергического воспаления глаз (гиперемия, болезненность, зуд, слезотечение, отек век). Офтальмологический эффект проявляется через 10 мин и сохраняется в течение 12.
В экспериментах на животных не выявлено канцерогенного и мутагенного действия. У мышей при дозе 68,6 мг/кг (в 550 раз превышающей МРДЧ для интраназального применения) оказывает эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие (внешние дефекты и аномалии скелета).
Легко всасывается со слизистых оболочек дыхательных путей, создает в крови концентрации пропорциональные дозе. После интраназального применения системная биодоступность составляет 40%, Vd - 14,5 л/кг. Связывается с белками крови на 80-90%. Проходит гистогематические барьеры, включая плацентарный, проникает в жидкости и ткани. Биотрансформируется в печени путем окисления с участием системы цитохрома Р450 с образованием активного метаболита десметилазеластина. В условиях однократной интраназальной инстилляции десметилазеластин в плазме крови не определяется, но на фоне стабильной концентрации азеластина его уровень достигает 20-50% такового азеластина. При многократном применении глазных капель практически не определяется в крови. При повторном применении в дозе 0,56 мг/сут у пациентов, страдающих аллергическим ринитом, создает в крови концентрации более высокие (0,65 нг/мл), чем у здоровых добровольцев (0,27 нг/мл). Т1/2 азеластина - 22 десметилазеластина - 54 Выводится почками в основном в виде метаболитов и экскреторными железами (включая лактирующие молочные). На фоне почечной недостаточности (Cl креатинина менее 50 мл/мин) AUC и maxCmax (время ее достижения не изменяется) увеличиваются на 70-75%.
При интраназальном введении уменьшает зуд и заложенность в носу, чиханье, выделение слизи. Ослабление симптомов аллергического ринита развивается в течение 3 Эффект достигает максимума через 4-5 ч и продолжается 12.
Местная аппликация в виде глазных капель сопровождается уменьшением признаков аллергического воспаления глаз (гиперемия, болезненность, зуд, слезотечение, отек век). Офтальмологический эффект проявляется через 10 мин и сохраняется в течение 12.
В экспериментах на животных не выявлено канцерогенного и мутагенного действия. У мышей при дозе 68,6 мг/кг (в 550 раз превышающей МРДЧ для интраназального применения) оказывает эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие (внешние дефекты и аномалии скелета).
Легко всасывается со слизистых оболочек дыхательных путей, создает в крови концентрации пропорциональные дозе. После интраназального применения системная биодоступность составляет 40%, Vd - 14,5 л/кг. Связывается с белками крови на 80-90%. Проходит гистогематические барьеры, включая плацентарный, проникает в жидкости и ткани. Биотрансформируется в печени путем окисления с участием системы цитохрома Р450 с образованием активного метаболита десметилазеластина. В условиях однократной интраназальной инстилляции десметилазеластин в плазме крови не определяется, но на фоне стабильной концентрации азеластина его уровень достигает 20-50% такового азеластина. При многократном применении глазных капель практически не определяется в крови. При повторном применении в дозе 0,56 мг/сут у пациентов, страдающих аллергическим ринитом, создает в крови концентрации более высокие (0,65 нг/мл), чем у здоровых добровольцев (0,27 нг/мл). Т1/2 азеластина - 22 десметилазеластина - 54 Выводится почками в основном в виде метаболитов и экскреторными железами (включая лактирующие молочные). На фоне почечной недостаточности (Cl креатинина менее 50 мл/мин) AUC и maxCmax (время ее достижения не изменяется) увеличиваются на 70-75%.
Indications for use
Аллергический ринит и конъюнктивит (сезонные, круглогодичные).
Contraindications
Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст (глазные капли - до 4 лет, спрей назальный - до 6 лет).
Use during pregnancy and lactation
Противопоказано при беременности (особенно в I триместре).
Категория действия на плод по FDA. с.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Категория действия на плод по FDA. с.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Side effects
Аллергические реакции. Кожная сыпь, крапивница, зуд.
Со стороны респираторной системы. Приступы чиханья. фарингит. кашель. одышка. ощущение стеснения в грудной клетке. затрудненное дыхание. бронхоспазм.
Со стороны нервной системы. Головная боль, головокружение, усталость.
Со стороны органов ЖКТ. Горький привкус во рту (19,7%), изменение вкусовых ощущений, сухость во рту, тошнота, гастралгия.
Прочие. Тахикардия. гематурия. миалгия. повышение массы тела. при использовании назального спрея: сонливость (11,5%). сухость. раздражение. жжение или зуд слизистой оболочки носа. редко - носовое кровотечение. при аппликации глазных капель: раздражение конъюнктивы. редко - сухость глаз. слезотечение. ощущение инородного тела или боль в глазу. отек. хемоз. кровоизлияние в переднюю камеру глаза. кератопатия/кератит. эрозия или экскориация роговицы глаза. нарушение зрения. блефарит.
Со стороны респираторной системы. Приступы чиханья. фарингит. кашель. одышка. ощущение стеснения в грудной клетке. затрудненное дыхание. бронхоспазм.
Со стороны нервной системы. Головная боль, головокружение, усталость.
Со стороны органов ЖКТ. Горький привкус во рту (19,7%), изменение вкусовых ощущений, сухость во рту, тошнота, гастралгия.
Прочие. Тахикардия. гематурия. миалгия. повышение массы тела. при использовании назального спрея: сонливость (11,5%). сухость. раздражение. жжение или зуд слизистой оболочки носа. редко - носовое кровотечение. при аппликации глазных капель: раздражение конъюнктивы. редко - сухость глаз. слезотечение. ощущение инородного тела или боль в глазу. отек. хемоз. кровоизлияние в переднюю камеру глаза. кератопатия/кератит. эрозия или экскориация роговицы глаза. нарушение зрения. блефарит.
Interaction
Усиливает (взаимно) седативный эффект алкоголя и других средств, угнетающих ЦНС. Кетоконазол препятствует определению концентрации азеластина в плазме крови, а циметидин, угнетая цитохром Р450, ее повышает.
Overdose
Симптомы. Вероятна повышенная сонливость.
Лечение. Симптоматическое.
Лечение. Симптоматическое.
Method of drug use and dosage
Спрей назальный. Интраназально (предварительно очистив носовые ходы) - по 1 распылению (0,14 мг/0,14 мл) в каждый носовой ход 2 раза в сутки до исчезновения симптомов заболевания. Курс лечения не более 6 мес.
Глазные капли. Конъюнктивально по 1 капле в каждый глаз утром и вечером до исчезновения симптомов заболевания. При необходимости дозу увеличивают до 4-х раз в день по одной капле в каждый глаз.
Глазные капли. Конъюнктивально по 1 капле в каждый глаз утром и вечером до исчезновения симптомов заболевания. При необходимости дозу увеличивают до 4-х раз в день по одной капле в каждый глаз.
Application precautions
С осторожностью назначать назальный спрей пациентам с нарушенной функцией почек. При использовании спрея не следует запрокидывать голову назад.
Во время лечения необходимо избегать употребления алкоголя и применения средств, угнетающих ЦНС. Следует учитывать возможность появления головокружения и сонливости.
Во время лечения необходимо избегать употребления алкоголя и применения средств, угнетающих ЦНС. Следует учитывать возможность появления головокружения и сонливости.
Special instructions
При использовании глазных капель не рекомендуется ношение контактных линз.
Азеластин (глазные капли) может использоваться для лечения инфекционных заболеваний глаз только в комплексной терапии по рекомендации врача.
Азеластин (глазные капли) может использоваться для лечения инфекционных заболеваний глаз только в комплексной терапии по рекомендации врача.
Included in the composition
- 4.5€ Азеластин-Ксантис (2 firms)
- 5-7.4€ Momate rhino advance
- 5.9-6.9€ Allergodil (4 firms)
- — Allergodil
- — Azelastine hydrochloride (MSN Laboratories Limited )
- — Dymista
- — Офтасайт (Микро Лабс Лимитед )