Pharmacological Group
Latin name
Aprotininum ( Aprotinini).
Chemical name
Одноцепочечный полипептид, содержащий 58 аминокислот.
Used in the treatment
- T14 Injury of unspecified body region
- T07 Unspecified multiple injuries
- R58 Haemorrhage, not elsewhere classified
- R57.8.0* Burn shock
- O72 Postpartum haemorrhage
- O67 Labour and delivery complicated by intrapartum haemorrhage, not elsewhere classified
- N92 Excessive, frequent and irregular menstruation
- K94* Diagnosis of gastrointestinal diseases
- K86.8.1* Pancreatic necrosis
- K86.1 Other chronic pancreatitis
- K85 Acute pancreatitis
- I74 Arterial embolism and thrombosis
- D68.9 Coagulation defect, unspecified
- D65 Disseminated intravascular coagulation [defibrination syndrome]
- A48.3 Toxic shock syndrome
- T78.3 Angioneurotic oedema
- T79.1 Fat embolism (traumatic)
- T79.4 Traumatic shock
- T81.0 Haemorrhage and haematoma complicating a procedure, not elsewhere classified
- Z100* CHAPTER XXII Surgical practice
- O46 Antepartum haemorrhage, not elsewhere classified
- O88.1 Amniotic fluid embolism
- S02 Fracture of skull and facial bones
- T12 Fracture of lower limb, level unspecified
- T79.2 Traumatic secondary and recurrent haemorrhage
- D65-D69 Blood clotting disorders, purpura and other hemorrhagic conditions
CAS Code
9087-70-1.
Pharmacological action
Антипротеолитическое, антифибринолитическое, гемостатическое.
Characteristics of the substance
Антиферментный препарат, получаемый из органов (легкие ) крупного рогатого скота, поливалентный ингибитор протеиназ.
Активность апротинина выражают в различных единицах: КИЕ - калликреин инактивирующие единицы; Ph.Eur.U - трипсин инактивирующие единицы Европейской Фармакопеи, 1 Ph.Eur. U соответствует 1800 КИЕ; АТрЕ - антитрипсиновые единицы, 1 АТрЕ соответствует 1,33 КИЕ; ЕД - единицы действия фермента по Государственной Фармакопее СССР.
Активность апротинина выражают в различных единицах: КИЕ - калликреин инактивирующие единицы; Ph.Eur.U - трипсин инактивирующие единицы Европейской Фармакопеи, 1 Ph.Eur. U соответствует 1800 КИЕ; АТрЕ - антитрипсиновые единицы, 1 АТрЕ соответствует 1,33 КИЕ; ЕД - единицы действия фермента по Государственной Фармакопее СССР.
Pharmacodynamics
Ингибирует протеолитические ферменты (трипсин, химотрипсин, калликреин, плазмин ) в крови и тканях. После в/в введения быстро распределяется во внеклеточном пространстве, кратковременно накапливается в печени. 1/2T1/2 из плазмы крови - около 150 мин. Медленно распадается под действием лизосомальных ферментов почек и экскретируется с мочой. Антипротеазная активность определяет эффективность при поражениях поджелудочной железы и других состояниях с высоким содержанием калликреина и других протеиназ в плазме и тканях. Ингибируя плазмин, понижает фибринолитическую активность крови, тормозит фибринолиз и оказывает гемостатическое действие при коагулопатиях. Блокада калликреин-кининовой системы позволяет использовать апротинин для профилактики и лечения различных форм шока, при ангионевротическом отеке.
Indications for use
Панкреатит (острый. обострение хронического. профилактика послеоперационного). панкреонекроз. гиперфибринолитические кровотечения - посттравматические. послеоперационные (особенно при операциях на предстательной железе. легких). перед. во время и после родов. осложнения тромболитической терапии. операции на открытом сердце с использование аппаратов искусственного кровообращения . лечение и профилактика различных форм шока (эндотоксический. травматический. гемолитический). послеоперационный паротит.
Contraindications
Гиперчувствительность, синдром ДВС, беременность (I триместр), кормление грудью.
Use during pregnancy and lactation
Противопоказано в I триместре беременности (во II и III триместрах только в случае крайней необходимости).
Категория действия на плод по FDA. в.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Категория действия на плод по FDA. в.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Side effects
Со стороны нервной системы и органов чувств. Галлюцинации, спутанность сознания, психозы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, тахикардия.
Прочие. Бронхоспазм, аллергические (кожная сыпь) и анафилактические (вплоть до анафилактического шока) реакции; при быстром введении - тошнота, рвота; при длительном введении - тромбофлебит в месте инъекции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, тахикардия.
Прочие. Бронхоспазм, аллергические (кожная сыпь) и анафилактические (вплоть до анафилактического шока) реакции; при быстром введении - тошнота, рвота; при длительном введении - тромбофлебит в месте инъекции.
Interaction
Фармацевтически несовместим с другими ЛС (за исключением растворов электролитов и глюкозы). Понижает активность фибринолитических средств, в тч стрептокиназы, урокиназы.
Method of drug use and dosage
В/в (медленно), струйно или капельно. Дозу подбирают индивидуально, в зависимости от состояния больного.
При панкреатите. При остром панкреатите - 300000-1000000 КИЕ/сут в течение 2-6 сут, обострение хронического - 25000-50000 КИЕ/сут в течение 3-6 сут, для профилактики травматического панкреатита - 200000 КИЕ до операции и по 100000 КИЕ каждые 6 ч после вмешательства.
При гиперфибринолитических коагулопатиях вводят в высоких дозах (1 млн КИЕ и более).
При нарушениях гемостаза у детей назначают в дозе 20000 КИЕ/кг/сут.
При длительных незначительных кровотечениях возможно местное применение в дозе 100000 КИЕ в виде пропитанных раствором препарата салфеток.
При шоке. В начальной дозе 300000-400000 КИЕ, затем по 200000 КИЕ в/в струйно каждые 4.
При панкреатите. При остром панкреатите - 300000-1000000 КИЕ/сут в течение 2-6 сут, обострение хронического - 25000-50000 КИЕ/сут в течение 3-6 сут, для профилактики травматического панкреатита - 200000 КИЕ до операции и по 100000 КИЕ каждые 6 ч после вмешательства.
При гиперфибринолитических коагулопатиях вводят в высоких дозах (1 млн КИЕ и более).
При нарушениях гемостаза у детей назначают в дозе 20000 КИЕ/кг/сут.
При длительных незначительных кровотечениях возможно местное применение в дозе 100000 КИЕ в виде пропитанных раствором препарата салфеток.
При шоке. В начальной дозе 300000-400000 КИЕ, затем по 200000 КИЕ в/в струйно каждые 4.
Application precautions
В/в вводят только в положении лежа. Перед применением необходимо провести кожную пробу для выявления возможной индивидуальной гиперчувствительности. С осторожностью следует назначать лицам, склонным к аллергическим реакциям, а также пациентам, которые за 2-3 дня до этого получали миорелаксанты. При развитии анафилактических реакций введение немедленно прекращают и проводят соответствующую терапию.
Special instructions
Сравнение, проведенное объективными методами (определение количества апротинина на ВЖХ и активности трипсина), показывает, что 1 амп. 15 ЕД ингитрила равна 1 амп. 10000 АТрЕ контрикала.
Included in the composition
- 1.8-50.3€ Gordox
- — Aerus (2 firms)
- — Aprotex (Лэнс-Фарм ООО )
- — Aprotinin (Gedeon Richter )
- — Contrykal
- — Ingiprol
- — Ingitril (2 firms)
- — Tissucol Kit
- — Traskolan
- — Trasylol (Bayer AG )
- — Trasylol 500000
- — Vero-Narcap
- — Антипровир (Современные медицинские технологии ООО )
- — Апротинин-ТРИВИУМ (Армавирская биофабрика ФКП )