Pharmacological Group
Latin name
Cefamandolum ( сefamandoli).
Chemical name
[6R-[6альфа,7бета(R*)]]-7-[(Гидроксифенилацетил)амино]-3-[[(1-метил-1H-тетразол-5-ил)тио]метил]-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоновая кислота.
Used in the treatment of
- T30 Burn and corrosion, body region unspecified
- N73.9 Female pelvic inflammatory disease, unspecified
- N39.0 Urinary tract infection, site not specified
- M86.9 Osteomyelitis, unspecified
- M60.0 Infective myositis
- M00.9 Pyogenic arthritis, unspecified
- L08.9 Local infection of skin and subcutaneous tissue, unspecified
- K65 Peritonitis
- J40 Bronchitis, not specified as acute or chronic
- J22 Unspecified acute lower respiratory infection
- J18 Pneumonia, organism unspecified
- J06 Acute upper respiratory infections of multiple and unspecified sites
- I33.0 Acute and subacute infective endocarditis
- G03.9 Meningitis, unspecified
- G00 Bacterial meningitis, not elsewhere classified
- R57.2 Septic shock
- T79.3 Post-traumatic wound infection, not elsewhere classified
- Z100* CHAPTER XXII Surgical practice
- A41.9 Sepsis, unspecified
- J36 Peritonsillar abscess
- H74 Other disorders of middle ear and mastoid
- G01 Meningitis in bacterial diseases classified elsewhere
CAS Code
34444-01-4.
Pharmacological action
Антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.
Characteristics of the substance
Цефалоспориновый антибиотик II поколения для парентерального применения.
Цефамандола нафат - белые, без запаха, кристаллы; растворим в воде, метаноле; практически нерастворим в эфире, хлороформе, бензоле, циклогексане; растворы имеют окраску от светло-желтой до янтарной (в зависимости от концентрации и используемого растворителя), pH - 6,0-8,5; молекулярная масса 512,5.
Цефамандола нафат - белые, без запаха, кристаллы; растворим в воде, метаноле; практически нерастворим в эфире, хлороформе, бензоле, циклогексане; растворы имеют окраску от светло-желтой до янтарной (в зависимости от концентрации и используемого растворителя), pH - 6,0-8,5; молекулярная масса 512,5.
Pharmacodynamics
Угнетает транспептидазу, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки микроорганизмов.
Активен в отношении многих грамотрицательных - Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp. (во время лечения могут приобретать резистентность), Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Providencia rettgeri, Morganella morganii, некоторые штаммы Proteus vulgaris, и грамположительных микроорганизмов - Staphylococcus aureus (включая пенициллиназопродуцирующие и непродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, бета-гемолитические и другие Streptococcus (большинство штаммов энтерококков, включая Enterococcus faecalis, являются резистентными), Streptococcus pneumoniae, анаэробные микроорганизмы, грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus и Peptostreptococcus spp.), грамположительные палочки (в тч сlostridium spp.), грамотрицательные палочки (в тч вacteroides и Fusobacterium spp. Большинство штаммов вacteroides fragilis резистентны. Неактивен в отношении Pseudomonas, Acinetobacter calcoaceticus, большинства штаммов Serratia.
После в/м введения в дозе 0,5 или 1 г maxCmax достигается через 30-120 мин и составляет 13 и 25 мкг/мл соответственно. При в/в введении 1, 2 и 3 г через 10 мин концентрация в плазме составляет 139, 240 и 533 мкг/мл (сохраняется на терапевтическом уровне 6 ч). Т1/2 после в/в введения - 32 мин, после в/м - 60 мин. Создает терапевтические концентрации в плевральной и суставной жидкостях, желчи и костях. Проходит через плаценту. Выводится с мочой в неизмененном виде (за 8 ч экскретируется 65-85%) и обеспечивает высокие уровни в моче. После в/м введения 0,5 и 1 г содержание в моче составляет 254 и 1357 мкг/мл, при в/в введении в дозе 1 и 2 г - 750 и 1380 мкг/мл соответственно. На фоне почечной недостаточности выведение замедляется.
Активен в отношении многих грамотрицательных - Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp. (во время лечения могут приобретать резистентность), Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Providencia rettgeri, Morganella morganii, некоторые штаммы Proteus vulgaris, и грамположительных микроорганизмов - Staphylococcus aureus (включая пенициллиназопродуцирующие и непродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, бета-гемолитические и другие Streptococcus (большинство штаммов энтерококков, включая Enterococcus faecalis, являются резистентными), Streptococcus pneumoniae, анаэробные микроорганизмы, грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus и Peptostreptococcus spp.), грамположительные палочки (в тч сlostridium spp.), грамотрицательные палочки (в тч вacteroides и Fusobacterium spp. Большинство штаммов вacteroides fragilis резистентны. Неактивен в отношении Pseudomonas, Acinetobacter calcoaceticus, большинства штаммов Serratia.
После в/м введения в дозе 0,5 или 1 г maxCmax достигается через 30-120 мин и составляет 13 и 25 мкг/мл соответственно. При в/в введении 1, 2 и 3 г через 10 мин концентрация в плазме составляет 139, 240 и 533 мкг/мл (сохраняется на терапевтическом уровне 6 ч). Т1/2 после в/в введения - 32 мин, после в/м - 60 мин. Создает терапевтические концентрации в плевральной и суставной жидкостях, желчи и костях. Проходит через плаценту. Выводится с мочой в неизмененном виде (за 8 ч экскретируется 65-85%) и обеспечивает высокие уровни в моче. После в/м введения 0,5 и 1 г содержание в моче составляет 254 и 1357 мкг/мл, при в/в введении в дозе 1 и 2 г - 750 и 1380 мкг/мл соответственно. На фоне почечной недостаточности выведение замедляется.
Indications for use
Инфекции: абдоминальные. гинекологические. инфекции мочевыводящих путей. дыхательных путей. костей и суставов. кожи и мягких тканей. менингит. сепсис. эндокардит. ожоговые инфекции. профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.
Contraindications
Гиперчувствительность (в тч к другим цефалоспоринам), ранний детский возраст (до 6 мес).
Restrictions on use
Почечная недостаточность, беременность, период лактации.
Use during pregnancy and lactation
Возможно с осторожностью в случае крайней необходимости, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.
Категория действия на плод по FDA. в.
Категория действия на плод по FDA. в.
Side effects
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): лейкопения. тромбоцитопения. нейтропения. гемолитическая анемия. возможны необычные кровотечения или кровоизлияния.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота. рвота. боль в животе. псевдомембранозный колит. персистирующий гепатит. холестатическая желтуха. транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.
Аллергические реакции. Кожная сыпь. крапивница. эозинофилия. лекарственная лихорадка. бронхоспазм. отек Квинке. анафилактический шок.
Прочие. Головная боль. суперинфекция. дисбактериоз. кандидоз полости рта. снижение клиренса креатинина. повышение азота мочевины в крови (у больных с почечной недостаточностью). нарушение функции почек. местные реакции - боль и инфильтрат в месте в/м введения. флебит. тромбофлебит. болезненность по ходу вены (при в/в введении).
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота. рвота. боль в животе. псевдомембранозный колит. персистирующий гепатит. холестатическая желтуха. транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.
Аллергические реакции. Кожная сыпь. крапивница. эозинофилия. лекарственная лихорадка. бронхоспазм. отек Квинке. анафилактический шок.
Прочие. Головная боль. суперинфекция. дисбактериоз. кандидоз полости рта. снижение клиренса креатинина. повышение азота мочевины в крови (у больных с почечной недостаточностью). нарушение функции почек. местные реакции - боль и инфильтрат в месте в/м введения. флебит. тромбофлебит. болезненность по ходу вены (при в/в введении).
Interaction
При одновременном применении цефалоспоринов и ЛС с нефротоксическим действием (в тч аминогликозидов, петлевых диуретиков) повышается нефротоксичность. Цефамандол несовместим с алкоголем (ингибирует ацетальдегиддегидрогеназу) и при совместном применении развивается дисульфирамоподобная реакция (боль в животе, гиперемия кожи, головная боль, тошнота, рвота, сердцебиение, периферическая вазодилатация, сопровождающаяся гипотензией, повышенное потоотделение). При одновременном применении с аминогликокозидами - синергизм антибактериального действия. Пробенецид замедляет клубочковую экскрецию и удваивает maxCmax и продолжительность действия. Цефамандол взаимодействует с пероральными антикоагулянтами и другими ЛС, влияющими на свертывание крови. Фармацевтически несовместим с растворами аминогликозидов.
Overdose
Симптомы. Судороги (особенно у пациентов с хронической почечной недостаточностью).
Лечение. Назначение противосудорожных ЛС (диазепам или коротко действующие барбитураты), в тяжелых случаях - гемодиализ.
Лечение. Назначение противосудорожных ЛС (диазепам или коротко действующие барбитураты), в тяжелых случаях - гемодиализ.
Method of drug use and dosage
В/м, в/в. Взрослым: по 0,5-1 г каждые 4-8 при заболеваниях мочевыводящих путей - 0,5 г (в тяжелых случаях - 1 г) через каждые 8 при угрожающих жизни инфекциях - до 2 г каждые 4 ч (максимальная доза 12 г/сут). Детям - 50-100 мг/кг/сут (при тяжелых инфекциях - до 150 мг/кг) с интервалами между введениями 4-8 При инфекциях, вызываемых бета-гемолитическим стрептококком, лечение следует продолжать не менее 10 дней. При нарушении функции почек режим дозирования устанавливают с учетом клиренса креатинина. Пациентам на гемодиализе вводят по 1 г каждые 12 ч в/в или в/м (если используется в/м ведение, то после завершения гемодиализа дополнительно вводят 1/3-1/2 дозы). Для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений за 30-60 мин до вмешательства взрослым вводят 1-2 г, детям - 50-100 мг/кг, с последующим применением тех же доз в течение 24-48.
Application precautions
С осторожностью назначают новорожденным, недоношенным детям, пациентам с выраженными нарушениями функции почек и имеющим в анамнезе колит. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. Необходима осторожность при назначении цефамандола больным с кровотечениями в анамнезе.
При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции почек (особенно у пациентов, получающих высокие дозы), определение протромбинового времени. Пожилым и ослабленным пациентам при нарушениях функции почек доза должна снижаться с учетом клиренса креатинина. При длительном лечении цефамандолом возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры. В случае развития суперинфекции требуется отмена препарата и соответствующее изменение антибиотикотерапии. После устранения симптомов заболевания лечение следует продолжать еще в течение 48-72.
Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса, ложноположительная реакция мочи на глюкозу и белок.
При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции почек (особенно у пациентов, получающих высокие дозы), определение протромбинового времени. Пожилым и ослабленным пациентам при нарушениях функции почек доза должна снижаться с учетом клиренса креатинина. При длительном лечении цефамандолом возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры. В случае развития суперинфекции требуется отмена препарата и соответствующее изменение антибиотикотерапии. После устранения симптомов заболевания лечение следует продолжать еще в течение 48-72.
Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса, ложноположительная реакция мочи на глюкозу и белок.
Included in the composition
- — Cefamabol (2 firms)
- — Cefamandole nafate (2 firms)
- — Cefamandole nafate sterile (ACS Dobfar )
- — Cefat
- — Mandol
- — Tarcefandol