Pharmacological Group
Latin name
Terazosinum ( Terazosini).
Chemical name
1-(4-Амино-6,7-диметокси-2-хиназолинил)-4-[(тетрагидро-2-фуранил)карбонил] пиперазин (в виде гидрохлорида).
Used in the treatment
CAS Code
63590-64-7.
Pharmacological action
Антидизурическое, вазодилатирующее, гиполипидемическое.
Characteristics of the substance
Белый кристаллический порошок, без запаха, хорошо растворимый в воде.
Pharmacodynamics
Избирательно блокирует альфа1-адренорецепторы гладкой мускулатуры чревных сосудов, предстательной железы и шейки мочевого пузыря. Расширяет крупные резистивные сосуды и снижает ОПСС (гипотензия), активирует систему ренин-ангиотензин-альдостерон. Расслабляет гладкую мускулатуру шейки мочевого пузыря и сократительные элементы простаты, способствует уменьшению дизурических явлений при ее аденоме. Нормализует липидный профиль плазмы (снижает содержание общего холестерина, триглицеридов, ЛПОНП и ЛПНП, повышает уровень ЛПВП). При длительном использовании вызывает регрессию гипертрофии левого желудочка.
После приема внутрь быстро и полно всасывается (биодоступность превышает 90%); поскольку пресистемная биотрансформация незначительна, maxCmax достигается в течение 1 В плазме на 90-94% связан с белками. В печени образует 4 метаболита. T1/2 - 12 40% экскретируется почками (до 10% в неизмененном виде) и 60% - кишечником (более половины в форме продуктов биодеградации). При патологии печени снижается клиренс, а эффекты пролонгируются.
Гипотензивный эффект проявляется через 15 мин после приема однократной дозы, спустя 2-3 ч достигает максимума, продолжается до 24 При доброкачественной гиперплазии предстательной железы клиническое улучшение развивается через 2 нед постоянного приема, а стойкий терапевтический эффект - в течение 4-6 нед.
Показана эффективность теразозина при лечении сердечной недостаточности в начальной стадии и гиперлипидемии.
После приема внутрь быстро и полно всасывается (биодоступность превышает 90%); поскольку пресистемная биотрансформация незначительна, maxCmax достигается в течение 1 В плазме на 90-94% связан с белками. В печени образует 4 метаболита. T1/2 - 12 40% экскретируется почками (до 10% в неизмененном виде) и 60% - кишечником (более половины в форме продуктов биодеградации). При патологии печени снижается клиренс, а эффекты пролонгируются.
Гипотензивный эффект проявляется через 15 мин после приема однократной дозы, спустя 2-3 ч достигает максимума, продолжается до 24 При доброкачественной гиперплазии предстательной железы клиническое улучшение развивается через 2 нед постоянного приема, а стойкий терапевтический эффект - в течение 4-6 нед.
Показана эффективность теразозина при лечении сердечной недостаточности в начальной стадии и гиперлипидемии.
Indications for use
Симптоматическая терапия доброкачественной гиперплазии предстательной железы, артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии).
Contraindications
Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, беременность, кормление грудью, детский возраст.
Restrictions on use
ИБС и другие сердечные заболевания, почечная и/или печеночная недостаточность, нарушение мозгового кровообращения, гипертензивная ретинопатия III или IV степени, сахарный диабет типа 1.
Use during pregnancy and lactation
При беременности возможно, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA. с.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Категория действия на плод по FDA. с.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Side effects
Слабость. утомляемость. сонливость. беспокойство. головная боль. головокружение. парестезия. снижение либидо. нарушение зрения. шум в ушах. «феномен первой дозы» (резкое понижение АД. вплоть до ортостатического коллапса. после первого приема. чаще при комбинированной терапии с диуретиками или бета-адреноблокаторами). гипотензия. тахикардия. аритмии. периферические отеки. кашель. бронхит. ксеростомия. фарингит. тошнота. рвота. артралгия. миалгия. снижение показателей гематокрита и гемоглобина. лейкопения. гипоальбуминемия. гипопротеинемия. гриппоподобный синдром. аллергические реакции.
Interaction
Усиливает гипотензивную активность мочегонных, адреноблокаторов, антагонистов кальция, миотропных средств и препаратов, угнетающих систему ренин-ангиотензин-альдостерон.
Антациды и адсорбенты снижают всасывание. Адреномиметики ослабляют эффективность.
Антациды и адсорбенты снижают всасывание. Адреномиметики ослабляют эффективность.
Overdose
Симптомы. Тахикардия, гипотензия, ортостатический коллапс.
Лечение. Перевод больного в горизонтальное положение, с опущенным головным концом кровати, в/в введение жидкости, гипертензивных препаратов. Гемодиализ неэффективен. Специфического антидота нет.
Лечение. Перевод больного в горизонтальное положение, с опущенным головным концом кровати, в/в введение жидкости, гипертензивных препаратов. Гемодиализ неэффективен. Специфического антидота нет.
Method of drug use and dosage
Внутрь. По 1 мг однократно перед сном; дозу постепенно увеличивают до 10-20 мг (не более) 1 раз в сутки.
Application precautions
После первого приема или в начальном периоде лечения может возникнуть «феномен первой дозы». Для предотвращения ортостатического коллапса начальная доза не должна превышать 1 мг и назначать ее следует перед сном (в положении лежа). Уменьшение объема жидкости в организме и ограниченное потребление соли повышают риск возникновения постуральной гипотензии. Необходимо помнить, что подобные явления могут возникать и при возобновлении лечения после его перерыва на несколько дней. В таких случаях возобновлять лечение следует с дозы 1 мг.
Обморочные состояния возникают в 1% случаев. К развитию обмороков может приводить быстрое повышение дозировки после возникновения «эффекта первой дозы», а также назначение доксазозина в комбинации с диуретиками и/или другими антигипертензивными средствами.
Перед началом лечения ДГПЖ необходимо исключить наличие злокачественного новообразования. У больных с ДГПЖ следует контролировать уровень АД в начале лечения и при изменении дозы препарата в процессе лечения. Эффективность доксазозина при ДГПЖ целесообразно оценивать по истечении 4-6 нед лечения поддерживающими дозами.
В начале лечения и при повышении дозы препарата больным не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (в тч вождение транспортных средств). В дальнейшем, в ходе лечения, эти ограничения устанавливаются индивидуально.
Обморочные состояния возникают в 1% случаев. К развитию обмороков может приводить быстрое повышение дозировки после возникновения «эффекта первой дозы», а также назначение доксазозина в комбинации с диуретиками и/или другими антигипертензивными средствами.
Перед началом лечения ДГПЖ необходимо исключить наличие злокачественного новообразования. У больных с ДГПЖ следует контролировать уровень АД в начале лечения и при изменении дозы препарата в процессе лечения. Эффективность доксазозина при ДГПЖ целесообразно оценивать по истечении 4-6 нед лечения поддерживающими дозами.
В начале лечения и при повышении дозы препарата больным не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (в тч вождение транспортных средств). В дальнейшем, в ходе лечения, эти ограничения устанавливаются индивидуально.
Included in the composition
- 2.3-2.9€ Terazosin (5 firms)
- 3.1-10.1€ Kornam (Lek d.d. )
- 9.6-18.4€ Setegis (2 firms)
- — Hytrin
- — Terazosin hydrohloride dihydrate
- — Terazosin-Teva