Mepivacaine

Local anesthetics || Amides

 Mepivacainum ( Mepivacaini).

 N-(2,6-Диметилфенил)-1-метил-2-пиперидинкарбоксамид (в виде гидрохлорида).

• R52 Pain, not elsewhere classified
• Z01.8 Other specified special examinations
• Z40 Prophylactic surgery
• Z100* CHAPTER XXII Surgical practice

 22801-44-1.

 Местноанестезирующее.

 Анестетик амидного типа.
 Мепивакаина гидрохлорид - белый кристаллический порошок без запаха. Растворим в воде, устойчив как к кислотному, так и к щелочному гидролизу.

 Являясь слабым липофильным основанием, проходит через липидный слой мембраны нервной клетки и, переходя в катионную форму, связывается с рецепторами (остатки S6 трансмембранных спиральных доменов) натриевых каналов мембран, расположенными в окончаниях чувствительных нервов. Обратимо блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, препятствует току ионов натрия через клеточную мембрану, стабилизирует мембрану, повышает порог электрической стимуляции нерва, уменьшает скорость возникновения потенциала действия и понижает его амплитуду, в конечном итоге блокирует деполяризацию мембраны, возникновение и проведение импульса по нервным волокнам.
 Вызывает все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую. Оказывает быстрое и сильное действие.
 При попадании в системный кровоток (и создании токсических концентраций в крови) может оказывать угнетающее действие на ЦНС и миокард (однако при применении в терапевтических дозах изменения проводимости, возбудимости, автоматизма функций минимальны).
 Константа диссоциации (pK_a) - 7,6; растворимость в жирах средняя. Степень системной абсорбции и концентрация в плазме зависят от дозы, способа введения, васкуляризации области инъекции и наличия или отсутствия эпинефрина в составе анестезирующего раствора. Добавление к раствору мепивакаина разбавленного раствора эпинефрина (1:200000, или 5 мкг/мл) обычно снижает абсорбцию мепивакаина и его концентрацию в плазме. Связывание с белками плазмы высокое (около 75%). Проникает через плаценту. Не подвергается действию эстераз плазмы. Быстро метаболизируется в печени, основные пути метаболизма - гидроксилирование и N-деметилирование. У взрослых идентифицированы 3 метаболита - два фенольных производных (экскретируются в виде глюкуронидов) и N-деметилированный метаболит (2 ,6 -пипеколоксилидид). 1/2T₁/2 у взрослых - 1,9-3,2 у новорожденных - 8,7-9 Более 50% дозы в виде метаболитов экскретируется в желчь, затем реабсорбируется в кишечнике (в фекалиях обнаруживается небольшой процент) и выводится с мочой через 30 в тч в неизмененном виде (5-10%). Кумулирует при нарушении функции печени (цирроз, гепатит).
 Потеря чувствительности отмечается через 3-20 мин. Анестезия продолжается 45-180 мин. Временные параметры анестезии (время начала и продолжительность) зависят от вида анестезии, используемой техники ее проведения, концентрации раствора (дозы препарата) и индивидуальных особенностей пациента. Добавление растворов вазоконстрикторов сопровождается пролонгацией анестезии.
 Исследования по оценке канцерогенности, мутагенности, влиянию на фертильность у животных и человека не проводились.

 Местная анестезия при вмешательствах в полости рта (все виды), интубации трахеи, бронхо- и эзофагоскопии, тонзиллэктомии.

 Беременность, кормление грудью.

 Бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, противоаритмические средства усиливают угнетающее действие на проводимость и сократимость миокарда.

 Симптомы. Гипотензия. аритмия. повышение мышечного тонуса. потеря сознания. судороги. гипоксия. гиперкапния. респираторный и метаболический ацидоз. диспноэ. апноэ. остановка сердца.
 Лечение. Гипервентиляция, поддержание адекватной оксигенации, вспомогательное дыхание, купирование конвульсий и судорог.
 (назначение тиопентала 50-100 мг в/в или диазепама 5-10 мг в/в), нормализация кровообращения, коррекция ацидоза.

 Количество раствора и общая доза зависят от вида анестезии и характера вмешательства. Для инъекционного введения используют 3% раствор мепивакаина (максимальная доза для взрослых - 4,4 мг/кг, но не более 300 мг за одно посещение) или 2% раствор в сочетании с эпинефрином (1:80000, 1:100000) или норэпинефрином (1:200000) (максимальная доза - 6,6 мг/кг, но не более 400 мг мепивакаина за одно посещение). Максимальная доза мепивакаина (в мг) для детей рассчитывается с учетом массы тела ребенка.

 С осторожностью назначать пациентам с гепатитом, циррозом печени, печеночной недостаточностью, выраженными нарушениями функции почек, ацидозом.

 Не рекомендуется для субарахноидальной (спинно-мозговой) анестезии.

• 32.1€ Мепивакаин-Бинергия (Армавирская биофабрика ФКП )
• — Mepivacain DF (2 firms)
• — Mepivacaine Hydrochloride
• — Mepivastesin
• — Scandinibsa (2 firms)
• — Scandinibsa forte (Laboratorios Inibsa )
• — Scandonest (Septodont )
• — Перкаин (2 firms)
• Show all