Pharmacological Group
Latin name
Ergocalciferolum ( Ergocalciferoli).
Chemical name
(5Z,7E,22E)-9,10-Секоэргоста-5,7,10(19),22-тетраен-3-ол.
Used in the treatment of
- T42.7 Poisoning, antiepileptic and sedative-hypnotic drugs, unspecified
- T42.3 Poisoning, barbiturates
- R29.0 Tetany
- R17 Unspecified jaundice
- N28.9 Disorder of kidney and ureter, unspecified
- M90.8 Osteopathy in other diseases classified elsewhere
- M83.9 Adult osteomalacia, unspecified
- M81.9 Osteoporosis, unspecified
- K90.4 Malabsorption due to intolerance, not elsewhere classified
- K90.1 Tropical sprue
- K90 Intestinal malabsorption
- K74 Fibrosis and cirrhosis of liver
- K72.9 Hepatic failure, unspecified
- K63.9 Disease of intestine, unspecified
- K59.1 Functional diarrhoea
- K50 Crohn's disease [regional enteritis]
- F10.2 Mental and behavioural disorders due to use of alcohol, dependence syndrome
- E83.5.1* Hypocalcemia
- E83.3.1* Hypophosphatemia
- E63.1 Imbalance of constituents of food intake
- E55.0 Rickets, active
- E55 Vitamin D deficiency
- E20 Hypoparathyroidism
- Y53.4 Adverse effects in therapeutic use, other laxatives
- M83 Adult osteomalacia
- E64.3 Sequelae of rickets
- M84.0 Malunion of fracture
CAS Code
50-14-6.
Pharmacological action
Восполняющее дефицит витамина D, регулирующее кальций-фосфорный обмен.
Characteristics of the substance
Витамин D2.
Белый кристаллический порошок. Нерастворим в воде, растворим в спирте, эфире, хлороформе, растительных маслах; неустойчив к действию света, кислорода, воздуха окисляющих факторов.
Белый кристаллический порошок. Нерастворим в воде, растворим в спирте, эфире, хлороформе, растительных маслах; неустойчив к действию света, кислорода, воздуха окисляющих факторов.
Pharmacodynamics
В организме образует активные метаболиты витамина D (в частности кальцитриол), легко проникающие через клеточные мембраны и связывающиеся в клетках органов-мишеней со специальными рецепторами; при этом инициируется синтез белка (белок, связывающий кальций, коллаген, щелочная фосфатаза ) и облегчается прохождение кальция через стенку кишки в кровь с последующей транспортировкой в ткани. Под влиянием кальцитриола в костях нормализуется развитие хрящевых клеток в зонах роста, активируется синтез белковой стромы, захват кальция из плазмы и его отложение в виде фосфатов, в почках создаются необходимые условия для реабсорбции кальция, натрия, фосфатов, аминокислот, цитратов в проксимальных канальцах, при этом поддерживается нормальный уровень кальция в плазме и создается препятствие чрезмерной активности паратгормона и его фосфатурическому действию.
При введении внутрь резорбируется в дистальном отделе тонкой кишки на 60-90%, (при гиповитаминозе - почти полностью), всасыванию способствует желчь - при снижении ее поступления в кишечник интенсивность и полнота абсорбции резко снижаются. В лимфе и плазме крови витамин циркулирует в составе хиломикронов и липопротеидов, проникая в печень, кости, скелетные мышцы, почки, надпочечники, миокард, жировую ткань. Подвергается биотрансформации, превращаясь в активные метаболиты: в печени - в кальцидиол (транспортная форма), в почках - из кальцидиола в кальцитриол. Экскретируется с желчью в кишечник, из которого частично реабсорбируется; особенно долго витамин D и его метаболиты сохраняются в жировой ткани.
При введении внутрь резорбируется в дистальном отделе тонкой кишки на 60-90%, (при гиповитаминозе - почти полностью), всасыванию способствует желчь - при снижении ее поступления в кишечник интенсивность и полнота абсорбции резко снижаются. В лимфе и плазме крови витамин циркулирует в составе хиломикронов и липопротеидов, проникая в печень, кости, скелетные мышцы, почки, надпочечники, миокард, жировую ткань. Подвергается биотрансформации, превращаясь в активные метаболиты: в печени - в кальцидиол (транспортная форма), в почках - из кальцидиола в кальцитриол. Экскретируется с желчью в кишечник, из которого частично реабсорбируется; особенно долго витамин D и его метаболиты сохраняются в жировой ткани.
Indications for use
Гипо- и авитаминоз витамина D (профилактика и лечение). состояние повышенной потребности организма в витамине D: рахит. спазмофилия. остеомаляция. остеопороз. нефрогенная остеопатия. неполноценное и несбалансированное питание (в тч парентеральное. вегетарианская диета). недостаточная инсоляция. гипокальциемия. гипофосфатемия. алкоголизм. печеночная недостаточность. цирроз. механическая желтуха. заболевания ЖКТ (глютеновая энтеропатия. персистирующая диарея. тропическая спру. болезнь Крона). мальабсорбция. прием барбитуратов. минеральных масел. противосудорожных средств (в тч фенитоин. примидон). гипопаратиреоз (послеоперационный. идиопатический. тетания). псевдогипопаратиреоз.
Contraindications
Гиперчувствительность, гиперкальциемия, почечная остеодистрофия с гиперфосфатемией, активная форма туберкулеза, беременность (у женщин старше 35 лет).
Restrictions on use
Заболевания ЖКТ, печени и почек; органические поражения сердца в стадии декомпенсации. С осторожностью назначают людям преклонного возраста (из-за возможной атерогенности) и беременным в возрасте свыше 35 лет.
Use during pregnancy and lactation
В экспериментах на животных показано, что кальцитриол в дозах, в 4-15 раз превышающих рекомендуемые дозы для человека, обладает тератогенным эффектом. Гиперкальциемия у матери (связанная с длительной передозировкой витамина D во время беременности) может вызвать у плода повышение чувствительности к витамину D, подавление функции паращитовидной железы, синдром специфической эльфоподобной внешности, задержку умственного развития, аортальный стеноз.
Категория действия на плод по FDA. с.
Категория действия на плод по FDA. с.
Side effects
D-гипервитаминоз.
Interaction
Токсический эффект ослабляется ретиноидами, токоферолом, аскорбиновой кислотой, пантотеновой кислотой, тиамином, рибофлавином, пиридоксином.
Overdose
Проявляется D-гипервитаминозом: потеря аппетита. тошнота. головная боль. общая слабость. раздражительность. нарушение сна. лихорадка. изменения в анализе мочи. увеличение содержания кальция в крови и моче. кальциноз мягких тканей. почек. легких. сосудов.
Лечение. Симптоматическое.
Лечение. Симптоматическое.
Method of drug use and dosage
Внутрь. Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний и возраста пациента.
Application precautions
Необходимо учитывать, что витамин D2 обладает кумулятивными свойствами. При длительном применении необходимо определять концентрацию сa2+ в крови и моче. При лечении большими дозами эргокальциферола рекомендуется одновременный прием витамина А по 10-15 тыс. МЕ/сут, а также аскорбиновой кислоты и витаминов группы В. При назначении эргокальциферола недоношенным детям целесообразно вводить одновременно фосфаты. Следует иметь в виду, что чувствительность к витамину D у разных пациентов индивидуальна и у ряда пациентов прием даже терапевтических доз может вызвать явления гипервитаминоза. Чувствительность новорожденных к витамину D может быть различной, некоторые из них могут быть чувствительными даже к очень низким дозам. У детей, получающих витамин D в дозе 1800 МЕ в течение длительного времени, повышается риск возникновения задержки роста. Для профилактики гиповитаминоза D наиболее предпочтительно сбалансированное питание. Новорожденные, находящиеся на грудном вскармливании, особенно рожденные матерями с темной кожей и/или получавшие недостаточную инсоляцию, имеют высокий риск возникновения дефицита витамина D.
В настоящее время эффективность витамина D считают недоказанной при лечении псориаза, обыкновенной волчанки (люпозного туберкулеза кожи), ревматоидного артрита, профилактики миопии и нервозности. Эргокальциферол не рекомендуют применять при семейной гипофосфатемии и гипопаратиреозе вследствие необходимости применения высоких доз и наличия высокого риска возникновения передозировки (при данных нозологиях наиболее предпочтительны дигидротахистерол и кальцитриол).
В пожилом возрасте потребность в витамине D может возрастать вследствие уменьшения абсорбции витамина D, снижения способности кожи синтезировать провитамин D3, уменьшения времени инсоляции, возрастания частоты возникновения почечной недостаточности.
В настоящее время эффективность витамина D считают недоказанной при лечении псориаза, обыкновенной волчанки (люпозного туберкулеза кожи), ревматоидного артрита, профилактики миопии и нервозности. Эргокальциферол не рекомендуют применять при семейной гипофосфатемии и гипопаратиреозе вследствие необходимости применения высоких доз и наличия высокого риска возникновения передозировки (при данных нозологиях наиболее предпочтительны дигидротахистерол и кальцитриол).
В пожилом возрасте потребность в витамине D может возрастать вследствие уменьшения абсорбции витамина D, снижения способности кожи синтезировать провитамин D3, уменьшения времени инсоляции, возрастания частоты возникновения почечной недостаточности.
Special instructions
Препараты витамина D2 хранят в условиях, исключающих действие света и воздуха, инактивирующих их: кислород окисляет витамин D, а свет превращает его в ядовитый токсистерин.
Included in the composition
- 0.6€ Hendevit (Фармстандарт-УфаВИТА )
- 3.8€ Radevit
- 5.5€ MR. HHOP (Maryvery Limited )
- 23.5€ Vitalipid N Adult (2 firms)
- 21.3-30.4€ Vitalipid N Infant (2 firms)
- — Aloemannan (2 firms)
- — Amprovisol
- — Ergocalciferol (BASF Health & Nutrition )
- — Ergocalciferol (Vitamin D2) (2 firms)
- — Ergocalciferol solution in oleum
- — Multivitamins Vitamin C Kid s formula
- — Osteopan (2 firms)
- — Oyster Shell Calcium (2 firms)
- — Taxofit polyvitamins+minerals and microelements
- — Эргокальциферол-ЛекТ(Витамин D2) (Тюменский химико-фармацевтический завод )
- — Эргокальциферола (Витамин D2) драже 500 МЕ (Ergocalciferol (vitamin D2) drage 500 IU)
- — Эргокальциферола (Витамин D2) раствор в масле 0,0625% (Ergocalciferol (vitamin D2) solution in oleum 0,0625%)
- — Эргокальциферола (Витамин D2) раствор в масле 0,5% (Ergocalciferol (vitamin D2) solution in oleum 0,5%)
- — Эргокальциферола (Витамин D2) раствор спиртовой 0,5% (Ergocalciferol (vitamin D2) solution in ethanol 0,5%)