Pharmacological Group
Latin name
Chlorprothixenum ( сhlorprothixeni).
Chemical name
(Z)-3-(2-Хлор-9Н-тиоксантен-9-илиден)-N,N-диметил-1-пропанамин (и в виде гидрохлорида).
Used in the treatment of
- S06 Intracranial injury
- R54 Senility
- R52.9 Pain, unspecified
- R45.1 Restlessness and agitation
- R11 Nausea and vomiting
- L29 Pruritus
- J98.8.0* Bronchospasm
- I67.9 Cerebrovascular disease, unspecified
- G93.4 Encephalopathy, unspecified
- F91.9 Conduct disorder, unspecified
- F48 Other neurotic disorders
- F45 Somatoform disorders
- F41.9 Anxiety disorder, unspecified
- F32.9 Depressive episode, unspecified
- F30 Manic episode
- F29 Unspecified nonorganic psychosis
- F20 Schizophrenia
- F11.2 Mental and behavioural disorders due to use of opioids, dependence syndrome
- F10.3 Mental and behavioural disorders due to use of alcohol, withdrawal state
- F09 Unspecified organic or symptomatic mental disorder
- Z100.0* Anesthesiology and premedication
- F11 Mental and behavioural disorders due to use of opioids
- F12 Mental and behavioural disorders due to use of cannabinoids
- F14 Mental and behavioural disorders due to use of cocaine
CAS Code
113-59-7.
Pharmacological action
Антипсихотическое, нейролептическое, противорвотное, противосудорожное, тимолептическое.
Characteristics of the substance
Нейролептик, производное тиоксантена.
Желтый кристаллический порошок, со слабым запахом.
Желтый кристаллический порошок, со слабым запахом.
Pharmacodynamics
Обладает антисеротониновой, холино- и адренолитической активностью. Блокирует дофаминовые рецепторы в полинейрональных синапсах головного мозга (купирует продуктивную симптоматику психоза - бред и галлюцинации), а также в нигростриарной зоне и тубулоинфундибулярной области (что вызывает экстрапирамидные расстройства). Связывает гистаминовые, серотониновые, альфа-адрено- и холинорецепторы в ЦНС, угнетает триггерную зону рвотного центра.
При приеме внутрь быстро всасывается. Действие наступает через 20 мин. Подвергается пресистемному метаболизму (в стенках кишечника и печени); из-за эффекта «первого прохождения» плазменные концентрации всегда ниже, чем при в/м введении. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Выводится почками и кишечником, прежде всего в форме метаболитов (при суточной дозе 300 мг - около 29% в виде хлорпротиксена, 41% - хлорпротиксена сульфоксида). Т1/2 составляет 8-12.
При приеме внутрь быстро всасывается. Действие наступает через 20 мин. Подвергается пресистемному метаболизму (в стенках кишечника и печени); из-за эффекта «первого прохождения» плазменные концентрации всегда ниже, чем при в/м введении. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Выводится почками и кишечником, прежде всего в форме метаболитов (при суточной дозе 300 мг - около 29% в виде хлорпротиксена, 41% - хлорпротиксена сульфоксида). Т1/2 составляет 8-12.
Indications for use
Психозы. включая шизофрению и маниакальные состояния. протекающие с психомоторным возбуждением. ажитацией и тревогой. депрессивные состояния в период климакса. пароксизмы возбуждения. связанные со страхом и напряжением. дисциркуляторная энцефалопатия. черепно-мозговая травма. абстинентный синдром при алкоголизме и наркомании. гиперактивность. раздражительность. возбуждение. спутанность сознания у пожилых пациентов. нарушение сна при тревожных состояниях. премедикация. тревожность (в тч у больных с ожогами). зудящий дерматоз. бронхоспазм. рвота. болевой синдром (в комбинации с анальгетиками). В детской психиатрии: психосоматические и невротические расстройства, нарушение поведения у детей.
Contraindications
Гиперчувствительность. отравление средствами. угнетающими ЦНС (включая алкоголь). коматозные состояния. сосудистый коллапс. феохромоцитома. заболевания органов кроветворения. беременность. кормление грудью. детский возраст (до 6 лет).
Restrictions on use
Заболевания сердечно-сосудистой системы (риск транзиторного повышения АД), выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, глаукома (в тч предрасположенность к ней), склонность к коллапсам, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; нарушение дыхания, связанное с острыми инфекционными заболеваниями, астмой или эмфиземой легких, задержка мочи, болезнь Паркинсона (усиление экстрапирамидных эффектов), гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями (риск задержки мочи), синдром Рейе (повышение риска развития гепатотоксического действия), эпилепсия (в результате снижения судорожного порога возможно учащение припадков), сахарный диабет, выраженные нарушения функций печени и/или почек.
Side effects
Со стороны нервной системы и органов чувств. Повышенная утомляемость. головокружение. психомоторная заторможенность. легкий экстрапирамидный гипокинетико-гипертонический синдром. акатизия (в течение первых 6 ч после приема). дистонические реакции. персистирующая поздняя дискинезия. помутнение роговицы и/или хрусталика с возможным нарушением зрения. парез аккомодации. редко - злокачественный нейролептический синдром. поздняя дистония.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): ортостатическая гипотензия. тахикардия. изменение интервала QT на ЭКГ. редко - агранулоцитоз (более вероятен между 4-10 нед лечения). лейкопения. гемолитическая анемия.
Со стороны органов ЖКТ. Сухость слизистой оболочки полости рта, запор, холестатическая желтуха (более вероятна между 2-4-й нед лечения).
Со стороны мочеполовой системы. Задержка мочи, дисменорея, снижение потенции и/или либидо.
Аллергические реакции. Кожная сыпь, дерматит, фотосенсибилизация.
Прочие. Синдром отмены. приливы крови к лицу. галакторея. гинекомастия. повышение аппетита. изменение углеводного обмена. увеличение массы тела. повышенное потоотделение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): ортостатическая гипотензия. тахикардия. изменение интервала QT на ЭКГ. редко - агранулоцитоз (более вероятен между 4-10 нед лечения). лейкопения. гемолитическая анемия.
Со стороны органов ЖКТ. Сухость слизистой оболочки полости рта, запор, холестатическая желтуха (более вероятна между 2-4-й нед лечения).
Со стороны мочеполовой системы. Задержка мочи, дисменорея, снижение потенции и/или либидо.
Аллергические реакции. Кожная сыпь, дерматит, фотосенсибилизация.
Прочие. Синдром отмены. приливы крови к лицу. галакторея. гинекомастия. повышение аппетита. изменение углеводного обмена. увеличение массы тела. повышенное потоотделение.
Interaction
Угнетающее действие хлорпротиксена на ЦНС может усиливаться при одновременном применении с общими анестетиками, наркотическими анальгетиками, седативными, снотворными средствами, другими нейролептиками, а также с этанолом и этанолсодержащими препаратами. Антихолинергическое действие усиливается при одновременном применении антихолинергических, антигистаминных и противопаркинсонических средств. Хлорпротиксен усиливает действие гипотензивных средств, снижает эффективность действия леводопы. Одновременное применение хлорпротиксена и эпинефрина может привести к артериальной гипотензии и тахикардии.
Overdose
Симптомы. Судороги. нарушение дыхания. выраженная сонливость. кома. тахикардия. гипертермия. снижение АД.
Лечение. Промывание желудка, назначение активированного угля и солевых слабительных, симптоматическая и поддерживающая терапия. Диализ неэффективен.
Лечение. Промывание желудка, назначение активированного угля и солевых слабительных, симптоматическая и поддерживающая терапия. Диализ неэффективен.
Method of drug use and dosage
Внутрь. Режим дозирования подбирают индивидуально. Бóльшую часть дозы, как правило, назначают на ночь.
Application precautions
Прекращать лечение рекомендуется, постепенно снижая дозу. Во время терапии следует избегать приема алкоголя, воздействия экстремальных температур, инсоляции, потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Included in the composition
- 1.8-4€ Chlorprothixen-Zentiva
- 2.9-3.1€ Chlorprothixen 50 Leciva
- 2-7.6€ Chlorprothixen (Аптека в плюсе (ООО «АВП») )
- 2.9-6.8€ Chlorprothixen-Sanofi (Zentiva k.s )
- 5.4-9.1€ Truxal (H. Lundbeck A/S )
- — Chlorprothixen 15 Lechiva
- — Пемиксамаль
- — Хлорпротиксен авексима (Авексима Сибирь ООО )