Pharmacological Group
Latin name
Chlorprothixenum ( сhlorprothixeni).
Chemical name
(Z)-3-(2-Хлор-9Н-тиоксантен-9-илиден)-N,N-диметил-1-пропанамин (и в виде гидрохлорида).
Used in the treatment
- S06 Intracranial injury
- R54 Senility
- R52.9 Pain, unspecified
- R45.1 Restlessness and agitation
- R11 Nausea and vomiting
- L29 Pruritus
- J98.8.0* Bronchospasm
- I67.9 Cerebrovascular disease, unspecified
- G93.4 Encephalopathy, unspecified
- F91.9 Conduct disorder, unspecified
- F48 Other neurotic disorders
- F45 Somatoform disorders
- F41.9 Anxiety disorder, unspecified
- F32.9 Depressive episode, unspecified
- F30 Manic episode
- F29 Unspecified nonorganic psychosis
- F20 Schizophrenia
- F11.2 Mental and behavioural disorders due to use of opioids, dependence syndrome
- F10.3 Mental and behavioural disorders due to use of alcohol, withdrawal state
- F09 Unspecified organic or symptomatic mental disorder
- Z100.0* Anesthesiology and premedication
- F11 Mental and behavioural disorders due to use of opioids
- F12 Mental and behavioural disorders due to use of cannabinoids
- F14 Mental and behavioural disorders due to use of cocaine
CAS Code
113-59-7.
Pharmacological action
Фармакологическое действие -.
Антипсихотическое, нейролептическое, противорвотное, противосудорожное, тимолептическое.
Антипсихотическое, нейролептическое, противорвотное, противосудорожное, тимолептическое.
Characteristics of the substance
Нейролептик, производное тиоксантена.
Желтый кристаллический порошок, со слабым запахом.
Желтый кристаллический порошок, со слабым запахом.
Pharmacodynamics
Обладает антисеротониновой, холино- и адренолитической активностью. Блокирует дофаминовые рецепторы в полинейрональных синапсах головного мозга (купирует продуктивную симптоматику психоза - бред и галлюцинации), а также в нигростриарной зоне и тубулоинфундибулярной области (что вызывает экстрапирамидные расстройства). Связывает гистаминовые, серотониновые, альфа-адрено- и холинорецепторы в ЦНС, угнетает триггерную зону рвотного центра.
При приеме внутрь быстро всасывается. Действие наступает через 20 мин. Подвергается пресистемному метаболизму (в стенках кишечника и печени); из-за эффекта «первого прохождения» плазменные концентрации всегда ниже, чем при в/м введении. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Выводится почками и кишечником, прежде всего в форме метаболитов (при суточной дозе 300 мг - около 29% в виде хлорпротиксена, 41% - хлорпротиксена сульфоксида). Т1/2 составляет 8-12.
При приеме внутрь быстро всасывается. Действие наступает через 20 мин. Подвергается пресистемному метаболизму (в стенках кишечника и печени); из-за эффекта «первого прохождения» плазменные концентрации всегда ниже, чем при в/м введении. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Выводится почками и кишечником, прежде всего в форме метаболитов (при суточной дозе 300 мг - около 29% в виде хлорпротиксена, 41% - хлорпротиксена сульфоксида). Т1/2 составляет 8-12.
Indications for use
Психозы. Включая шизофрению и маниакальные состояния. Протекающие с психомоторным возбуждением. Ажитацией и тревогой. Депрессивные состояния в период климакса. Пароксизмы возбуждения. Связанные со страхом и напряжением. Дисциркуляторная энцефалопатия. Черепно-мозговая травма. Абстинентный синдром при алкоголизме и наркомании. Гиперактивность. Раздражительность. Возбуждение. Спутанность сознания у пожилых пациентов. Нарушение сна при тревожных состояниях. Премедикация. Тревожность (в тч у больных с ожогами). Зудящий дерматоз. Бронхоспазм. Рвота. Болевой синдром (в комбинации с анальгетиками). В детской психиатрии: психосоматические и невротические расстройства, нарушение поведения у детей.
Contraindications
Гиперчувствительность. Отравление средствами. Угнетающими ЦНС (включая алкоголь). Коматозные состояния. Сосудистый коллапс. Феохромоцитома. Заболевания органов кроветворения. Беременность. Кормление грудью. Детский возраст (до 6 лет).
Restrictions on use
Заболевания сердечно-сосудистой системы (риск транзиторного повышения АД), выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, глаукома (в тч предрасположенность к ней), склонность к коллапсам, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; нарушение дыхания, связанное с острыми инфекционными заболеваниями, астмой или эмфиземой легких, задержка мочи, болезнь Паркинсона (усиление экстрапирамидных эффектов), гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями (риск задержки мочи), синдром Рейе (повышение риска развития гепатотоксического действия), эпилепсия (в результате снижения судорожного порога возможно учащение припадков), сахарный диабет, выраженные нарушения функций печени и/или почек.
Method of drug use and dosage
Внутрь. Режим дозирования подбирают индивидуально. Бóльшую часть дозы, как правило, назначают на ночь.
Side effects
Со стороны нервной системы и органов чувств. Повышенная утомляемость. Головокружение. Психомоторная заторможенность. Легкий экстрапирамидный гипокинетико-гипертонический синдром. Акатизия (в течение первых 6 ч после приема). Дистонические реакции. Персистирующая поздняя дискинезия. Помутнение роговицы и/или хрусталика с возможным нарушением зрения. Парез аккомодации. Редко - злокачественный нейролептический синдром. Поздняя дистония.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. Гемостаз): ортостатическая гипотензия. Тахикардия. Изменение интервала QT на ЭКГ. Редко - агранулоцитоз (более вероятен между 4-10 нед лечения). Лейкопения. Гемолитическая анемия.
Со стороны органов ЖКТ. Сухость слизистой оболочки полости рта, запор, холестатическая желтуха (более вероятна между 2-4-й нед лечения).
Со стороны мочеполовой системы. Задержка мочи, дисменорея, снижение потенции и/или либидо.
Аллергические реакции. Кожная сыпь, дерматит, фотосенсибилизация.
Прочие. Синдром отмены. Приливы крови к лицу. Галакторея. Гинекомастия. Повышение аппетита. Изменение углеводного обмена. Увеличение массы тела. Повышенное потоотделение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. Гемостаз): ортостатическая гипотензия. Тахикардия. Изменение интервала QT на ЭКГ. Редко - агранулоцитоз (более вероятен между 4-10 нед лечения). Лейкопения. Гемолитическая анемия.
Со стороны органов ЖКТ. Сухость слизистой оболочки полости рта, запор, холестатическая желтуха (более вероятна между 2-4-й нед лечения).
Со стороны мочеполовой системы. Задержка мочи, дисменорея, снижение потенции и/или либидо.
Аллергические реакции. Кожная сыпь, дерматит, фотосенсибилизация.
Прочие. Синдром отмены. Приливы крови к лицу. Галакторея. Гинекомастия. Повышение аппетита. Изменение углеводного обмена. Увеличение массы тела. Повышенное потоотделение.
Interaction
Угнетающее действие хлорпротиксена на ЦНС может усиливаться при одновременном применении с общими анестетиками, наркотическими анальгетиками, седативными, снотворными средствами, другими нейролептиками, а также с этанолом и этанолсодержащими препаратами. Антихолинергическое действие усиливается при одновременном применении антихолинергических, антигистаминных и противопаркинсонических средств. Хлорпротиксен усиливает действие гипотензивных средств, снижает эффективность действия леводопы. Одновременное применение хлорпротиксена и эпинефрина может привести к артериальной гипотензии и тахикардии.
Overdose
Симптомы. Судороги. Нарушение дыхания. Выраженная сонливость. Кома. Тахикардия. Гипертермия. Снижение АД.
Лечение. Промывание желудка, назначение активированного угля и солевых слабительных, симптоматическая и поддерживающая терапия. Диализ неэффективен.
Лечение. Промывание желудка, назначение активированного угля и солевых слабительных, симптоматическая и поддерживающая терапия. Диализ неэффективен.
Application precautions
Прекращать лечение рекомендуется, постепенно снижая дозу. Во время терапии следует избегать приема алкоголя, воздействия экстремальных температур, инсоляции, потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Описание проверено.
•.
Крылов Юрий Федорович.
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).
Опыт работы: более 35 лет.
Описание проверено.
•.
Крылов Юрий Федорович.
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).
Опыт работы: более 35 лет.
Included in the composition
- 1.8-4€ Chlorprothixen-Zentiva
- 2.9-3.1€ Chlorprothixen 50 Leciva
- 3.8-6.7€ Хлорпротиксен авексима (Авексима Сибирь ООО)
- 2.3-9.6€ Chlorprothixen-Sanofi (Zentiva k.s)
- 1.6-13.9€ Chlorprothixen (3 firms)
- 8.6-11.7€ Truxal (Препараты H. Lundbeck A/S)
- — Chlorprothixen 15 Lechiva
- — Пемиксамаль