Riodipine

Calcium Channel Blockers

 Riodipinum ( Riodipini).

 2,6-Диметил-3,5-диметоксикарбонил-4-(2-дифторметоксифенил)-1,4-дигидропиридин.

• I22 Subsequent myocardial infarction
• I20.1 Angina pectoris with documented spasm
• I15 Secondary hypertension
• I10 Essential (primary) hypertension

 71653-63-9.

 Антиангинальное, гипотензивное, спазмолитическое.

 Производное дигидропиридина. Белый кристаллический порошок с зеленоватым оттенком. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте.

 Блокирует кальциевые каналы и уменьшает поступление ионов кальция в клетки (гладкие мышцы, тромбоциты). Вызывает расслабление гладкой мускулатуры стенок периферических артерий и коронарных сосудов, предотвращает вазоконстрикцию, уменьшает ОПСС. Проявляет антагонизм по отношению к ангиотензину, понижает активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. В ответ на гипотензию может развиваться умеренная рефлекторная тахикардия (после стабилизации АД ЧСС нормализуется). Понижает постнагрузку на сердце и улучшает кровоснабжение миокарда, обладает антиоксидантными свойствами. Практически не влияет на возбудимость синусного и синоатриального узлов, AV проводимость и сократимость миокарда (не изменяет минутный и систолический объем крови и сердечный индекс). Предупреждает индуцированное брадикинином повышение проницаемости кровеносных сосудов и блокирует реакцию сосудов на гистамин (ангиопротективная активность). Антиагрегационное действие проявляется в подавлении способности тромбоцитов к адгезии и агрегации, улучшении реологических свойств крови и уменьшении вероятности тромбообразования. Наиболее эффективен при гипертонической болезни I и II стадии. Гипотензивный эффект обычно развивается к концу первой недели и стабилизируется через 2-3 нед лечения. У пациентов с гипертонической болезнью понижает тонус резистивных сосудов мозга и нижних конечностей. При гиперкинетической форме гипертензии уменьшает венозный приток и оптимизирует работу сердца. Улучшает функциональное состояние правого предсердия, снижает систолическое давление в легочной артерии. Антиангинальная активность выражается в уменьшении частоты приступов стенокардии и потребности в нитроглицерине, увеличении работоспособности пациентов. Приступ стенокардии при в/в введении купируется в течение 5 мин. При остром инфаркте миокарда задерживает появление желудочковых аритмий, уменьшает размеры зоны некроза, нормализует жировой обмен в ишемизированном участке. Оказывает успокаивающее действие на ЦНС.
 Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 65-75%. Связывание с белками плазмы - 92-98%. maxC_max определяется через 60-120 мин. Эффект проявляется через 20-30 мин и продолжается около 6 Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. T₁/2 - 2 Выводится почками в виде метаболитов (80%) и кишечником (20%). Проникает в грудное молоко. Оказывает тератогенное и эмбриотоксическое действие.

 Для приема внутрь: артериальная гипертензия, стенокардия напряжения.
 Для парентерального введения: гипертонический криз, острый инфаркт миокарда (при наличии противопоказаний к назначению нитратов).

 Усиливает эффект антикоагулянтов, фибринолитиков, антиагрегантов, гипотензивных средств. Антациды и холестирамин замедляют абсорбцию.

 Симптомы. Гипотензия, коллапс.
 Лечение. Симптоматическая терапия - восстановление сердечной деятельности, водно-электролитного баланса, введение вазоконстрикторов (при необходимости); мониторинг диуреза.

 Внутрь, независимо от приема пищи, по 20-30 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 150 мг; в/в, струйно - 1 мг в течение 5 мин однократно; в/в, капельно - 4 мг однократно.

 Парентеральное введение рекомендуется проводить в положении лежа, под контролем АД и ЭКГ.

• — Foridone