Pharmacological Group
Latin name
Buprenorphinum ( вuprenorphini).
Chemical name
[5альфа,7альфа(S)]-17-(Циклопропилметил)-альфа-(1,1-диметилэтил)-4,5-эпокси-18,19-дигидро-3-гидрокси-6-метокси-альфа-метил-6,14-этенморфинан-7-метанол (в виде гидрохлорида).
Used in the treatment
CAS Code
52485-79-7.
Pharmacological action
Анальгезирующее (опиоидное).
Characteristics of the substance
Белый кристаллический порошок. Трудно растворим в воде, растворим в спирте.
Pharmacodynamics
Является частичным агонистом опиоидных рецепторов подтипа мю- и антагонистом каппа-рецепторов. В меньшей степени, чем морфин, вызывает привыкание и лекарственную зависимость.
При сублингвальной аппликации maxCmax в плазме достигается в среднем через 1 1/2T1/2 при в/м и сублингвальном применении - 3-6 Равномерно распределяется по тканям, проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени, продукты метаболизма выделяются с желчью, незначительное количество экскретируется почками.
При сублингвальной аппликации maxCmax в плазме достигается в среднем через 1 1/2T1/2 при в/м и сублингвальном применении - 3-6 Равномерно распределяется по тканям, проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени, продукты метаболизма выделяются с желчью, незначительное количество экскретируется почками.
Indications for use
Болевой синдром высокой интенсивности (после оперативных вмешательств, у онкологических больных, при инфаркте миокарда, почечная колика, ожоги).
Contraindications
Гиперчувствительность, физическая зависимость.
Restrictions on use
Дыхательная и печеночно-почечная недостаточность, черепно-мозговые травмы, беременность, кормление грудью.
Use during pregnancy and lactation
Категория действия на плод по FDA. с.
Side effects
Головная боль. головокружение. потливость. сухость во рту. тошнота. рвота.
Interaction
Усиливает (взаимно) основные и побочные эффекты, а также токсичность ингибиторов МАО и средств, угнетающих ЦНС (транквилизаторов, нейролептиков ).
Overdose
Проявляется угнетением дыхательного центра.
Лечение. Вводят налоксон, а также симптоматические средства.
Лечение. Вводят налоксон, а также симптоматические средства.
Method of drug use and dosage
В/в, в/м, сублингвально. Разовая доза для взрослых при в/в и в/м введении - 0,3-0,45 мг. При необходимости инъекции повторяют каждые 6-8.
При сублингвальном приеме - 0,2-0,4 мг с интервалом между приемом 6-8.
При сублингвальном приеме - 0,2-0,4 мг с интервалом между приемом 6-8.