Pharmacological Group
Latin name
Buprenorphinum ( вuprenorphini).
Chemical name
[5альфа,7альфа(S)]-17-(Циклопропилметил)-альфа-(1,1-диметилэтил)-4,5-эпокси-18,19-дигидро-3-гидрокси-6-метокси-альфа-метил-6,14-этенморфинан-7-метанол (в виде гидрохлорида).
Used in the treatment
CAS Code
52485-79-7.
Pharmacological action
Фармакологическое действие -.
Анальгезирующее (опиоидное).
Анальгезирующее (опиоидное).
Characteristics of the substance
Белый кристаллический порошок. Трудно растворим в воде, растворим в спирте.
Pharmacodynamics
Является частичным агонистом опиоидных рецепторов подтипа мю- и антагонистом каппа-рецепторов. В меньшей степени, чем морфин, вызывает привыкание и лекарственную зависимость.
При сублингвальной аппликации сmax в плазме достигается в среднем через 1 T1/2 при в/м и сублингвальном применении - 3-6 Равномерно распределяется по тканям, проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени, продукты метаболизма выделяются с желчью, незначительное количество экскретируется почками.
При сублингвальной аппликации сmax в плазме достигается в среднем через 1 T1/2 при в/м и сублингвальном применении - 3-6 Равномерно распределяется по тканям, проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени, продукты метаболизма выделяются с желчью, незначительное количество экскретируется почками.
Indications for use
Болевой синдром высокой интенсивности (после оперативных вмешательств, у онкологических больных, при инфаркте миокарда, почечная колика, ожоги).
Contraindications
Гиперчувствительность, физическая зависимость.
Restrictions on use
Дыхательная и печеночно-почечная недостаточность, черепно-мозговые травмы, беременность, кормление грудью.
Use during pregnancy and lactation
Категория действия на плод по FDA. с.
Method of drug use and dosage
В/в, в/м, сублингвально. Разовая доза для взрослых при в/в и в/м введении - 0,3-0,45 мг. При необходимости инъекции повторяют каждые 6-8.
При сублингвальном приеме - 0,2-0,4 мг с интервалом между приемом 6-8.
При сублингвальном приеме - 0,2-0,4 мг с интервалом между приемом 6-8.
Side effects
Головная боль. Головокружение. Потливость. Сухость во рту. Тошнота. Рвота.
Interaction
Усиливает (взаимно) основные и побочные эффекты, а также токсичность ингибиторов МАО и средств, угнетающих ЦНС (транквилизаторов, нейролептиков ).
Overdose
Проявляется угнетением дыхательного центра.
Лечение. Вводят налоксон, а также симптоматические средства.
Описание проверено.
•.
Крылов Юрий Федорович.
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).
Опыт работы: более 35 лет.
Лечение. Вводят налоксон, а также симптоматические средства.
Описание проверено.
•.
Крылов Юрий Федорович.
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).
Опыт работы: более 35 лет.
Included in the composition
- — Bupranal (2 firms)
- — Bupranal solution for injection
- — Buprenorphine hydrochloride (2 firms)
- — Buprenorphine hydrochloride solution for injections
- Buprenorphine+Naloxone
- — Nopan
- — Transtec (2 firms)
- — Бупраксон (2 firms)