Pharmacological Group
Latin name
Tenoxicamum ( Tenoxicami).
Chemical name
4-Гидрокси-2-метил-N-2-пиридинил-2Н-тиено[2,3-e]-1,2-тиазин-3-карбоксамид-1,1-диоксид.
Used in the treatment of
- T14.9 Injury, unspecified
- R52.9 Pain, unspecified
- M79.1 Myalgia
- M79.2 Neuralgia and neuritis, unspecified
- M79.0 Rheumatism, unspecified
- M77.9 Enthesopathy, unspecified
- M71.9 Bursopathy, unspecified
- M60.9 Myositis, unspecified
- M54.9 Dorsalgia, unspecified
- M45 Ankylosing spondylitis
- M42.9 Spinal osteochondrosis, unspecified
- M19.9 Arthrosis, unspecified
- M10.0 Idiopathic gout
- M06.9 Rheumatoid arthritis, unspecified
CAS Code
59804-37-4.
Pharmacological action
Анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное.
Pharmacodynamics
Неселективно блокирует обе изоформы циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), нарушает метаболизм арахидоновой кислоты. Противовоспалительный эффект обусловлен уменьшением проницаемости капилляров (ограничивает экссудацию), стабилизацией лизосомальных мембран (препятствует выходу ферментов лизосом, вызывающих повреждение тканей), торможением выработки макроэргов, в тч АТФ, угнетением синтеза или инактивацией медиаторов воспаления (ПГ, гистамина, брадикинина, лимфокинов, факторов комплемента). Уменьшает количество свободных радикалов в очаге воспаления, угнетает хемотаксис и фагоцитоз. Тормозит пролиферативную фазу воспаления, уменьшает поствоспалительное склерозирование тканей.
Снижает болевую чувствительность в очаге воспаления и действует на таламические центры боли. Ингибирует синтез ПГЕ1, устраняет его активирующее влияние на образование цАМФ, что приводит к снижению теплообразования и увеличению теплоотдачи. Угнетает образование Тх, ингибирует агрегацию тромбоцитов. Оказывает десенсибилизирующее действие (при длительном применении).
Быстро и полностью всасывается из ЖКТ, прием пищи замедляет скорость абсорбции. Биодоступность 100%. maxCmax достигается через 2 В крови связывается с белками на 99%. Объем распределения - 0,15 л/кг. T1/2 - 60-75 В печени гидроксилируется, образуя 5-гидрокситеноксикам. Легко проходит через гистогематические барьеры. Основная часть выводится в виде неактивных метаболитов с мочой, остальная часть - с желчью.
При ревматических заболеваниях ослабляет боль в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, улучшает функции и увеличивает объем движений суставов. Противовоспалительный эффект развивается к концу первой недели лечения.
Снижает болевую чувствительность в очаге воспаления и действует на таламические центры боли. Ингибирует синтез ПГЕ1, устраняет его активирующее влияние на образование цАМФ, что приводит к снижению теплообразования и увеличению теплоотдачи. Угнетает образование Тх, ингибирует агрегацию тромбоцитов. Оказывает десенсибилизирующее действие (при длительном применении).
Быстро и полностью всасывается из ЖКТ, прием пищи замедляет скорость абсорбции. Биодоступность 100%. maxCmax достигается через 2 В крови связывается с белками на 99%. Объем распределения - 0,15 л/кг. T1/2 - 60-75 В печени гидроксилируется, образуя 5-гидрокситеноксикам. Легко проходит через гистогематические барьеры. Основная часть выводится в виде неактивных метаболитов с мочой, остальная часть - с желчью.
При ревматических заболеваниях ослабляет боль в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, улучшает функции и увеличивает объем движений суставов. Противовоспалительный эффект развивается к концу первой недели лечения.
Indications for use
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата. сопровождающиеся болевым синдромом: суставной синдром при подагре. ревматоидный артрит. остеоартроз. анкилозирующий спондилит. остеохондроз. тендинит. бурсит. миозит. боль в позвоночнике. невралгия. миалгия. травмы.
Contraindications
Гиперчувствительность. эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в тч в анамнезе). желудочно-кишечное кровотечение (в тч в анамнезе). гастрит тяжелого течения. «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы. рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух. а также непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда). нарушение свертываемости крови. выраженные нарушения функции печени и/или почек.
Restrictions on use
Сахарный диабет, артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность, беременность, кормление грудью, детский возраст.
Side effects
Со стороны органов ЖКТ. Диспепсия (тошнота. рвота. изжога. диарея. метеоризм). НПВС-гастропатия. боль и неприятные ощущения в животе. стоматит. анорексия. при длительном применении в высоких дозах - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль. головокружение. инсомния. депрессия. повышенная возбудимость. отек и раздражение глаз. нарушение зрения. снижение слуха. шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): тахикардия. отечный синдром. повышение АД. кровотечение (желудочно-кишечное. десневое. маточное. геморроидальное). лейкопения. агранулоцитоз.
Аллергические реакции. Кожная сыпь, крапивница, зуд, эритема, синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла.
Прочие. Нарушение функции почек, повышение концентрации в плазме креатинина, азота мочевины, билирубина и активности печеночных трансаминаз, удлинение времени кровотечения.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль. головокружение. инсомния. депрессия. повышенная возбудимость. отек и раздражение глаз. нарушение зрения. снижение слуха. шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): тахикардия. отечный синдром. повышение АД. кровотечение (желудочно-кишечное. десневое. маточное. геморроидальное). лейкопения. агранулоцитоз.
Аллергические реакции. Кожная сыпь, крапивница, зуд, эритема, синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла.
Прочие. Нарушение функции почек, повышение концентрации в плазме креатинина, азота мочевины, билирубина и активности печеночных трансаминаз, удлинение времени кровотечения.
Interaction
Усиливает эффекты (в тч токсические) препаратов лития, непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических средств (производные сульфанилмочевины), побочные эффекты минерало- и глюкокортикоидов, эстрогенов. Антациды снижают скорость всасывания. Другие НПВС повышают риск развития побочных проявлений, особенно со стороны ЖКТ. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности.
Method of drug use and dosage
Внутрь, в/м, в/в. Внутрь, в одно и то же время суток, запивая водой или другой жидкостью, в дозе 20 мг 1 раз в сутки; поддерживающая доза - 10 мг/сут. При острых приступах подагры - по 40 мг 1 раз в сутки в течение первых 2-х дней, затем - 20 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней. Пациентам пожилого возраста назначают в дозе 20 мг/сут.
Application precautions
С осторожностью используют для лечения пожилых людей, на фоне диуретиков, нефротоксических препаратов, непосредственно после хирургических вмешательств. За несколько дней до хирургического вмешательства теноксикам следует отменить. В процессе длительного лечения необходим контроль функции печени и почек, протромбинового индекса (на фоне непрямых антикоагулянтов), глюкозы в крови (если пациент получает пероральные гипогликемические средства). Развитие на фоне лечения эрозивно-язвенного поражения или кровотечения из ЖКТ требует немедленной отмены препарата и принятия соответствующих мер.
При применении совместно с диуретиками и у больных с артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью следует учитывать возможность задержки натрия и воды в организме. Необходимо иметь в виду, что наличие в анамнезе заболеваний почек предрасполагает к развитию интерстициального нефрита, папиллярного некроза и нефротического синдрома.
При применении совместно с диуретиками и у больных с артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью следует учитывать возможность задержки натрия и воды в организме. Необходимо иметь в виду, что наличие в анамнезе заболеваний почек предрасполагает к развитию интерстициального нефрита, папиллярного некроза и нефротического синдрома.
Included in the composition
- 2.2€ Texamen
- 1.8-5.8€ Tenoliof (S.C. Rompharm Company S.R.L. )
- 1.8-6.2€ Texared (2 firms)
- 3.6-7.4€ Artoxan (3 firms)
- — Tenicam
- — Tenoktil
- — Tenoxicam (Белмедпрепараты РУП )
- — Tilcotil
- — Tobitil
- — Релинфла (Красфарма ПАО )