Pharmacological Group
Latin name
Ofloxacinum ( Ofloxacini).
Chemical name
(±)-9-Фтор-2,3-дигидро-3-метил-10-(4-метил-1-пиперазинил)-7-оксо-7Н- пиридо[1,2,3,-de]-1,4-бензоксазин-6-карбоновая кислота.
Used in the treatment of
- T15 Foreign body on external eye
- S05 Injury of eye and orbit
- N74.4 Female Chlamydial pelvic inflammatory disease (A56.1+)
- N74.3 Female gonococcal pelvic inflammatory disease (A54.2+)
- N73.9 Female pelvic inflammatory disease, unspecified
- N41.9 Inflammatory disease of prostate, unspecified
- N39.0 Urinary tract infection, site not specified
- N34 Urethritis and urethral syndrome
- N30 Cystitis
- N12 Tubulo-interstitial nephritis, not specified as acute or chronic
- M89.9 Disorder of bone, unspecified
- M00.9 Pyogenic arthritis, unspecified
- L08.9 Local infection of skin and subcutaneous tissue, unspecified
- K65 Peritonitis
- J40 Bronchitis, not specified as acute or chronic
- J37.0 Chronic laryngitis
- J37 Chronic laryngitis and laryngotracheitis
- J32 Chronic sinusitis
- J31.2 Chronic pharyngitis
- J18 Pneumonia, organism unspecified
- J04.1 Acute tracheitis
- J04.0 Acute laryngitis
- J02.9 Acute pharyngitis, unspecified
- J01 Acute sinusitis
- H66.9 Otitis media, unspecified
- H66 Suppurative and unspecified otitis media
- H60 Otitis externa
- H16 Keratitis
- H16.0 Corneal ulcer
- H10.9 Conjunctivitis, unspecified
- H04.3 Acute and unspecified inflammation of lacrimal passages
- H01.0 Blepharitis
- H00.0 Hordeolum and other deep inflammation of eyelid
- A74.9 Chlamydial infection, unspecified
- A74.0 Chlamydial conjunctivitis (H13.1*)
- A74 Other diseases caused by chlamydiae
- A56 Other sexually transmitted chlamydial diseases
- A54.9 Gonococcal infection, unspecified
- A49.9 Bacterial infection, unspecified
- R57.2 Septic shock
- A16 Respiratory tuberculosis, not confirmed bacteriologically or histologically
- Z100* CHAPTER XXII Surgical practice
- A41.9 Sepsis, unspecified
- H66.0 Acute suppurative otitis media
- H66.3 Other chronic suppurative otitis media
- H00 Hordeolum and chalazion
- A56.0 Chlamydial infection of lower genitourinary tract
- A50-A64 Mainly sexually transmitted infections
- H72 Perforation of tympanic membrane
CAS Code
83380-47-6.
Pharmacological action
Антибактериальное, бактерицидное.
Characteristics of the substance
Антибактериальное средство группы фторхинолонов II поколения. Кристаллический порошок слегка желтоватого цвета, без запаха, горького вкуса. Мало растворим в воде и спирте. Молекулярная масса 361,4.
Pharmacodynamics
Ингибирует ДНК-гиразу (топоизомераза II и IV), нарушает процесс суперспирализации и сшивки разрывов ДНК, угнетает деление клеток, вызывает структурные изменения цитоплазмы и гибель микроорганизмов.
Имеет широкий спектр действия. Влияет преимущественно на грамотрицательные и некоторые грамположительные микроорганизмы. Эффективен в отношении микроорганизмов, устойчивых к большинству антибиотиков и сульфаниламидных препаратов. Возможна перекрестная резистентность бактерий к офлоксацину фторхинолонам. Спектр действия включает: E. coli, Salmonella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., сitrobacter spp., Yersinia spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas spp., в тч Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Aeromonas hydrophilia, вordetella parapertussis, вordetella pertussis, Klebsiella spp., в тч Klebsiella pneumoniaе, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Providencia spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Shigella sonnei, Helicobacter pylori, Mycoplasma spp., Ureaplasma urealyticum, Vibrio spp., Gardnerella vaginalis, сhlamydia spp., Legionella pneumophila, Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Propionibacterium acnes, сlostridium perfringens, Mycobacterium tuberculosis (включая мультирезистентные штаммы).
При приеме внутрь полностью всасывается из ЖКТ (около 95%), абсолютная биодоступность - 96%. После приема офлоксацина в лекарственной форме обычных таблеток maxCmax в плазме достигается через 1-2 после приема таблеток пролонгированного действия - в течение 6-8 Связывание с белками плазмы - 32%. Кажущийся объем распределения 100 л. 1/2T1/2 при приеме обычных таблеток - 4,5-7 Проникает в клетки (лейкоциты, альвеолярные макрофаги) большинства органов и тканей, создает высокие концентрации в моче, желчи, слюне, мокроте, секрете предстательной железы, почках, печени, желчном пузыре, коже, легких, проходит через ГЭБ и плацентарный барьер. В печени (около 5%) превращается в N-оксид офлоксацина и деметилофлоксацин. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде (80-90%); небольшая часть выделяется с желчью, фекалиями, грудным молоком (внепочечный клиренс составляет менее 20%). После однократного применения внутрь 200 мг в моче обнаруживается в течение 20-24 При заболеваниях печени и/или почек экскреция может замедляться. Повторное назначение не приводит к кумуляции.
Имеет широкий спектр действия. Влияет преимущественно на грамотрицательные и некоторые грамположительные микроорганизмы. Эффективен в отношении микроорганизмов, устойчивых к большинству антибиотиков и сульфаниламидных препаратов. Возможна перекрестная резистентность бактерий к офлоксацину фторхинолонам. Спектр действия включает: E. coli, Salmonella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., сitrobacter spp., Yersinia spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas spp., в тч Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Aeromonas hydrophilia, вordetella parapertussis, вordetella pertussis, Klebsiella spp., в тч Klebsiella pneumoniaе, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Providencia spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Shigella sonnei, Helicobacter pylori, Mycoplasma spp., Ureaplasma urealyticum, Vibrio spp., Gardnerella vaginalis, сhlamydia spp., Legionella pneumophila, Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Propionibacterium acnes, сlostridium perfringens, Mycobacterium tuberculosis (включая мультирезистентные штаммы).
При приеме внутрь полностью всасывается из ЖКТ (около 95%), абсолютная биодоступность - 96%. После приема офлоксацина в лекарственной форме обычных таблеток maxCmax в плазме достигается через 1-2 после приема таблеток пролонгированного действия - в течение 6-8 Связывание с белками плазмы - 32%. Кажущийся объем распределения 100 л. 1/2T1/2 при приеме обычных таблеток - 4,5-7 Проникает в клетки (лейкоциты, альвеолярные макрофаги) большинства органов и тканей, создает высокие концентрации в моче, желчи, слюне, мокроте, секрете предстательной железы, почках, печени, желчном пузыре, коже, легких, проходит через ГЭБ и плацентарный барьер. В печени (около 5%) превращается в N-оксид офлоксацина и деметилофлоксацин. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде (80-90%); небольшая часть выделяется с желчью, фекалиями, грудным молоком (внепочечный клиренс составляет менее 20%). После однократного применения внутрь 200 мг в моче обнаруживается в течение 20-24 При заболеваниях печени и/или почек экскреция может замедляться. Повторное назначение не приводит к кумуляции.
Indications for use
Инфекционно-воспалительные заболевания. вызванные чувствительными микроорганизмами. в тч инфекции дыхательных путей (пневмония. обострение бронхита). лор-органов (синусит. фарингит. средний отит. ларингит. трахеит). кожи и мягких тканей. костей и суставов. брюшной полости. органов малого таза. почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит. цистит. уретрит). половых органов (в тч гонорея. простатит). хламидийные инфекции. септицемия. туберкулез (в составе комплексной терапии). профилактика инфекций у пациентов с иммунодефицитом.
В офтальмологии: бактериальные язвы роговицы. конъюнктивит. блефарит. мейбомит. дакриоцистит. кератит. хламидийные инфекции глаз. профилактика инфекционных осложнений в послеоперационном периоде после хирургических вмешательств по поводу удаления инородного тела и травмы глаза.
Лор-практика: острый и хронический бактериальный наружный и средний отит, отит с перфорацией барабанной перепонки или тимпанопункцией; профилактика инфекционных осложнений при хирургических вмешательствах.
В офтальмологии: бактериальные язвы роговицы. конъюнктивит. блефарит. мейбомит. дакриоцистит. кератит. хламидийные инфекции глаз. профилактика инфекционных осложнений в послеоперационном периоде после хирургических вмешательств по поводу удаления инородного тела и травмы глаза.
Лор-практика: острый и хронический бактериальный наружный и средний отит, отит с перфорацией барабанной перепонки или тимпанопункцией; профилактика инфекционных осложнений при хирургических вмешательствах.
Contraindications
Гиперчувствительность (в тч к другим фторхинолонам. хинолонам). эпилепсия (в тч в анамнезе). нарушение функции ЦНС с понижением порога судорожной готовности (в тч после ЧМТ. инсульта. воспалительных процессов в ЦНС). поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении фторхинолонами. возраст до 18 лет (пока не завершен рост скелета). Для местных форм: хронический небактериальный конъюнктивит или отит.
Use during pregnancy and lactation
Применение при беременности возможно (в тч в виде лекарственных форм для местного применения), если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили).
Тератогенные эффекты. Офлоксацин не оказывал тератогенного действия при введении беременным животным в период органогенеза: крысам в дозах свыше 810 мг/кг/сут, что в 11 раз превышает МРДЧ при приеме внутрь и в 9000 раз - при применении в виде глазных капель; кроликам в дозах свыше 160 мг/кг/сут, что превышает МРДЧ в 4 и 1800 раз соответственно. Дозы, эквивалентные 50 и 10 МРДЧ при пероральном приеме были фетотоксичными - наблюдалось снижение массы тел плодов и увеличение фетальной смертности у крыс и кроликов.
Категория действия на плод по FDA. с.
При однократном приеме 200 мг офлоксацина кормящими женщинами концентрации его в грудном молоке сходны с таковыми в плазме. Поскольку потенциально офлоксацин может вызывать серьезные побочные реакции у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, кормящим женщинам необходимо прекратить либо грудное вскармливание, либо прием офлоксацина (учитывая значимость лекарства для матери).
Тератогенные эффекты. Офлоксацин не оказывал тератогенного действия при введении беременным животным в период органогенеза: крысам в дозах свыше 810 мг/кг/сут, что в 11 раз превышает МРДЧ при приеме внутрь и в 9000 раз - при применении в виде глазных капель; кроликам в дозах свыше 160 мг/кг/сут, что превышает МРДЧ в 4 и 1800 раз соответственно. Дозы, эквивалентные 50 и 10 МРДЧ при пероральном приеме были фетотоксичными - наблюдалось снижение массы тел плодов и увеличение фетальной смертности у крыс и кроликов.
Категория действия на плод по FDA. с.
При однократном приеме 200 мг офлоксацина кормящими женщинами концентрации его в грудном молоке сходны с таковыми в плазме. Поскольку потенциально офлоксацин может вызывать серьезные побочные реакции у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, кормящим женщинам необходимо прекратить либо грудное вскармливание, либо прием офлоксацина (учитывая значимость лекарства для матери).
Side effects
Со стороны органов ЖКТ. Диспепсия. тошнота. рвота. диарея. анорексия. боль в животе. сухость во рту. транзиторное повышение уровня билирубина и печеночных ферментов в плазме крови. гепатит. желтуха. дисбактериоз. псевдомембранозный колит.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение. головная боль. инсомния. беспокойство. снижение скорости реакций. возбуждение. повышение внутричерепного давления. тремор. судороги. ночные кошмары. галлюцинации. психоз. парестезия. фобии. нарушение координации движений. вкуса. обоняния. зрения. диплопия. расстройства цветового восприятия. потеря сознания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): кардиоваскулярный коллапс. гемолитическая и апластическая анемия. тромбоцитопения. включая тромбоцитопеническую пурпуру. лейкопения. нейтропения. агранулоцитоз. панцитопения.
Со стороны мочеполовой системы. Острый интерстициальный нефрит, нарушение выделительной функции почек с повышением уровня мочевины и креатинина, вагинит.
Аллергические реакции. Кожная сыпь. зуд. ангионевротический отек. в тч ларингеальный. фарингеальный. лица. голосовых связок. бронхоспазм. крапивница. многоформная экссудативная эритема. синдром Стивенса-Джонсона. токсический эпидермальный некролиз. анафилактический шок.
Прочие. Гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом). васкулит. тендинит. миалгия. артралгия. суперинфекция. фотосенсибилизация.
При использовании в офтальмологии. Ощущение жжения и дискомфорта в глазах. покраснение. зуд и сухость конъюнктивы. светобоязнь. слезотечение. редко - головокружение. тошнота.
После закапывания в слуховой проход. Зуд в области слухового прохода. ощущение горького привкуса во рту. редко - системные реакции (экзема. головокружение. шум и боль в ушах. сухость слизистой оболочки полости рта).
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение. головная боль. инсомния. беспокойство. снижение скорости реакций. возбуждение. повышение внутричерепного давления. тремор. судороги. ночные кошмары. галлюцинации. психоз. парестезия. фобии. нарушение координации движений. вкуса. обоняния. зрения. диплопия. расстройства цветового восприятия. потеря сознания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): кардиоваскулярный коллапс. гемолитическая и апластическая анемия. тромбоцитопения. включая тромбоцитопеническую пурпуру. лейкопения. нейтропения. агранулоцитоз. панцитопения.
Со стороны мочеполовой системы. Острый интерстициальный нефрит, нарушение выделительной функции почек с повышением уровня мочевины и креатинина, вагинит.
Аллергические реакции. Кожная сыпь. зуд. ангионевротический отек. в тч ларингеальный. фарингеальный. лица. голосовых связок. бронхоспазм. крапивница. многоформная экссудативная эритема. синдром Стивенса-Джонсона. токсический эпидермальный некролиз. анафилактический шок.
Прочие. Гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом). васкулит. тендинит. миалгия. артралгия. суперинфекция. фотосенсибилизация.
При использовании в офтальмологии. Ощущение жжения и дискомфорта в глазах. покраснение. зуд и сухость конъюнктивы. светобоязнь. слезотечение. редко - головокружение. тошнота.
После закапывания в слуховой проход. Зуд в области слухового прохода. ощущение горького привкуса во рту. редко - системные реакции (экзема. головокружение. шум и боль в ушах. сухость слизистой оболочки полости рта).
Interaction
Антациды, содержащие Al3+, сa2+, Mg2+, соли железа, солевые слабительные, сукральфат, цинк уменьшают всасывание и снижают активность (интервал между приемами должен быть не менее 2 ч). При сопутствующем приеме НПВС и хинолонов (в тч офлоксацина) может усиливаться риск стимуляции ЦНС и развития судорожных припадков. При одновременном приеме офлоксацина с теофиллином может пролонгироваться Т1/2 и повышаться ssCss теофиллина, вследствие чего повышается риск токсичности теофиллина. Фуросемид и метотрексат тормозят выведение и могут повышать токсичность. Увеличивает концентрацию глибенкламида. Не следует смешивать в растворе с гепарином (риск преципитации).
Overdose
Симптомы. Сонливость. тошнота. рвота. головокружение. дезориентация. заторможенность. спутанность сознания.
Лечение. Промывание желудка, поддержание жизненно важных функций.
Лечение. Промывание желудка, поддержание жизненно важных функций.
Method of drug use and dosage
Внутрь, в/в, местно (субконъюнктивально, в наружный слуховой проход). Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, чувствительности микроорганизмов, общего состояния больного, функции печени и почек, применяемой лекарственной формы. Взрослым, суточная доза - 200-800 мг, кратность применения - 1-2 раза в сутки; при гонорее - 400 мг однократно. На фоне заболеваний печени суточная доза не должна превышать 400 мг, при нарушении функции почек - зависит от клиренса креатинина: при сl креатинина 20-50 мл/мин первая доза - 200 мг, затем 100 мг каждые 24 менее 20 мл/мин - 200 мг, далее 100 мг каждые 48.
Application precautions
После исчезновения клинических признаков лечение продолжают 2-3 дня. С осторожностью назначают пациентам с атеросклерозом сосудов головного мозга. Необходимо постоянное наблюдение при комбинированном применении с инсулином, кофеином, теофиллином, циклоспорином, НПВС, пероральными антикоагулянтами (в тч с варфарином) и лекарствами, метаболизирующимися при участии цитохрома P450.
У детей применяется только при угрозе жизни (из-за риска развития побочных эффектов). При быстром в/в введении возможно понижение АД.
Не следует инъецировать субконъюнктивально или вводить в переднюю камеру глаза. При использовании офтальмологических форм не рекомендуется ношение глазных линз. Возможно комбинированное применение глазных капель и глазной мази, при этом мазь используется последней.
В период лечения не следует подвергаться солнечному или УФ облучению. Рекомендуется воздерживаться от деятельности, требующей быстроты психомоторных реакций (вождение транспорта, работа с потенциально опасными механизмами) и приема алкоголя.
У детей применяется только при угрозе жизни (из-за риска развития побочных эффектов). При быстром в/в введении возможно понижение АД.
Не следует инъецировать субконъюнктивально или вводить в переднюю камеру глаза. При использовании офтальмологических форм не рекомендуется ношение глазных линз. Возможно комбинированное применение глазных капель и глазной мази, при этом мазь используется последней.
В период лечения не следует подвергаться солнечному или УФ облучению. Рекомендуется воздерживаться от деятельности, требующей быстроты психомоторных реакций (вождение транспорта, работа с потенциально опасными механизмами) и приема алкоголя.
Included in the composition
- 0.5-0.6€ Ofloxacin (15 firms)
- 0.7-0.8€ Офлоксацин Велфарм
- 0.9€ Lafrax (Гротекс ООО )
- 0.9€ Ofloxacin-SOLOpharm
- 1.2€ Uniflox (Unimed Pharma )
- 1.1-1.8€ Ofloxin Sanofi (Zentiva k.s )
- 1.3-1.7€ Dancil (2 firms)
- 1.6€ Ofloxin (Zentiva k.s )
- 1.6€ Zanocin (2 firms)
- 1.6-1.7€ Ofloxacin Zentiva (2 firms)
- 1.7-2€ Ofloxacin-Teva (Teva Pharmaceutical Works Private Co. )
- 1.5-2.2€ Floxal (3 firms)
- 2.6-3.1€ Zanocin OD (3 firms)
- 3.3-3.8€ Tarivid (Aventis Pharma )
- 1.7-5.5€ Oflomelide (МС-Вита ООО )
- 6.4-9.7€ Kombifloks (Micro Labs )
- — Glaufos
- — Oflo (Unique Pharmaceutical Laboratories (a division of J.B.Chemicals & Pharmaceuticals Ltd.) )
- — Oflocide
- — Oflocide forte
- — Oflomac (2 firms)
- — Oflox
- — Ofloxabol (3 firms)
- — Ofloxacin DC (Mekophar Chemical-Pharmaceutical Joint Stock Company )
- — Ofloxacin Protech
- — Ofloxacin Sandoz
- — Ofloxacin-FPO
- — Ofloxacin-OBL
- — Ofloxacin-Promed
- — Ofloxin 200
- — Taricin
- — Tariferid
- — Vero-Ofloxacin
- — Zoflox
- — Ашоф
- — Рофло (3 firms)
- — Флосиприн (2 firms)