Cyproheptadine

Serotonergic drugs || H1-antihistamines

 Cyproheptadinum ( сyproheptadini).

 4-(5H-Дибензо[a,d]циклогептен-5-илиден)-1-метилпиперидин (в виде гидрохлорида).

• R64 Cachexia
• R63.0 Anorexia
• R51 Headache
• R21 Rash and other nonspecific skin eruption
• L50 Urticaria
• L30.9 Dermatitis, unspecified
• L29 Pruritus
• L23 Allergic contact dermatitis
• L20 Atopic dermatitis
• K86.1 Other chronic pancreatitis
• J30 Vasomotor and allergic rhinitis
• H10.1 Acute atopic conjunctivitis
• G43 Migraine
• T78.3 Angioneurotic oedema
• T78.4 Allergy, unspecified
• T80.6 Other serum reactions
• W57 Bitten or stung by nonvenomous insect and other nonvenomous arthropods
• Y57 Adverse effects in therapeutic use, other and unspecified drugs and medicaments
• Z54 Convalescence
• G44.0 Cluster headache syndrome

 129-03-3.

 Антигистаминное, антисеротониновое, противоаллергическое.

 Ципрогептадина гидрохлорид - белый или слегка желтоватый кристаллический порошок, растворим в воде и хлороформе, легко растворим в метаноле, умеренно растворим в этаноле и практически нерастворим в эфире. Молекулярная масса 350,89.

 Блокирует гистаминовые H₁-рецепторы. Понижает реакцию организма на гистамин, предотвращает и облегчает течение аллергических реакций. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей. Оказывает выраженное антисеротониновое, слабое м-холинолитическое и седативное действие. Уменьшает гиперсекрецию соматотропина при акромегалии и выброс АКТГ при синдроме Иценко-Кушинга.
 В экспериментальных исследованиях не выявлено мутагенного и тератогенного эффекта, влияния на фертильность.
 При приеме внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. maxC_max достигается в течение первых 2 терапевтический уровень в плазме сохраняется 4-6 Равномерно распределяется в организме, проникает в ЦНС. Интенсивно метаболизируется (гидроксилирование с последующим образованием конъюгатов с глюкуроновой кислотой) в печени. После однократного применения в дозе 4 мг (в виде таблеток или сиропа) 2-20% экскретируется кишечником (из них 34% - в неизмененном виде) и не менее 40% выводится с мочой. При повторном ежедневном применении в дозах 12-20 мг (в виде сиропа) неизмененная форма препарата в моче не обнаруживается. Основной метаболит, обнаруживаемый в моче, идентифицирован как четвертичный аммониевый конъюгат ципрогептадина с глюкуроновой кислотой. При почечной недостаточности элиминация замедляется.

 Крапивница (острая. хроническая и холодовая). поллиноз. сывороточная болезнь. круглогодичный или сезонный аллергический ринит. аллергический конъюнктивит. ангионевротический отек. аллергические реакции на прием лекарственных и рентгеноконтрастных средств. переливание крови. укусы насекомых. кожные заболевания - зудящие дерматозы. контактный дерматит. токсикодермия. нейродермит. экзема. головная боль сосудистого происхождения (мигрень). вазомоторный ринит. анорексия. кахексия (в период реконвалесценции. при хронических заболеваниях). комплексная терапия хронического панкреатита.

 Кофеин уменьшает угнетающее действие ципрогептадина на ЦНС; аддитивное действие может наблюдаться при совместном применении ципрогептадина с этиловым спиртом и другими веществами, угнетающими ЦНС (седативные, снотворные ЛС, анксиолитики). Одновременное применение ципрогептадина с другими ЛС, угнетающими ЦНС, требует постоянного наблюдения за больным и отмены препарата в случае необходимости. Комбинированное применение ципрогептадина с флуоксетином и другими ингибиторами обратного нейронального захвата серотонина приводит к снижению эффективности антидепрессантов. Противопоказано одновременное применение ципрогептадина с ингибиторами МАО. Ингибиторы МАО, а также трициклические антидепрессанты могут пролонгировать и усиливать м-холиноблокирующее действие ципрогептадина, и усиливать угнетающее влияние на ЦНС.

 Симптомы. У детей - мидриаз и неподвижность зрачков. гиперемия кожи лица. гипертермия. возбуждение. беспокойство. галлюцинации. атаксия. атетоз. судороги. коллапс. кома. у взрослых - заторможенность. депрессия. кома. либо психомоторное возбуждение. судороги. редко - гипертермия и гиперемия кожных покровов.
 Лечение. Индукция рвоты. назначение активированного угля внутрь. с последующим промыванием желудка. при развитии угрожающих жизни симптомов со стороны ЦНС или выраженных атропиноподобных эффектов - введение раствора физостигмина салицилата. по показаниям - сосудосуживающие и противосудорожные средства. ИВЛ. другие реанимационные мероприятия. Психостимуляторы и аналептические средства противопоказаны.

 Внутрь, после еды. Взрослым - по 4 мг 3 раза в сутки; для лечения хронической крапивницы - 2 мг 3 раза в сутки; при остром приступе мигрени - 4 мг однократно, в случае отсутствия эффекта через 30 мин - еще 4 мг; для поддерживающей терапии - 4 мг 3 раза в сутки; при анорексии - 12 мг в три приема; максимальная суточная доза - 32 мг. Продолжительность лечения с целью увеличения массы тела не должна превышать 6 мес. Детям от 6 мес до 2 лет (с осторожностью только в особых случаях) - до 0,4 мг/кг/сут в течение 3-4 нед, 2-6 лет - 6 мг/сут, 6-14 лет - 12 мг/сут, при анорексии - до 8 мг/сут в 3 приема. Продолжительность лечения при анорексии и кахексии не более 3 мес. Максимальные суточные дозы у детей 2-6 лет - 8 мг, 6-14 лет - 16 мг.

 Первый прием рекомендуется в вечернее время, после приема пищи (седативный эффект характерен для начала лечения). С осторожностью назначают детям и пожилым пациентам (возможна повышенная чувствительность), больным с бронхиальной астмой в анамнезе, гипертиреозом, повышенным внутриглазным давлением, артериальной гипертензией и другими заболеваниями сердечно-сосудистой системы.
 Во время курсового лечения нельзя употреблять спиртные напитки.
 Может применяться совместно с наркотическими анальгетиками, анксиолитиками (под строгим врачебным контролем) для комплексной предоперационной подготовки больных, ципрогептадин потенцирует действие этих ЛС при одновременном применении и предупреждает развитие нежелательных эффектов гистамина (артериальная гипотензия, бронхоспазм), выделяющегося в результате травматизации тканей организма во время операции.
 Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания, особенно в начальном, индивидуально определяемом, периоде лечения.

• — Peritol