Sulfathiazole

Sulfanilamides

 Sulfathiazolum ( Sulfathiazoli).

 4-Амино-N-тиазолилбензолсульфонамид (и в виде натриевой или серебряной соли).

• J18 Pneumonia, organism unspecified
• G00.9 Bacterial meningitis, unspecified
• A54 Gonococcal infection
• A41.2 Sepsis due to unspecified staphylococcus
• A40.9 Streptococcal sepsis, unspecified
• A09 Other gastroenteritis and colitis of infectious and unspecified origin

 72-14-0.

 Фармакологическое действие -.
 Противомикробное.

 Сульфаниламидное ЛС короткого действия.
 Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Очень мало растворим в воде, мало - в спирте, растворим в разведенных минеральных кислотах и растворах едких и углекислых щелочей.

 Механизм противомикробного действия связан с антагонизмом ПАБК, с которой имеется химическое сходство. Сульфатиазол захватывается микробной клеткой, препятствует включению ПАБК в дигидрофолиевую кислоту и, кроме того, конкурентно угнетает бактериальный фермент дигидроптероатсинтетазу (фермент, ответственный за встраивание ПАБК в дигидрофолиевую кислоту), в результате нарушается синтез дигидрофолиевой кислоты, уменьшается образование из нее метаболически активной тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для образования пуринов и пиримидинов, останавливается рост и развитие микроорганизмов (бактериостатический эффект).
 Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков (в тч стрептококков, пневмококков, менингококков, гонококков), Escherichia coli, Shigella spp., Klebsiella spp., Vibrio cholerae, сlostridium perfringens, вacillus anthracis, сorynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, сhlamydia spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii.
 При приеме внутрь легко всасывается из ЖКТ. Обратимо связывается с альбуминами крови (55%), растворимость в липидах - 15,6%. Метаболизируется в печени путем конъюгации с уксусной кислотой, содержание в крови в ацетилированной форме - 20%. T₁/2 - 3,5 Выводится из организма преимущественно с мочой, главным образом в свободном неацетилированном виде, 20% - в виде ацетильных производных, которые при кислом значении pH мочи нерастворимы и выпадают в осадок (возможность развития кристаллурии).

 Инфекции. Вызванные чувствительными микроорганизмами: пневмония. Менингит. Стафилококковый и стрептококковый сепсис. Дизентерия. Гонорея.

 Внутрь, взрослым. При пневмонии и менингите начальная доза 2 г, затем по 1 г каждые 4-6 ч до снижения температуры тела, в дальнейшем принимают по 1 г через 6-8 ч (курсовая доза 20-30 г); при стафилококковых инфекциях начальная доза 3-4 г, затем по 1 г 4 раза в сутки в течение 3-6 дней. При дизентерии по 3-6 г в сутки по специальной схеме. Детям дозы уменьшают соответственно возрасту, на первый прием дают двойную дозу. Максимальные дозы для взрослых: разовая - 2 г, суточная - 7 г.

 Миелотоксичные ЛС усиливают гематотоксичность.

 Во время терапии сульфатиазолом рекомендуется обильное щелочное питье (до 2-3 л жидкости): после каждого приема препарата выпивают 1 стакан воды с добавлением 1/2 ложки натрия гидрокарбоната или 1 стакан боржоми.

 По противомикробной активности значительно уступает антибиотикам, поэтому в настоящее время является препаратом второго ряда и применяется при непереносимости антибиотиков или развитии к ним резистентности.
 Описание проверено.
 •.
 Крылов Юрий Федорович.
 (фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).
 Опыт работы: более 35 лет.

• 1.5€ Ингалипт Виалайн (2 firms)
• 1.7€ Inhalypt-N (Микрофарм ООО )
• 0.7-3€ Inhalypt (8 firms)
• — Inhalipt-Vial (2 firms)
• Menthae piperitae foliorum oleum+Mesulfamide+Tymolol+Eucalypti viminalis foliorum oleum
• Menthae piperitae foliorum oleum+Sulfanilamide+Sulfathiazole+Tymol+Eucalypti oleum
• Mesulfamide+Peppermint Leaf Oil+Sulfathiazole+Thymol+Eucalyptus Ball Leaf Oil
• — Norsulfazol
• — Norsulfazol soluble
• — Sulfathiazole sodium (2 firms)
• Show all