Active ingredients
Pharmacological Group
ATX code
S01GX09 Олопатадин.
Description
ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА.
Натрия хлорид.
Полисорбат 80.
Динатрия гидрофосфат безводный.
1 М раствор хлористоводородной кислоты и/или 1 М раствор натрия гидроксида.
Вода для инъекций.
Перечень вспомогательных веществ.
Бензалкония хлорид.Натрия хлорид.
Полисорбат 80.
Динатрия гидрофосфат безводный.
1 М раствор хлористоводородной кислоты и/или 1 М раствор натрия гидроксида.
Вода для инъекций.
Composition
Действующее вещество: олопатадин.
1 мл препарата содержит 1 мг олопатадина (в виде гидрохлорида).
Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: бензалкония хлорид ( см раздел 4.4).
Полный перечень вспомогательных веществ см в разделе 6.1.
1 мл препарата содержит 1 мг олопатадина (в виде гидрохлорида).
Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: бензалкония хлорид ( см раздел 4.4).
Полный перечень вспомогательных веществ см в разделе 6.1.
Description of the dosage form
Капли глазные. Прозрачный или слегка опалесцирующий раствор от бесцветного до бледно-желтого цвета.
1 или 3 флакона-капельницы вместе с листком-вкладышем помещают в пачку картонную.
Характер и содержание первичной упаковки.
По 5 мл или 10 мл лекарственного препарата во флаконы-капельницы. На флаконы-капельницы наклеивают этикетки самоклеящиеся.1 или 3 флакона-капельницы вместе с листком-вкладышем помещают в пачку картонную.
Особые меры предосторожности при уничтожении использованного лекарственного препарата или отходов, полученных после применения лекарственного препарата, и другие манипуляции с препаратом.
Особые требования отсутствуют.Indications for use
Препарат Олопатадин-СЗ показан к применению у детей с 3 лет и взрослых для лечения симптомов сезонного аллергического конъюнктивита.
Method of drug use and dosage
Режим дозирования.
Доза составляет 1 каплю препарата Олопатадин-СЗ в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) два раза в сутки (с интервалом в 8 часов). При необходимости длительность лечения может составлять до 4 месяцев.
Особые группы пациентов.
Пациенты пожилого возраста. Пожилые пациенты не нуждаются в коррекции дозы.
Дети. Олопатадин-СЗ можно применять у детей в возрасте от 3 лет и старше в той же дозе, что и у взрослых. Безопасность и эффективность препарата Олопатадин-СЗ у детей до 3 лет не была установлена. Данные отсутствуют.
Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью. Исследования олопатадина в форме глазных капель у пациентов с нарушениями функции печени или почек не проводились. Однако при нарушении функции печени или почек коррекции дозы не требуется ( см раздел 5.2).
Способ применения.
Препарат предназначен для местного применения в офтальмологии в виде инстилляций в конъюнктивальную полость.
После снятия колпачка, если фиксирующее кольцо для контроля первого вскрытия ослаблено, следует удалить его перед применением препарата.
Для предотвращения загрязнения кончика капельницы-дозатора и раствора необходимо соблюдать осторожность, чтобы не коснуться кончиком капельницы-дозатора флакона век, области вокруг глаз и других поверхностей. Флакон следует хранить плотно закрытым, когда он не используется. В случае сопутствующей терапии другими местными офтальмологическими средствами следует соблюдать 5-минутный интервал между последовательным применением препаратов. Глазные мази следует применять в последнюю очередь.
Доза составляет 1 каплю препарата Олопатадин-СЗ в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) два раза в сутки (с интервалом в 8 часов). При необходимости длительность лечения может составлять до 4 месяцев.
Особые группы пациентов.
Пациенты пожилого возраста. Пожилые пациенты не нуждаются в коррекции дозы.
Дети. Олопатадин-СЗ можно применять у детей в возрасте от 3 лет и старше в той же дозе, что и у взрослых. Безопасность и эффективность препарата Олопатадин-СЗ у детей до 3 лет не была установлена. Данные отсутствуют.
Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью. Исследования олопатадина в форме глазных капель у пациентов с нарушениями функции печени или почек не проводились. Однако при нарушении функции печени или почек коррекции дозы не требуется ( см раздел 5.2).
Способ применения.
Препарат предназначен для местного применения в офтальмологии в виде инстилляций в конъюнктивальную полость.
После снятия колпачка, если фиксирующее кольцо для контроля первого вскрытия ослаблено, следует удалить его перед применением препарата.
Для предотвращения загрязнения кончика капельницы-дозатора и раствора необходимо соблюдать осторожность, чтобы не коснуться кончиком капельницы-дозатора флакона век, области вокруг глаз и других поверхностей. Флакон следует хранить плотно закрытым, когда он не используется. В случае сопутствующей терапии другими местными офтальмологическими средствами следует соблюдать 5-минутный интервал между последовательным применением препаратов. Глазные мази следует применять в последнюю очередь.
Contraindications
Гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6,1.
Special instructions
С осторожностью у пациентов с сопутствующим синдромом сухого глаза и заболеваниями роговицы.
После применения препарата в виде инстилляций он может поступать в системный кровоток.
При наличии признаков нежелательных реакций (НР) или гиперчувствительности необходимо прекратить применение препарата. Препарат Олопатадин-СЗ содержит бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение глаз и изменять цвет мягких контактных линз. Следует избегать контакта препарата с мягкими контактными линзами. Пациентов следует предупреждать о необходимости снимать контактные линзы перед применением препарата, снова устанавливать их не ранее чем через 15 минут после инстилляции. При частом или длительном применении препарата бензалкония хлорид может обусловливать возникновение точечного кератита или токсической язвенной кератопатии при наличии у пациентов синдрома сухого глаза или патологии роговицы.
Имеются следующие НР, не обнаруженные в клинических исследованиях, но выявленные у животных при воздействии лекарственного препарата в дозах, схожих с дозами, примененными в клинических исследованиях, что может иметь клиническую значимость. Исследования на животных показали снижение роста детенышей кормящих самок, получавших системные дозы олопатадина, значительно превышающие максимальный уровень, рекомендуемый для офтальмологического применения у человека. Олопатадин обнаруживался в молоке кормящих крыс после перорального применения.
После применения препарата в виде инстилляций он может поступать в системный кровоток.
При наличии признаков нежелательных реакций (НР) или гиперчувствительности необходимо прекратить применение препарата. Препарат Олопатадин-СЗ содержит бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение глаз и изменять цвет мягких контактных линз. Следует избегать контакта препарата с мягкими контактными линзами. Пациентов следует предупреждать о необходимости снимать контактные линзы перед применением препарата, снова устанавливать их не ранее чем через 15 минут после инстилляции. При частом или длительном применении препарата бензалкония хлорид может обусловливать возникновение точечного кератита или токсической язвенной кератопатии при наличии у пациентов синдрома сухого глаза или патологии роговицы.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Препарат Олопатадин-СЗ не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Как и в случае с любыми глазными каплями, после закапывания возможно временное затуманивание зрения или другие нарушения зрения, что может негативно повлиять на способность управлять транспортными средствами или механизмами. Если при применении препарата возникает нечеткость зрения, пациенту необходимо подождать до восстановления четкости зрительного восприятия, прежде чем приступать к управлению транспортными средствами или работе с механизмами.Данные доклинической безопасности.
В доклинических данных, полученных по результатам стандартных исследований фармакологической безопасности, токсичности при многократном введении, генотоксичности, канцерогенного потенциала и репродуктивной и онтогенетической токсичности, значительный вред для человека не выявлен.Имеются следующие НР, не обнаруженные в клинических исследованиях, но выявленные у животных при воздействии лекарственного препарата в дозах, схожих с дозами, примененными в клинических исследованиях, что может иметь клиническую значимость. Исследования на животных показали снижение роста детенышей кормящих самок, получавших системные дозы олопатадина, значительно превышающие максимальный уровень, рекомендуемый для офтальмологического применения у человека. Олопатадин обнаруживался в молоке кормящих крыс после перорального применения.
Interaction
Исследования взаимодействия с другими препаратами не проводились. Исследования in vitro показали, что олопатадин не ингибирует метаболические реакции, в которых участвуют изоферменты цитохрома P450 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4. Данные результаты показывают, что олопатадин вряд ли приведет к метаболическим взаимодействиям с другими одновременно вводимыми препаратами.
Несовместимость.
Неприменимо.Use during pregnancy and lactation
Беременность. Данные относительно офтальмологического применения олопатадина у беременных женщин отсутствуют или их количество ограничено. По результатам исследований на животных получены сведения о репродуктивной токсичности после перорального применения ( см раздел 5.3. Не рекомендуется применять препарат Олопатадин-СЗ во время беременности и женщинам репродуктивного возраста, не использующим контрацепцию.
Лактация. Имеющиеся данные исследований на животных показали, что олопатадин проникает в грудное молоко после перорального применения ( см раздел 5.3. Нельзя исключать риск для новорожденных детей/младенцев грудного возраста. Не следует применять препарат Олопатадин-СЗ в период грудного вскармливания.
Фертильность. Исследования по оценке эффекта олопатадина на репродуктивную функцию человека после местного офтальмологического применения не проводились.
Лактация. Имеющиеся данные исследований на животных показали, что олопатадин проникает в грудное молоко после перорального применения ( см раздел 5.3. Нельзя исключать риск для новорожденных детей/младенцев грудного возраста. Не следует применять препарат Олопатадин-СЗ в период грудного вскармливания.
Фертильность. Исследования по оценке эффекта олопатадина на репродуктивную функцию человека после местного офтальмологического применения не проводились.
Side effects
Резюме профиля безопасности.
В клинических исследованиях с участием 1680 пациентов режим дозирования составлял от 1 до 4 капель в день, длительность курса терапии составляла до 4 месяцев, применение олопатадина проводилось как в монотерапии, так и совместно с лоратадином в дозе 10 мг. Общая частота встречаемости НР составила около 4,5%, в то время как прекращение участия в клиническом исследовании вследствие развития НР отмечено только в 1,6% случаев. В ходе клинических исследований не отмечено серьезных нежелательных явлений как со стороны органа зрения, так и со стороны организма в целом. Наиболее частой НР, связанной с лечением, была боль в глазу, это явление отмечалось у 0,7% пациентов.
Табличное резюме НР.
Следующие НР отмечались в ходе клинических исследований и пострегистрационного применения препарата и классифицированы согласно следующей градации частоты встречаемости НР: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1000, но <1/100); редко (≥1/10 000, но worse 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (частота встречаемости не может быть определена на основании имеющихся данных).
В пределах каждой группы НР перечислены в порядке снижения серьезности.
В очень редких случаях при применении фосфатсодержащих капель пациентами с сопутствующим значительным повреждением роговицы развивалась кальцификация роговицы.
Сообщение о подозреваемых НР.
Важно сообщать о подозреваемых НР после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения польза/риск лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых НР лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономического союза.
Передозировка.
Нет данных о передозировке у человека в результате случайного или преднамеренного проглатывания. Олопатадин имеет низкий уровень острой токсичности у животных. При случайном проглатывании всего содержимого флакона с препаратом Олопатадин-СЗ максимальное системное воздействие олопатадина составляет 5 мг. Это воздействие могло бы привести к конечной дозе 0,5 мг/кг для младенца с массой тела 10 кг при условии 100-процентной абсорбции.
Симптомы.
Удлинение интервала QTc у собак наблюдалось только при воздействии, которое считалось значительно превышающим максимальное воздействие на человека, что указывает на незначительное отношение к клиническому применению. В исследовании с участием 102 здоровых добровольцев молодого и пожилого возраста мужского и женского пола, которые получали перорально дозу 5 мг 2 раза в день в течение 2,5 дней не наблюдалось значительного удлинения интервала QTc по сравнению с плацебо. Диапазон максимальных стационарных концентраций олопатадина в плазме (от 35 до 127 нг/мл), наблюдаемый в этом исследовании, представляет собой по крайней мере 70-кратный предел безопасности для местного применения олопатадина в отношении воздействия на реполяризацию сердца.
Лечение.
В случае передозировки необходимо обеспечить надлежащее наблюдение и лечение пациента.
В клинических исследованиях с участием 1680 пациентов режим дозирования составлял от 1 до 4 капель в день, длительность курса терапии составляла до 4 месяцев, применение олопатадина проводилось как в монотерапии, так и совместно с лоратадином в дозе 10 мг. Общая частота встречаемости НР составила около 4,5%, в то время как прекращение участия в клиническом исследовании вследствие развития НР отмечено только в 1,6% случаев. В ходе клинических исследований не отмечено серьезных нежелательных явлений как со стороны органа зрения, так и со стороны организма в целом. Наиболее частой НР, связанной с лечением, была боль в глазу, это явление отмечалось у 0,7% пациентов.
Табличное резюме НР.
Следующие НР отмечались в ходе клинических исследований и пострегистрационного применения препарата и классифицированы согласно следующей градации частоты встречаемости НР: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1000, но <1/100); редко (≥1/10 000, но worse 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (частота встречаемости не может быть определена на основании имеющихся данных).
В пределах каждой группы НР перечислены в порядке снижения серьезности.
| Системно-органный класс | Частота встречаемости | НР |
| Инфекции и инвазии | Нечасто | Ринит |
| Нарушения со стороны иммунной системы | Частота неизвестна | Гиперчувствительность, отечность лица |
| Нарушения со стороны нервной системы | Часто | Головная боль, дисгевзия |
| Головокружение, гипестезия | ||
| Сонливость | ||
| Нарушения со стороны органа зрения | Часто | Боль в глазу, раздражение глаза, синдром сухого глаза, необычные ощущения в глазу |
| Эрозия роговицы, дефект эпителия роговицы, нарушения со стороны эпителия роговицы, точечный кератит, кератит, накопление красящего пигмента в области дефекта роговицы при проведении диагностических проб, выделения из глаз, светобоязнь, затуманивание зрения, снижение остроты зрения, блефароспазм, дискомфорт в глазу, зуд в глазу, фолликулез конъюнктивы, нарушения со стороны конъюнктивы, чувство инородного тела в глазу, слезотечение, эритема век, отек век, нарушения со стороны век, конъюнктивальная инъекция | ||
| Отек роговицы, отек конъюнктивы, конъюнктивит, мидриаз, нарушение зрительных функций, корочки на краях век | ||
| Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | Часто | Сухость слизистой носа |
| Диспноэ, синусит | ||
| Желудочно-кишечные нарушения | Тошнота, рвота | |
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | Контактный дерматит, чувство жжения кожи, сухость кожи | |
| Дерматит, эритема | ||
| Общие нарушения и реакции в месте введения | Часто | Повышенная утомляемость |
| Астения, чувство недомогания |
В очень редких случаях при применении фосфатсодержащих капель пациентами с сопутствующим значительным повреждением роговицы развивалась кальцификация роговицы.
Сообщение о подозреваемых НР.
Важно сообщать о подозреваемых НР после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения польза/риск лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых НР лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономического союза.
| Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения |
| Российская Федерация, 109012, Москва, Славянская пл., 4, стр. 1 |
| Тел.: (800) 550-99-03 |
| e-mail: pharm@roszdravnadzor.gov.ru |
| https://roszdravnadzor.gov.ru |
Передозировка.
Нет данных о передозировке у человека в результате случайного или преднамеренного проглатывания. Олопатадин имеет низкий уровень острой токсичности у животных. При случайном проглатывании всего содержимого флакона с препаратом Олопатадин-СЗ максимальное системное воздействие олопатадина составляет 5 мг. Это воздействие могло бы привести к конечной дозе 0,5 мг/кг для младенца с массой тела 10 кг при условии 100-процентной абсорбции.
Симптомы.
Удлинение интервала QTc у собак наблюдалось только при воздействии, которое считалось значительно превышающим максимальное воздействие на человека, что указывает на незначительное отношение к клиническому применению. В исследовании с участием 102 здоровых добровольцев молодого и пожилого возраста мужского и женского пола, которые получали перорально дозу 5 мг 2 раза в день в течение 2,5 дней не наблюдалось значительного удлинения интервала QTc по сравнению с плацебо. Диапазон максимальных стационарных концентраций олопатадина в плазме (от 35 до 127 нг/мл), наблюдаемый в этом исследовании, представляет собой по крайней мере 70-кратный предел безопасности для местного применения олопатадина в отношении воздействия на реполяризацию сердца.
Лечение.
В случае передозировки необходимо обеспечить надлежащее наблюдение и лечение пациента.
Pharmacodynamics
Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые в офтальмологии; деконгестанты и противоаллергические средства; другие противоаллергические средства.
Код АТХ: S01GX09.
Механизм действия.
Олопатадин является сильнодействующим селективным противоаллергическим/антигистаминным средством, имеющим несколько выраженных механизмов действия. Он противодействует гистамину (первичный медиатор аллергической реакции у человека) и предотвращает индуцированную гистамином продукцию воспалительных цитокинов эпителиальными клетками конъюнктивы человека. Данные исследований in vitro показывают, что он может действовать на тучные клетки конъюнктивы человека, подавляя высвобождение провоспалительных медиаторов. У пациентов с сохраненной проходимостью носослезного канала местное офтальмологическое применение олопатадина уменьшало назальные признаки и симптомы, которые часто сопровождают сезонный аллергический конъюнктивит. Препарат не вызывает клинически значимого изменения диаметра зрачка.
Код АТХ: S01GX09.
Механизм действия.
Олопатадин является сильнодействующим селективным противоаллергическим/антигистаминным средством, имеющим несколько выраженных механизмов действия. Он противодействует гистамину (первичный медиатор аллергической реакции у человека) и предотвращает индуцированную гистамином продукцию воспалительных цитокинов эпителиальными клетками конъюнктивы человека. Данные исследований in vitro показывают, что он может действовать на тучные клетки конъюнктивы человека, подавляя высвобождение провоспалительных медиаторов. У пациентов с сохраненной проходимостью носослезного канала местное офтальмологическое применение олопатадина уменьшало назальные признаки и симптомы, которые часто сопровождают сезонный аллергический конъюнктивит. Препарат не вызывает клинически значимого изменения диаметра зрачка.
Pharmacokinetics
Абсорбция. Олопатадин всасывается системно, как и другие лекарственные средства для местного применения. Системное всасывание олопатадина после местного применения минимально и составляет от <0,5 до 1,3 нг/мл в плазме. Эти концентрации в 50-200 раз ниже, чем при пероральном применении препарата в дозах, которые хорошо переносятся.
Элиминация. Поскольку концентрации в плазме после местного офтальмологического применения олопатадина в 50-200 раз ниже, чем после хорошо переносимых пероральных доз, коррекция дозы для пожилых людей или людей с почечной недостаточностью не требуется. Метаболизм в печени является второстепенным путем выведения. Считается, что необходимость в коррекции дозы у пациентов с нарушением функции печени отсутствует.
Элиминация. Поскольку концентрации в плазме после местного офтальмологического применения олопатадина в 50-200 раз ниже, чем после хорошо переносимых пероральных доз, коррекция дозы для пожилых людей или людей с почечной недостаточностью не требуется. Метаболизм в печени является второстепенным путем выведения. Считается, что необходимость в коррекции дозы у пациентов с нарушением функции печени отсутствует.
Expiration date
3 года.
После первого вскрытия. Срок годности после первого вскрытия флакона-капельницы - 50 суток.
После первого вскрытия. Срок годности после первого вскрытия флакона-капельницы - 50 суток.
Storage conditions
Хранить при температуре ниже 30 °С. Условия хранения после первого вскрытия лекарственного препарата см в разделе 6.3.
Used in the treatment
Contraindications of the components
Противопоказания Olopatadine.
Повышенная чувствительность к олопатадину.Side effects of the components
Побочные эффекты Olopatadine.
Сообщалось о головных болях с частотой 7%.Следующие побочные реакции были зарегистрированы менее чем у 5% пациентов: астения. Нечеткость зрения. Жжение или покалывание. Холодовой синдром. Сухость глаз. Ощущение инородного тела. Гиперемия. Повышенная чувствительность. Кератит. Отек век. Тошнота. Фарингит. Прурит. Ринит. Синусит и извращение вкуса. Некоторые из данных реакций были похожи на основные симптомы изучаемого заболевания.