Азеластин-Ксантис

• Azelastine

H1-antihistamines

 R01AC03 Азеластин.

• J30 Vasomotor and allergic rhinitis

 Спрей назальный дозированный.
 Прозрачный, бесцветный раствор.
 Спрей назальный дозированный, 140 мкг/доза.
 По 10 мл препарата во флакон из полиэтилена высокой плотности (ПЭВП), снабженный дозатором-распылителем с защитным колпачком и пластиковым защитным полукольцом для предохранения от случайного нажатия.
 1 флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Название компонентов	Количество, мг/мл	Количество, мг/доза
Действующее вещество:
Азеластина гидрохлорид	1,0	0,140
Вспомогательные вещества:
Гипромеллоза‑2910	1,0	0,140
Динатрия эдетата дигидрат	0,5	0,070
Лимонная кислота	0,438	0,061
Натрия гидрофосфата додекагидрат	6,48	0,907
Натрия хлорид	6,87	0,962
Вода очищенная	до 1,0 мл	до 0,140 мл

 Биодоступность после интраназального применения около 40%. Максимальная концентрация (C_max) в крови после интраназального применения достигается через 2-3 часа. При применении интраназально в суточной дозе 0,56 мг азеластина гидрохлорида (одно впрыскивание в каждый носовой ход дважды в день) средняя равновесная концентрация азеластина гидрохлорида в плазме крови через 2 часа после приема составляет 0,65 нг/мл. Удвоение общей суточной дозы до 1,12 мг (два впрыскивания в каждый носовой ход дважды в день) приводит к устойчивой средней концентрации азеластина в плазме крови, равной 1,09 нг/мл.
 Однако, несмотря на относительно высокое всасывание у пациентов, системное воздействие после интраназального применения приблизительно в 8 раз ниже, чем после приема внутрь суточной дозы 4,4 мг азеластина гидрохлорида, являющейся терапевтической пероральной дозой для лечения аллергического ринита.
 Интраназальное применение у пациентов, страдающих аллергическим ринитом, вызывает повышение уровня азеластина в плазме крови по сравнению со здоровыми субъектами.
 Другие фармакокинетические данные изучены при применении внутрь.
 Связь с белками крови 80-90%.
 Метаболизируется в печени путем окисления с участием системы цитохрома P₄₅₀ с образованием активного метаболита дезметилазеластина. Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов.
 Период полувыведения (T₁/2) азеластина - около 20 его активного метаболита дезметилазеластина - около 45.

 Азеластин - противоаллергическое средство длительного действия, производное фталазинона. Азеластин является селективным H₁‑гистаминоблокатором, оказывает антигистаминное, противоаллергическое и мембраностабилизирующее действие, снижает проницаемость капилляров и экссудацию, стабилизирует мембрану тучных клеток и препятствует высвобождению из них биологически активных веществ (гистамин, серотонин, лейкотриены, фактор, активирующий тромбоциты ), вызывающих бронхоспазм и способствующих развитию ранней и поздней стадии аллергических реакций и воспаления. При местном применении системное действие незначительное.
 При интраназальном введении уменьшает зуд и заложенность носа, чиханье и ринорею. Ослабление симптомов аллергического ринита отмечается, начиная с 15 мин после применения и продолжается до 12 часов и более.
 Клинически значимое воздействие на QT (QTc) интервал отсутствует даже при длительном применении высоких доз азеластина.

 - Лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита ( сенная лихорадка) и риноконъюнктивита;
 - лечение симптомов вазомоторного (круглогодичного неаллергического) ринита, таких как заложенность носа, ринорея, чиханье, постназальный синдром.

 Интраназально.
 Аллергический ринит и риноконъюнктивит.
 При отсутствии иных рекомендаций взрослым и детям 6 лет и старше - по одной дозе (140 мкг/0,14 мл) в каждый носовой ход два раза в день утром и вечером.
 При необходимости взрослым и детям старше 12 лет - по две дозы (280 мкг/0,28 мл) в каждый носовой ход два раза в день утром и вечером.
 Азеластин применяется до прекращения симптомов и подходит для продолжительного применения, но не более 6 месяцев непрерывного лечения.
 Вазомоторный ринит.
 Взрослым и детям старше 12 лет - по две дозы (280 мкг/0,28 мл) в каждый носовой ход два раза в день утром и вечером.
 Азеластин применяется до прекращения симптомов и подходит для продолжительного применения, но не более 8 недель непрерывного лечения.
 Объем одного впрыскивания (одной дозы) составляет 0,14 мл и содержит 140 мкг активного вещества.
 Порядок применения.
 1. Перед применением прочистите носовые ходы.
 2. Удалите пластиковое защитное полукольцо.
 3. Снимите защитный колпачок.
 4. Перед первым использованием нажмите на распылитель 3-4 раза.
 5. В зависимости от назначенной дозы, впрысните по одному разу или по два раза в каждый носовой ход, держа голову прямо.
 6. Снова наденьте защитный колпачок.

 При интраназальном применении азеластина не выявлено клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными средствами.

 На настоящий момент о случаях передозировки препарата при интраназальном применении неизвестно.

 В отдельных случаях при употреблении назального спрея выявляется усталость, различной степени выраженности и слабость, которые могут быть вызваны также и основным заболеванием. В этих случаях не рекомендуется управлять автомобилем и работать с опасными механизмами. Употребление алкоголя может усилить эти явления.
 Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
 В редких случаях утомление, усталость, головокружение или слабость, которые могут быть следствием самого заболевания, могут развиваться при использовании азеластина назального спрея. В этих случаях следует избегать вождения машины и работы со сложными механизмами.

 Отпускают без рецепта.

 При температуре не выше 25 °C.
 Не хранить в холодильнике и не замораживать.
 Хранить в недоступном для детей месте.

 27 месяцев.
 Срок годности вскрытого флакона: 6 месяцев.
 Не использовать по истечении срока годности.