Ethylmethylhydroxypyridine-Akrihin

• Ethylmethylhydroxypyridine succinate (125 мг)

Remedies for the correction of disorders in alcoholism, substance abuse and drug addiction || Antihypoxants and antioxidants

 N07XX Прочие препараты для лечения заболеваний нервной системы.

 Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
 Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или белого с сероватым или желтоватым оттенком цвета. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или белого с сероватым или желтоватым оттенком цвета.
 Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг.
 По 10 или 12 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
 3 или 5 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, или 3 контурные ячейковые упаковки по 12 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

 1 таблетка содержит:
 Действующее вещество.
 Этилметилгидроксипиридина сукцинат - 125 мг;
 Вспомогательные вещества.
 Лактозы моногидрат, коповидон, кальция стеарат;
 Состав пленочной оболочки.
 Готовая смесь Опадрай II белого цвета (гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол 4000, триацетин).

 Всасывание и распределение.
 Быстро всасывается при приеме внутрь (период полуабсорбции - 0,08-1 ). Время достижения максимальной концентрации (T_Cmax) при приеме внутрь - 0,46-0,5 Максимальная концентрация (maxC_max) при приеме внутрь - 50-100 нг/мл.
 Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания этилметилгидроксипиридина сукцината в организме при приеме внутрь -.
 4,9-5,2.
 Метаболизм.
 Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени, при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит - фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сутки после введения; 3-й - выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й -.
 Глюкуронконъюгаты.
 Выведение.
 Период полувыведения при приеме внутрь (1/2T₁/2) - 4,7-5 Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 ч) и в незначительном количестве - в неизмененном виде (0,3% за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.

 Этилметилгидроксипиридин является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресс-протекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим действием. Относится к классу 3-оксипиридинов.
 Механизм действия этилметилгидроксипиридина обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Препарат модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Этилметилгидроксипиридин-Акрихин повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания аденозинтрифосфата (АТФ) и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий.
 Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (гипоксии и ишемии, нарушении мозгового кровообращения, интоксикации этанолом и антипсихотическими средствами).
 В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов - фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда. Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, ускоряет восстановление функциональной активности миокарда ЛЖ. снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, повышает антиангинальную активность нитратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.
 Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
 Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.
 Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов «сон-бодрствование», нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга.
 Этилметилгидроксипиридин-Акрихин обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Он устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а также способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой. Под влиянием препарата усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивиых, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.
 Этилметилгидроксипиридин-Акрихин улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции.

 -.
 Последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в тч после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов;
 -.
 Легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
 -.
 Энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);
 -.
 Синдром вегетативной дистонии;
 -.
 Легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
 -.
 Тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
 -.
 Ишемическая болезнь сердца в составе комплексной терапии;
 -.
 Купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства;
 -.
 Состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами;
 -.
 Астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;
 -.
 Воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.

 Внутрь по 125-250 мг 3 раза в сутки; максимальная суточная доза - 800 мг (6 таблеток). Длительность лечения - 2-6 недель; для купирования алкогольной абстиненции - 5-7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.
 Начальная доза -.
 125-250 мг (1-2 таблетки) 1-2 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза - 800 мг (6 таблеток).
 Продолжительность курса терапии у больных ишемической болезнью сердца составляет не менее 1,5-2 месяцев. Повторные курсы (по рекомендации врача) желательно проводить в весенне-осенние периоды.

 Этилметилгидроксипиридин-Акрихин можно сочетать со всеми препаратами, применяемыми для лечения соматических заболеваний.
 Усиливает действие бензодиазепиновых препаратов, антидепрессантов, анксиолитиков, противоэпилептических средств (карбамазепина) и противопаркинсонических средств (леводопа), нитратов. Уменьшает токсическое действие этанола.

 Симптомы.
 Сонливость, бессонница.
 Лечение.
 В связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Лечение, как правило, не требуется, -.
 Симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях проводится поддерживающее и симптоматическое лечение.

 Применение в педиатрии.
 Препарат не назначают детям до 18 лет в связи с недостаточной изученностью действия препарата.
 Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
 В период приема препарата следует соблюдать осторожность при работе, требующей быстроты психофизических реакций (управление транспортными средствами, механизмами ).

 Отпускают по рецепту.

 В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.
 Хранить в недоступном для детей месте.

 2 года. Не использовать после истечения срока годности.

• T43.4 Poisoning, butyrophenone and thioxanthene neuroleptics
• R53 Malaise and fatigue
• K85 Acute pancreatitis
• K65.0 Acute peritonitis
• I69 Sequelae of cerebrovascular disease
• I67.2 Cerebral atherosclerosis
• I64 Stroke, not specified as haemorrhage or infarction
• I25 Chronic ischaemic heart disease
• I21 Acute myocardial infarction
• H40.1 Primary open-angle glaucoma
• G93.4 Encephalopathy, unspecified
• G92 Toxic encephalopathy
• G45 Transient cerebral ischaemic attacks and related syndromes
• F45 Somatoform disorders
• F43 Reaction to severe stress, and adjustment disorders
• F41 Other anxiety disorders
• F10.3 Mental and behavioural disorders due to use of alcohol, withdrawal state
• F06.7 Mild cognitive disorder
• T90.5 Sequelae of intracranial injury
• G90.8 Other disorders of autonomic nervous system
• G31.2 Degeneration of nervous system due to alcohol
• S06.9 Intracranial injury, unspecified
• I67.4 Hypertensive encephalopathy
• T90 Sequelae of injuries of head

 Особые отметки: