Active ingredients
- Tolperisone (150 мг)
Pharmacological Group
ATX code
M03BX04 Толперизон.
Used in the treatment of
Composition
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| действующее вещество: | |
| толперизона гидрохлорид | 50/150 мг |
| вспомогательные вещества: МКЦ - 72,6/70 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) - 45,1/43,5 мг; кроскармеллоза натрия - 7,6/12 мг; гипромеллоза - 1,9/3 мг; лимонной кислоты моногидрат - 1,5/4,5 мг; магния стеарат - 1,3/2 мг | |
| оболочка пленочная: гипромеллоза - 3/4,8 мг; макрогол 4000 - 0,75/1,2 мг; титана диоксид - 1,25/2 мг |
Description of the dosage form
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с характерным запахом.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг, 150 мг.
По 7, 10, 14, 20, 25, 30 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки-ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 5, 10, 20, 30, 40, 50 или 100 табл. в банке из ПЭТ для ЛС, укупоренной крышкой навинчиваемой с контролем первого вскрытия или системой «нажать-повернуть» из полипропилена или ПЭ, или банке полипропиленовой для ЛС, укупоренной крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия из ПЭ, или банке полипропиленовой для ЛС, укупоренной крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия из ПЭВД.
1 банку или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг, 150 мг.
По 7, 10, 14, 20, 25, 30 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки-ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 5, 10, 20, 30, 40, 50 или 100 табл. в банке из ПЭТ для ЛС, укупоренной крышкой навинчиваемой с контролем первого вскрытия или системой «нажать-повернуть» из полипропилена или ПЭ, или банке полипропиленовой для ЛС, укупоренной крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия из ПЭ, или банке полипропиленовой для ЛС, укупоренной крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия из ПЭВД.
1 банку или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).
Pharmacological action
Фармакологическое действие -.
Миорелаксирующее.
Миорелаксирующее.
Pharmacodynamics
Толперизон является миорелаксантом центрального действия.
Механизм действия полностью не выяснен. Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона.
Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия. Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы. Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами α-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.
Механизм действия полностью не выяснен. Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона.
Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия. Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы. Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами α-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.
Pharmacokinetics
После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонкой кишке. maxCmax в плазме отмечается через 0,5-1 ч после приема. По причине выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона примерно до 100% и maxCmax в плазме примерно на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая maxTmax примерно на 30 мин.
Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Соединение практически полностью (более 99%) выводится почками в форме метаболитов.
Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. 1/2T1/2 после приема внутрь - около 2,5.
Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Соединение практически полностью (более 99%) выводится почками в форме метаболитов.
Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. 1/2T1/2 после приема внутрь - около 2,5.
Indications for use
Спастичность, обусловленная инсультом, у взрослых (симптоматическое лечение);
Миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени (в тч мышечный спазм при дорсопатиях).
Миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени (в тч мышечный спазм при дорсопатиях).
Contraindications
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
Миастения gravis;
Непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
Грудное вскармливание;
Детский возраст до 18 лет.
Миастения gravis;
Непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
Грудное вскармливание;
Детский возраст до 18 лет.
Use during pregnancy and lactation
В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных толперизон не следует применять при беременности (особенно в I триместре) за исключением случаев, когда ожидаемая польза определенно оправдывает потенциальный риск для плода.
Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, его применение в период кормления грудью противопоказано.
Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, его применение в период кормления грудью противопоказано.
Method of drug use and dosage
Внутрь, после еды, не разжевывая, не разламывая таблетку, запивая небольшим количеством воды.
Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.
По 50 мг 3 раза в день, постепенно повышая дозу до 150 мг 3 раза в день.
Пациенты с почечной недостаточностью.
Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью.
Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона, с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначение толперизона не рекомендуется.
Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.
По 50 мг 3 раза в день, постепенно повышая дозу до 150 мг 3 раза в день.
Пациенты с почечной недостаточностью.
Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью.
Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона, с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначение толперизона не рекомендуется.
Side effects
Профиль безопасности лекарственных препаратов толперизона подтверждается данными применения более чем у 12000 пациентов. Согласно этим данным, наиболее часто описаны нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие, неврологические и желудочно-кишечные расстройства.
В пострегистрационный период количество полученных сообщений о развитии реакций гиперчувствительности, связанных с применением толперизона, составляло около 50-60% от всех полученных сообщений. В большинстве случаев это были несерьезные побочные реакции. Об угрожающих жизни аллергических реакциях сообщалось очень редко.
Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ, характеризуется как очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая единичные случаи; частота неизвестна (не может быть рассчитана на основании имеющихся данных).
Со стороны крови и лимфатической системы. Очень редко - анемия, лимфоаденопатия.
Со стороны иммунной системы. Редко - реакции гиперчувствительности*, анафилактические реакции; очень редко - анафилактический шок.
Со стороны обмена веществ и питания. Нечасто - анорексия; очень редко - полидипсия.
Со стороны психики. Нечасто - нарушение сна, бессонница; редко - слабость, депрессия; очень редко - спутанность сознания.
Со стороны нервной системы. Нечасто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - синдром дефицита внимания, тремор, эпилепсия, парестезия, судороги, недомогание, летаргия.
Со стороны органа зрения. Редко - снижение остроты зрения.
Со стороны органа слуха. Редко - шум в ушах, вертиго.
Со стороны ССС. Нечасто - артериальная гипотензия; редко - стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, приливы крови к лицу; очень редко - брадикардия.
Со стороны дыхательной системы. Редко - одышка, носовое кровотечение, тахипноэ.
Со стороны ЖКТ. Нечасто - дискомфорт в животе, диспепсия, диарея, сухость во рту, тошнота; редко - боли в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей. Редко - печеночная недостаточность средней степени.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Редко - аллергический дерматит, гипергидроз, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани. Нечасто - боль в мышцах, мышечная слабость, боль в конечностях; редко - дискомфорт в конечностях; очень редко - остеопения.
Со стороны почек и мочевыводящих путей. Редко - энурез, протеинурия.
Общие расстройства. Нечасто - астения, чувство усталости, недомогание; редко - ощущение опьянения, ощущение тепла, раздражительность, жажда; очень редко - дискомфорт в грудной клетке.
Лабораторные показатели. Редко - гипербилирубинемия, нарушение функции печени, тромбоцитопения, лейкоцитоз; очень редко - гиперкреатининемия.
* В рамках пострегистрационного мониторинга сообщалось об ангионевротическом отеке, включая отек лица и губ (частота неизвестна).
В пострегистрационный период количество полученных сообщений о развитии реакций гиперчувствительности, связанных с применением толперизона, составляло около 50-60% от всех полученных сообщений. В большинстве случаев это были несерьезные побочные реакции. Об угрожающих жизни аллергических реакциях сообщалось очень редко.
Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ, характеризуется как очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая единичные случаи; частота неизвестна (не может быть рассчитана на основании имеющихся данных).
Со стороны крови и лимфатической системы. Очень редко - анемия, лимфоаденопатия.
Со стороны иммунной системы. Редко - реакции гиперчувствительности*, анафилактические реакции; очень редко - анафилактический шок.
Со стороны обмена веществ и питания. Нечасто - анорексия; очень редко - полидипсия.
Со стороны психики. Нечасто - нарушение сна, бессонница; редко - слабость, депрессия; очень редко - спутанность сознания.
Со стороны нервной системы. Нечасто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - синдром дефицита внимания, тремор, эпилепсия, парестезия, судороги, недомогание, летаргия.
Со стороны органа зрения. Редко - снижение остроты зрения.
Со стороны органа слуха. Редко - шум в ушах, вертиго.
Со стороны ССС. Нечасто - артериальная гипотензия; редко - стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, приливы крови к лицу; очень редко - брадикардия.
Со стороны дыхательной системы. Редко - одышка, носовое кровотечение, тахипноэ.
Со стороны ЖКТ. Нечасто - дискомфорт в животе, диспепсия, диарея, сухость во рту, тошнота; редко - боли в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей. Редко - печеночная недостаточность средней степени.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Редко - аллергический дерматит, гипергидроз, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани. Нечасто - боль в мышцах, мышечная слабость, боль в конечностях; редко - дискомфорт в конечностях; очень редко - остеопения.
Со стороны почек и мочевыводящих путей. Редко - энурез, протеинурия.
Общие расстройства. Нечасто - астения, чувство усталости, недомогание; редко - ощущение опьянения, ощущение тепла, раздражительность, жажда; очень редко - дискомфорт в грудной клетке.
Лабораторные показатели. Редко - гипербилирубинемия, нарушение функции печени, тромбоцитопения, лейкоцитоз; очень редко - гиперкреатининемия.
* В рамках пострегистрационного мониторинга сообщалось об ангионевротическом отеке, включая отек лица и губ (частота неизвестна).
Interaction
Исследования ФКВ с маркерным субстратом изофермента сYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить содержание в крови ЛС, которые метаболизируются преимущественно изоферментом сYP2D6 (тиоридазин, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин).
В лабораторных экспериментах на микросомах печени и гепатоцитах человека значительного ингибирования или индукции других изоферментов системы цитохрома (CYP2B6, сYP2C8, сYP2C9, сYP2C19, сYP1A2, сYP3A4) не обнаружено.
В связи с разнообразием метаболических путей толперизона повышение его экспозиции при одновременном применении субстратов изофермента сYP2D6 и/или других препаратов не ожидается.
Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.
Несмотря на то что толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. При одновременном применении с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует уменьшать.
Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать уменьшение дозы нифлумовой кислоты или других НПВС.
В лабораторных экспериментах на микросомах печени и гепатоцитах человека значительного ингибирования или индукции других изоферментов системы цитохрома (CYP2B6, сYP2C8, сYP2C9, сYP2C19, сYP1A2, сYP3A4) не обнаружено.
В связи с разнообразием метаболических путей толперизона повышение его экспозиции при одновременном применении субстратов изофермента сYP2D6 и/или других препаратов не ожидается.
Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.
Несмотря на то что толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. При одновременном применении с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует уменьшать.
Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать уменьшение дозы нифлумовой кислоты или других НПВС.
Overdose
Данные о передозировке толперизона немногочисленны.
Симптомы. Атаксия, тонико-клонические судороги, одышка и дыхательный паралич (по данным доклинических исследований острой токсичности высоких доз толперизона).
Лечение. Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. Толперизон не имеет специфического антидота.
Симптомы. Атаксия, тонико-клонические судороги, одышка и дыхательный паралич (по данным доклинических исследований острой токсичности высоких доз толперизона).
Лечение. Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. Толперизон не имеет специфического антидота.
Special instructions
Наиболее частыми нежелательными реакциями являются реакции гиперчувствительности. Аллергические реакции проявляются от легких кожных до тяжелых системных, включая анафилактический шок. Симптомы аллергической реакции: покраснение, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек (отек Квинке), тахикардия, артериальная гипотензия и одышка.
Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим препаратам или аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску.
В случае известной гиперчувствительности к лидокаину при применении толперизона следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных реакций.
Пациентам следует быть внимательными в отношении любых симптомов гиперчувствительности. Если возникли симптомы, следует прекратить прием толперизона и немедленно обратиться к врачу.
Не следует повторно назначать толперизон после эпизода гиперчувствительности к лекарственному препарату, содержащему его.
Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Не влияет. Пациенты, у которых наблюдалось головокружение, сонливость, нарушение внимания, судороги, нарушение зрения или мышечная слабость во время приема препарата, должны обратиться к врачу.
Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим препаратам или аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску.
В случае известной гиперчувствительности к лидокаину при применении толперизона следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных реакций.
Пациентам следует быть внимательными в отношении любых симптомов гиперчувствительности. Если возникли симптомы, следует прекратить прием толперизона и немедленно обратиться к врачу.
Не следует повторно назначать толперизон после эпизода гиперчувствительности к лекарственному препарату, содержащему его.
Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Не влияет. Пациенты, у которых наблюдалось головокружение, сонливость, нарушение внимания, судороги, нарушение зрения или мышечная слабость во время приема препарата, должны обратиться к врачу.
Conditions of vacation from pharmacies
По рецепту.
Storage conditions
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Contraindications of the components
Противопоказания Tolperisone.
Гиперчувствительность, миастения, детский возраст до 1 года.Side effects of the components
Побочные эффекты Tolperisone.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Мышечная слабость, головная боль, сонливость.Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота, абдоминальный дискомфорт (обычно проходят при снижение дозы).
Аллергические реакции. Анафилактический шок, бронхоспазм, крапивница, эритема, кожный зуд.
Прочие. Снижение АД.