Active ingredients
Pharmacological Group
ATX code
A10BJ01 Эксенатид.
Used in the treatment
Contraindications of the components
Противопоказания Exenatide.
Гиперчувствительность. сахарный диабет типа 1. диабетический кетоацидоз. панкреатит в анамнезе. почечная недостаточность тяжелой степени (Cl креатинина <30 мл/мин). тяжелые заболевания ЖКТ с сопутствующим гастропарезом. детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность препарата у детей не установлена).Использование препарата Exenatide при кормлении грудью.
Противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.У беременных мышей, получавших п/к дозы 6, 68, 460 или 760 мкг/кг/сут в период органогенеза, с 6 по до 15 день беременности, были отмечены расщелина неба и неравномерное окостенение скелета плода (ребра и кости черепа) при дозах 6 мкг/кг/сут (системное воздействие 3 раза превышает МРДЧ).
У беременных кроликов, получавших п/к дозы 0,2; 2; 22, 156 или 260 мкг/кг/сут в период органогенеза с 6 по 18 день беременности, неравномерное окостенение скелета плода наблюдалось при 2 мкг/кг/сут (системное воздействие в 12 раз превышает МРДЧ).
У беременных мышей, получавших п/к дозы 6, 68 или 760 мкг/кг/сут с 6 дня беременности и 20 дней периода лактации, отмечено увеличение числа смертей новорожденных на 2-4 нед после родов при дозе 6 мкг/кг/сут (системное воздействие 3 раза превышает МРДЧ).
Категория действия на плод по FDA. с.
Side effects of the components
Побочные эффекты Exenatide.
Применение с метформином и/или производным сульфонилмочевины.В таблице представлены побочные реакции (кроме гипогликемии). встречавшиеся с частотой ?5%. и превышающей плацебо. отмеченные в трех 30-недельных контролируемых испытаниях эксенатида в дополнение к метформину и/или производному сульфонилмочевины.
| Побочные эффекты | Плацебо (N=483), % | Эксенатид (N=963), % |
| Тошнота | 18 | 44 |
| Рвота | 4 | 13 |
| Диарея | 6 | 13 |
| Ощущение беспокойства | 4 | 9 |
| Головокружение | 6 | 9 |
| Головная боль | 6 | 9 |
| Диспепсия | 3 | 6 |
Побочные эффекты. наблюдавшиеся с частотой >1%. но <5% у пациентов. получавших эксенатид. и более частые. чем в группе плацебо. включают следующие: астения (чаще отмечаемая как слабость). снижение аппетита. гастро-эзофагеальный рефлюкс. гипергидроз.
Частота отмены лечения в связи с развитием неблагоприятных реакций в группе пациентов, получавших эксенатид, составила 7%, в группе плацебо - 3%. Наиболее частыми реакциями, вызвавшими отмену лечения, были: тошнота (3%) и рвота (1%), в группе плацебо - <1% и 0% соответственно.
Применение с тиазолидиндионом.
В 16-недельном плацебо-контролируемом испытании эксенатида как дополнения к тиазолидиндиону с/без метформина частота и тип побочных эффектов были сходны с наблюдавшимися в 30-недельных контролируемых клинических испытаниях эксенатида с метформином и/или производным сульфонилмочевины. В данном исследовании было отмечено 2 серьезных неблагоприятных случая - боль в груди (привела к отмене лечения) и хронический пневмонит вследствие гиперчувствительности.
Частота отмены лечения в связи с развитием неблагоприятных реакций в группе пациентов, получавших эксенатид, составила 16% (19/121), в группе плацебо - 2% (2/112). Наиболее частыми реакциями, вызвавшими отмену лечения, были: тошнота (9%) и рвота (5%), в группе плацебо - <1% (тошнота). Озноб (n=4) и реакции в месте введения (n=2) были отмечены только у пациентов, получавших эксенатид. У 2-х пациентов, у которых наблюдались реакции в месте введения, определялся высокий титр антител к эксенатиду.
Постмаркетинговые сообщения.
Общие. Реакции в месте введения, нарушение вкусовых ощущений, сонливость, повышение МНО при одновременном применении с варфарином (несколько случаев сопровождалось кровотечениями).
Аллергические реакции. Сыпь и/или крапивница, макулярная или папулярная сыпь, ангионевротический отек, редкие сообщения об анафилактических реакциях.
Со стороны пищеварительной системы. Тошнота. рвота и/или диарея. приводящая к дегидратации. боль в животе. вздутие живота. отрыжка. запор. метеоризм. острый панкреатит ( см «Меры предосторожности»).
Со стороны мочеполовой системы. Нарушение функции почек. включая острую почечную недостаточность. ухудшение состояния при хронической почечной недостаточности. повышение креатинина сыворотки ( см «Меры предосторожности»).