Active ingredients
- Diclofenac (100 мг)
Pharmacological Group
ATX code
M01AB05 Диклофенак.
Used in the treatment of
- R52.0 Acute pain
- R50 Fever of other and unknown origin
- N94.4 Primary dysmenorrhoea
- N23 Unspecified renal colic
- M79.1 Myalgia
- M79.2 Neuralgia and neuritis, unspecified
- M71 Other bursopathies
- M65 Synovitis and tenosynovitis
- M54.4 Lumbago with sciatica
- M54.3 Sciatica
- M45 Ankylosing spondylitis
- M42 Spinal osteochondrosis
- M15-M19 Arthrosis
- M13.9 Arthritis, unspecified
- M10 Gout
- M08 Juvenile arthritis
- M07.3 Other psoriatic arthropathies (L40.5+)
- M06.9 Rheumatoid arthritis, unspecified
- J03.9 Acute tonsillitis, unspecified
- J02.9 Acute pharyngitis, unspecified
- H60 Otitis externa
- G43 Migraine
Composition
1 таблетка ретард, покрытая оболочкой, содержит диклофенака натрия 100 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 2 упаковки.
Pharmacological action
Фармакологическое действие -.
Противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее, антиагрегационное.
Ингибирует циклооксигеназу, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество ПГ как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.
Противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее, антиагрегационное.
Ингибирует циклооксигеназу, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество ПГ как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.
Pharmacokinetics
После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется (пища замедляет скорость абсорбции). В результате замедленного высвобождения активного вещества после приема в дозе 100 мг сmax - 0,5-1 мкг/мл достигается через 5 Концентрация в плазме линейно зависит от величины вводимой дозы. Биодоступность - 50%. Связь с белками плазмы, преимущественно с альбуминами, - 95-98%. Проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация растет медленнее, но через 4-6 ч достигает более высоких значений, чем в плазме и сохраняется на этом уровне в течение 12 50% введенной дозы подвергается эффекту первого прохождения через печень. Метаболизируется путем одно- или многократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой с образованием фармакологически менее активных, чем диклофенак, метаболитов. Системный сl составляет 260 мл/мин. Выводится через почки (60% введенной дозы), менее 1% - в неизмененном виде, остальное - в виде метаболитов с желчью. При соблюдении рекомендуемого интервала между приемами не кумулирует. При нарушении функции почек возрастает выведение метаболитов с желчью, при этом их концентрация в крови не наблюдается.
Indications for use
Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный. Псориатический. Ювенильный и хронический артрит. Анкилозирующий спондилит. Хронический и острый подагрический артрит). Дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (деформирующий остеоартроз. Остеохондроз). Люмбаго. Ишиас. Невралгия. Миалгия. Заболевания околосуставных тканей (тендовагинит. Бурсит). Посттравматический болевой синдром. Сопровождающийся воспалением. Послеоперационная боль. Мигрень. Почечная колика. Первичная альгодисменорея. Аднексит. Проктит. Инфекционные заболевания ЛОР-органов с выраженным болевым синдромом (фарингит. Тонзиллит. Отит). Остаточные явления пневмонии. Лихорадочный синдром.
Contraindications
Гиперчувствительность (в тч к другим НПВС). Язвенно-эрозивные поражения ЖКТ (в фазе обострения), «аспириновая» астма. Нарушение кроветворения. Беременность. Грудное вскармливание. Младший детский возраст.
Use during pregnancy and lactation
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Method of drug use and dosage
Внутрь, не разжевывая, до, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды.
Взрослым. По 100 мг 1 раз в сутки. При дисменорее и приступах мигрени - до 200 мг/сут. При необходимости увеличения дозы до 150 мг/сут, можно сочетать пролонгированную форму и препарат короткого действия (табл по 50 мг).
Взрослым. По 100 мг 1 раз в сутки. При дисменорее и приступах мигрени - до 200 мг/сут. При необходимости увеличения дозы до 150 мг/сут, можно сочетать пролонгированную форму и препарат короткого действия (табл по 50 мг).
Side effects
Со стороны нервной системы и органов чувств. вetter 1% - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, бессонница, тревожность, «кошмарные» сновидения, нарушение вкусовых ощущений; better 0,1-< 1% - парестезии, снижение памяти, дезориентация, раздражительность, депрессия, психотические реакции, анорексия, снижение остроты зрения, диплопия, скотома, снижение слуха, шум в ушах; worse 0,1% - судороги, тремор, асептический менингит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): better 1% - сердцебиение, боль в груди, аритмии; better 0,1- worse 1% - повышение АД, системные анафилактические реакции, включая шок, тромбоцитопения, лейкопения, анемия; worse 0,1% - агранулоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны респираторной системы. вetter 0,1 - worse 1% - бронхоспазм.
Со стороны органов ЖКТ. вetter 1% - НПВС-гастропатия (гастралгия, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, метеоризм), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, желудочное или кишечное кровотечения, неспецифический колит, сухость во рту, запор; better 0,1 - worse 1% - панкреатит, афтозный стоматит, глоссит, повышение активности печеночных трансаминаз, токсический гепатит, фульминантный гепатит.
Со стороны мочеполовой системы. вetter 1% - нефротический синдром (отеки). better 0,1- worse 1% - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, олигурия, интерстициальный нефрит, сосочковый некроз, цистит; worse 0,1% - импотенция.
Со стороны кожных покровов. вetter 1% - кожный зуд, кожная сыпь (преимущественно эритематозная, уртикарная), ангионевротический отек; better 0,1 - worse 1% - экзема, фотосенсибилизация, аллергическая пурпура, многоформная экссудативная эритема (в тч синдром Стивена-Джонсона); worse 0,1% - эритродермия, алопеция, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): better 1% - сердцебиение, боль в груди, аритмии; better 0,1- worse 1% - повышение АД, системные анафилактические реакции, включая шок, тромбоцитопения, лейкопения, анемия; worse 0,1% - агранулоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны респираторной системы. вetter 0,1 - worse 1% - бронхоспазм.
Со стороны органов ЖКТ. вetter 1% - НПВС-гастропатия (гастралгия, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, метеоризм), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, желудочное или кишечное кровотечения, неспецифический колит, сухость во рту, запор; better 0,1 - worse 1% - панкреатит, афтозный стоматит, глоссит, повышение активности печеночных трансаминаз, токсический гепатит, фульминантный гепатит.
Со стороны мочеполовой системы. вetter 1% - нефротический синдром (отеки). better 0,1- worse 1% - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, олигурия, интерстициальный нефрит, сосочковый некроз, цистит; worse 0,1% - импотенция.
Со стороны кожных покровов. вetter 1% - кожный зуд, кожная сыпь (преимущественно эритематозная, уртикарная), ангионевротический отек; better 0,1 - worse 1% - экзема, фотосенсибилизация, аллергическая пурпура, многоформная экссудативная эритема (в тч синдром Стивена-Джонсона); worse 0,1% - эритродермия, алопеция, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Interaction
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, препаратов лития, циклоспорина. Уменьшает эффекты диуретических, гипотензивных и снотворных средств, увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НВПС, токсичность метотрексата, нефротоксичность циклоспорина и препаратов золота. При одновременном применении с пероральными противодиабетическими препаратами возможны как гипо-, так и гипергликемия, с калийсберегающими диуретиками - увеличивается риск гиперкалиемии, с антикоагулянтами - риск кровотечений.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови, цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии. Одновременное использование с этанолом, колхицином, кортикотропином, препаратами зверобоя, глюкокортикоидами повышает риск развития желудочных - кишечных кровотечений.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови, цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии. Одновременное использование с этанолом, колхицином, кортикотропином, препаратами зверобоя, глюкокортикоидами повышает риск развития желудочных - кишечных кровотечений.
Overdose
Симптомы. Головокружение. Повышение АД. Головная боль. Гипервентиляция легких. Помутнение сознания. У детей - миоклонические судороги. Тошнота. Рвота. Боли в животе. Кровотечения. Нарушение функции печени и почек.
Лечение. Симптоматическое, промывание желудка, введение активированного угля. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.
Лечение. Симптоматическое, промывание желудка, введение активированного угля. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.
Application precautions
С осторожностью следует применять при индуцированной острой печеночной порфирии, тяжелых нарушениях функции печени и почек, сердечной недостаточности, лицам пожилого возраста, принимающим диуретики, и больным, у которых наблюдается снижение ОЦК (после крупного хирургического вмешательства). В перечисленных случаях следует контролировать функцию почек.
При проведении длительной терапии необходим мониторинг функции печени, картины периферической крови, анализ кала на скрытую кровь (особенно у пациентов с печеночной недостаточностью в анамнезе).
Для быстрого достижения желаемого эффекта таблетку можно принять за 30 мин до еды.
Необходимо воздерживаться от занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
При проведении длительной терапии необходим мониторинг функции печени, картины периферической крови, анализ кала на скрытую кровь (особенно у пациентов с печеночной недостаточностью в анамнезе).
Для быстрого достижения желаемого эффекта таблетку можно принять за 30 мин до еды.
Необходимо воздерживаться от занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Storage conditions
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Contraindications of the components
Противопоказания Diclofenac.
Гиперчувствительность (в тч к другим НПВС). нарушение кроветворения неуточненной этиологии. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. деструктивно-воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения. «аспириновая» бронхиальная астма. детский возраст (до 6 лет). последний триместр беременности.Side effects of the components
Побочные эффекты Diclofenac.
Желудочно-кишечные расстройства (тошнота. рвота. анорексия. метеоризм. запор. диарея). НПВС-гастропатия (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой. кровоизлияний. эрозий и язв). острые медикаментозные эрозии и язвы отделов ЖКТ. желудочно-кишечные кровотечения. нарушение функции печени. повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови. лекарственный гепатит. панкреатит. интерстициальный нефрит (редко - нефротический синдром. папиллярный некроз. острая почечная недостаточность). головная боль. пошатывание при ходьбе. головокружение. возбуждение. бессонница. раздражительность. утомляемость. отеки. асептический менингит. эозинофильная пневмония. местные аллергические реакции (экзантема. эрозии. эритема. экзема. изъязвление). многоформная эритема. синдром Стивенса - Джонсона. синдром Лайелла. эритродермия. бронхоспазм. системные анафилактические реакции (включая шок). выпадение волос. фотосенсибилизация. пурпура. нарушения кроветворения (анемия - гемолитическая и апластическая. лейкопения вплоть до агранулоцитоза. тромбоцитопения). сердечно-сосудистые нарушения (повышение АД). нарушения чувствительности и зрения. судороги.При в/м введении - жжение, образование инфильтрата, абсцесс, некроз жировой ткани.
При применении свечей - местное раздражение, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации.
При местном применении - зуд, эритема, высыпания, жжение, также возможно развитие системных побочных эффектов.