Active ingredients
- Itopride (50 мг)
Pharmacological Group
ATX code
A03FA Стимуляторы моторики ЖКТ.
Used in the treatment
Composition
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| итоприда гидрохлорид | 50 мг |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 40 мг; крахмал кукурузный - 10 мг; гипролоза - 4 мг; кармеллоза натрия - 15 мг; магния стеарат - 3 мг | |
| оболочка пленочная: Opadry OY-S-7223 (гипролоза - 1,51 мг, гипромеллоза - 1,51 мг, титана диоксид - 1,51 мг, макрогол 400 - 0,27 мг) - 4,8 мг |
Description of the dosage form
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. С одной стороны таблетки методом тиснения нанесена маркировка «ID 50». На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг.
По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1, 2, 3, 4, 5, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 табл. в картонной пачке.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг.
По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1, 2, 3, 4, 5, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 табл. в картонной пачке.
Pharmacological action
Фармакологическое действие -.
Холиномиметическое, прокинетическое, противорвотное.
Холиномиметическое, прокинетическое, противорвотное.
Pharmacodynamics
Итоприда гидрохлорид усиливает моторику ЖКТ за счет антагонизма с D2-дофаминовыми рецепторами и ингибирования ацетилхолинэстеразы. Итоприда гидрохлорид активирует высвобождение ацетилхолина, подавляет его разрушение. Обладает противорвотным эффектом за счет блокады D2-рецепторов, находящихся в триггерной зоне. Вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.
Итоприда гидрохлорид активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизма с D2-рецепторами и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы.
Итоприда гидрохлорид оказывает специфическое действие на верхние отделы ЖКТ, ускоряет транзит по желудку, улучшает его опорожнение.
Не оказывает влияние на сывороточные концентрации гастрина.
Итоприда гидрохлорид активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизма с D2-рецепторами и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы.
Итоприда гидрохлорид оказывает специфическое действие на верхние отделы ЖКТ, ускоряет транзит по желудку, улучшает его опорожнение.
Не оказывает влияние на сывороточные концентрации гастрина.
Pharmacokinetics
Всасывание. Итоприда гидрохлорид быстро и хорошо всасывается в ЖКТ. Относительная биодоступность - 60%. maxCmax в плазме крови - 0,28 мк/мл. maxTmax в плазме крови - 0,5-0,75 ч после приема 50 мг препарата. При повторном приеме по 50-200 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика имеет линейный характер, кумуляция препарата минимальна.
Связь с белками плазмы (в основном с альбумином) составляет 96%; с α1-кислым гликопротеином - менее чем 15%.
Распределение. Итоприда гидрохлорид распределяется в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках, желудке. Vd - 6,1 л/кг.
В терапевтических дозах незначительно проникает в головной и спинной мозг, а также грудное молоко.
Метаболизм и выведение. Препарат метаболизируется в печени под действием флавинзависимой монооксигеназы.
Идентифицированы 3 метаболита, лишь один из них проявляет незначительную активность (2-3% от активности итоприда гидрохлорида), что не имеет фармакологического значения.
Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном почками. T1/2 - составляет 6 у больных с триметиламинурией 1/2T1/2 увеличивается.
Связь с белками плазмы (в основном с альбумином) составляет 96%; с α1-кислым гликопротеином - менее чем 15%.
Распределение. Итоприда гидрохлорид распределяется в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках, желудке. Vd - 6,1 л/кг.
В терапевтических дозах незначительно проникает в головной и спинной мозг, а также грудное молоко.
Метаболизм и выведение. Препарат метаболизируется в печени под действием флавинзависимой монооксигеназы.
Идентифицированы 3 метаболита, лишь один из них проявляет незначительную активность (2-3% от активности итоприда гидрохлорида), что не имеет фармакологического значения.
Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном почками. T1/2 - составляет 6 у больных с триметиламинурией 1/2T1/2 увеличивается.
Indications for use
Симптоматическое лечение функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита). В частности - купирование вздутия живота (метеоризм). Боли или ощущения дискомфорта в эпигастральной области (гастралгия). Анорексии. Изжоги. Тошноты. Рвоты. Чувства быстрого насыщения.
Contraindications
Повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата;
Желудочно-кишечные кровотечения;
Механическая обструкция и перфорация органов ЖКТ;
Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, лекарственная форма содержит лактозу;
Беременность;
Период лактации (грудного вскармливания);
Детский возраст до 16 лет.
С осторожностью. Следует применять препарат Итопра у пациентов. Для которых появление холинергических побочных реакций (связанных с усилением действия ацетилхолина под влиянием препарата). Может усугубить течение имеющихся заболеваний.
Желудочно-кишечные кровотечения;
Механическая обструкция и перфорация органов ЖКТ;
Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, лекарственная форма содержит лактозу;
Беременность;
Период лактации (грудного вскармливания);
Детский возраст до 16 лет.
С осторожностью. Следует применять препарат Итопра у пациентов. Для которых появление холинергических побочных реакций (связанных с усилением действия ацетилхолина под влиянием препарата). Может усугубить течение имеющихся заболеваний.
Use during pregnancy and lactation
Итопра противопоказана при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Method of drug use and dosage
Внутрь, до еды, по 50 мг 3 раза в сутки.
Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг.
Указанная доза может быть снижена с учетом возраста больного.
Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг.
Указанная доза может быть снижена с учетом возраста больного.
Side effects
Со стороны органов кроветворения. Лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции. Гиперемия кожи, кожный зуд, сыпь, крапивница, анафилактический шок.
Со стороны эндокринной системы. Гинекомастия, гиперпролактинемия.
Со стороны пищеварительной системы. Повышенное слюноотделение, тошнота, диарея, запор, боль в животе, желтуха.
Со стороны нервной системы. Головная боль, головокружение, тремор, нарушение сна, раздражительность.
Лабораторные показатели. Повышение активности АСТ, АЛТ, γ-глутамилтрансферазы, ЩФ; гипербилирубинемия.
Аллергические реакции. Гиперемия кожи, кожный зуд, сыпь, крапивница, анафилактический шок.
Со стороны эндокринной системы. Гинекомастия, гиперпролактинемия.
Со стороны пищеварительной системы. Повышенное слюноотделение, тошнота, диарея, запор, боль в животе, желтуха.
Со стороны нервной системы. Головная боль, головокружение, тремор, нарушение сна, раздражительность.
Лабораторные показатели. Повышение активности АСТ, АЛТ, γ-глутамилтрансферазы, ЩФ; гипербилирубинемия.
Interaction
Ускоряет всасывание других ЛС (циметидин, ранитидин, тепренон, цетраксат).
Прокинетическое действие препарата не изменяется под воздействием средств, снижающих кислотность желудочного сока.
М-холиноблокаторы понижают эффективность итоприда.
Холинергическое воздействие итоприда может повыситься при одновременном приеме м-холиноблокаторов, а также ингибиторов холинэстеразы.
Прокинетическое действие препарата не изменяется под воздействием средств, снижающих кислотность желудочного сока.
М-холиноблокаторы понижают эффективность итоприда.
Холинергическое воздействие итоприда может повыситься при одновременном приеме м-холиноблокаторов, а также ингибиторов холинэстеразы.
Overdose
Случаи передозировки у человека не описаны.
Лечение. При возможной передозировке показано промывание желудка и симптоматическая терапия.
Лечение. При возможной передозировке показано промывание желудка и симптоматическая терапия.
Special instructions
При отмене препарата Итопра признаков возникновения синдрома отмены не описано.
Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованных лекарственных препаратов. Не требуются.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.
Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованных лекарственных препаратов. Не требуются.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.
Conditions of vacation from pharmacies
По рецепту.
Storage conditions
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Contraindications of the components
Противопоказания Itopride.
Повышенная чувствительность к действующему веществу; желудочно-кишечное кровотечение; механическая непроходимость или перфорация; детский возраст (эффективность и безопасность не установлены).Side effects of the components
Побочные эффекты Itopride.
Побочные реакции приведены в соответствии с классификацией MedDRA >MedDRA и по частоте ранжированы следующим образом: очень часто (≥1/10). часто (≥1/100. <1/10). нечасто (≥1/1000. <1/100). редко (≥1/10000. <1/1000). очень редко (<1/10000). частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).Со стороны крови и лимфатической системы. Нечасто - лейкопения (необходимо тщательное наблюдение путем гематологического исследования. при обнаружении каких-либо отклонений от нормы лечение должно быть прекращено). частота неизвестна - тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы. Частота неизвестна - анафилактоидная реакция.
Со стороны эндокринной системы. Нечасто - гиперпролактинемия (при развитии например, галактореи или гинекомастии лечение необходимо прервать или прекратить); частота неизвестна - гинекомастия.
Нарушения со стороны психики. Нечасто - раздражительность.
Со стороны нервной системы. Нечасто - головная боль, нарушения сна, головокружение; частота неизвестна - тремор.
Со стороны ЖКТ. Нечасто - диарея, запор, боль в животе, гиперсаливация; частота неизвестна - тошнота.
Со стороны гепатобилиарной системы. Частота неизвестна - желтуха.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Редко - сыпь, эритема, кожный зуд.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани. Нечасто - боль в груди или спине.
Со стороны почек и мочевыводящих путей. Нечасто - повышение уровня азота мочевины крови и креатинина.
Общие расстройства и состояния в месте введения. Нечасто - повышенная утомляемость.
Изменения результатов лабораторных исследований. Частота неизвестна - повышение уровня АСТ, АЛТ, ГГТП, ЩФ, билирубина.