Active ingredients
Pharmacological Group
ATX code
D10AD53 Адапален в комбинации с другими препаратами.
Used in the treatment
Composition
| Гель для наружного применения | 1 г |
| действующие вещества: | |
| адапален | 0,001 г |
| бензоила пероксид | 0,025 г |
| вспомогательные вещества: симульгель 600 РНА (сополимер акриламида и акрилоилдиметил таурата 35-40%, изогексадекан 20-25%, полисорбат 80 5-10%, сорбитана олеат 2,5%, вода - до 100%) - 0,04 г; докузат натрия - 0,0005 г; динатрия эдетат - 0,001 г; глицерол - 0,04 г; полоксамер 124 - 0,002 г; пропиленгликоль - 0,04 г; вода очищенная - до 1 г |
Description of the dosage form
Гель для наружного применения. Белый или светло-желтый непрозрачный.
Гель для наружного применения, 1+25 мг/г. По 2, 15, 30, 45, 60 и 90 г в тубе из ПЭВП с завинчивающейся полипропиленовой крышкой. По 1 тубе вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Гель для наружного применения, 1+25 мг/г. По 30 г во флаконе из полипропилена с дозирующим устройством из ПЭВП, ПЭНП и полипропилена. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Гель для наружного применения, 1+25 мг/г. По 2, 15, 30, 45, 60 и 90 г в тубе из ПЭВП с завинчивающейся полипропиленовой крышкой. По 1 тубе вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Гель для наружного применения, 1+25 мг/г. По 30 г во флаконе из полипропилена с дозирующим устройством из ПЭВП, ПЭНП и полипропилена. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Pharmacological action
Фармакологическое действие -.
Противовоспалительное.
Противовоспалительное.
Pharmacodynamics
Эффезел содержит в своем составе два активных вещества с различными, однако взаимодополняющими механизмами действия.
Адапален. Является химически стабильным производным нафтойной кислоты с ретиноидоподобным действием. Адапален действует патогенетически при acne vulgaris: является сильным модулятором процессов клеточной дифференцировки и кератинизации, а также обладает противовоспалительным действием. Механизм действия препарата основан на связывании адапалена со специфическими ядерными рецепторами ретиноевой кислоты. Современные данные позволяют предположить, что при местном применении адапален нормализует процесс дифференцировки эпителиальных клеток фолликулов, снижая таким образом образование микрокомедонов. In vitro адапален угнетает хемотаксический (направленный) и хемокинетический (произвольный) ответы полиморфноядерных лейкоцитов человека, а также угнетает метаболизм арахидоновой кислоты и образование медиаторов воспаления. По данным исследований in vitro >in vitro адапален угнетает AP-1-факторы, а также экспрессию Toll-подобных рецепторов-2. Таким образом, можно сказать, что под влиянием адапалена снижается клеточноопосредованный воспалительный компонент угревой сыпи.
Бензоила пероксид. Оказывает противомикробное действие, в частности в отношении Propionibacterium acnes, присутствующих в сально-волосяном фолликуле при угревой сыпи. Оказывает кератолитическое действие. Обладает себостатическим действием, предупреждая чрезмерную выработку кожного сала, сопровождающую угревую сыпь.
Адапален. Является химически стабильным производным нафтойной кислоты с ретиноидоподобным действием. Адапален действует патогенетически при acne vulgaris: является сильным модулятором процессов клеточной дифференцировки и кератинизации, а также обладает противовоспалительным действием. Механизм действия препарата основан на связывании адапалена со специфическими ядерными рецепторами ретиноевой кислоты. Современные данные позволяют предположить, что при местном применении адапален нормализует процесс дифференцировки эпителиальных клеток фолликулов, снижая таким образом образование микрокомедонов. In vitro адапален угнетает хемотаксический (направленный) и хемокинетический (произвольный) ответы полиморфноядерных лейкоцитов человека, а также угнетает метаболизм арахидоновой кислоты и образование медиаторов воспаления. По данным исследований in vitro >in vitro адапален угнетает AP-1-факторы, а также экспрессию Toll-подобных рецепторов-2. Таким образом, можно сказать, что под влиянием адапалена снижается клеточноопосредованный воспалительный компонент угревой сыпи.
Бензоила пероксид. Оказывает противомикробное действие, в частности в отношении Propionibacterium acnes, присутствующих в сально-волосяном фолликуле при угревой сыпи. Оказывает кератолитическое действие. Обладает себостатическим действием, предупреждая чрезмерную выработку кожного сала, сопровождающую угревую сыпь.
Pharmacokinetics
Абсорбция адапалена через кожу очень низка (около 4% применяемой дозы). Эскреция из организма происходит главным образом через желчь. Проникновение бензоила пероксида через кожу незначительно. Он полностью превращается в бензойную кислоту, которая быстро выводится из организма.
Indications for use
Лечение угревой сыпи с комедонами, папулами и пустулами.
Contraindications
Повышенная чувствительность к действующим веществам или любому из компонентов препарата;
Возраст до 9 лет (безопасность и эффективность препарата не установлена).
Возраст до 9 лет (безопасность и эффективность препарата не установлена).
Use during pregnancy and lactation
Беременность. Исследования на животных, в которых адапален принимался внутрь в высоких дозах, показали токсическое действие на репродуктивную систему. Клинический опыт наружного применения комбинации адапалена и бензоила пероксида при беременности носит ограниченный характер, однако немногочисленные данные, собранные у пациенток, получавших препарат на ранних сроках беременности, не свидетельствуют о каком-либо его отрицательном влиянии. В связи с ограниченным характером имеющихся данных, а также вследствие возможности незначительного проникновения адапалена через кожу, Эффезел не следует применять во время беременности. В случае наступления беременности лечение следует прекратить.
Период грудного вскармливания. Исследований проникновения препарата в молоко животных или человека после накожного нанесения геля Эффезел не проводилось. Поскольку системная экспозиция комбинации адапалена и бензоила пероксида у кормящих грудью женщин незначительна, никакого влияния на находящихся на грудном вскармливании младенцев не ожидается. Эффезел может применяться во время кормления грудью. Следует избегать контакта грудного ребенка с препаратом, нанесения препарата на грудь при использовании в период грудного вскармливания.
Период грудного вскармливания. Исследований проникновения препарата в молоко животных или человека после накожного нанесения геля Эффезел не проводилось. Поскольку системная экспозиция комбинации адапалена и бензоила пероксида у кормящих грудью женщин незначительна, никакого влияния на находящихся на грудном вскармливании младенцев не ожидается. Эффезел может применяться во время кормления грудью. Следует избегать контакта грудного ребенка с препаратом, нанесения препарата на грудь при использовании в период грудного вскармливания.
Method of drug use and dosage
Наружно.
Наносить кончиками пальцев тонким слоем на всю пораженную поверхность 1 раз в день вечером на чистую и сухую кожу, избегая попадания геля в глаза, на губы, слизистые оболочки и уголки носа. Терапевтический эффект развивается через 1-4 нед лечения. Продолжительность лечения должна устанавливаться врачом на основании клинического состояния пациента. В случае появления признаков раздражения кожи рекомендуется применение некомедоногенных косметических средств с увлажняющим действием, в зависимости от степени раздражения кожи число нанесений может быть сокращено (например, через день), лечение может быть временно приостановлено до исчезновения признаков раздражения или полностью прекращено.
Возобновление лечения возможно после консультации с врачом.
Особые группы пациентов.
Нарушения функции печени и/или почек. Исследования фармакокинетики у пациентов с нарушениями, которые могли бы препятствовать всасыванию, распределению, метаболизму или выведению препарата Эффезел, в частности с заболеваниями печени и/или почек в анамнезе, не проводились.
Пожилой возраст. Безопасность и эффективность применения препарата Эффезел у пожилых пациентов старше 65 лет не установлена.
Наносить кончиками пальцев тонким слоем на всю пораженную поверхность 1 раз в день вечером на чистую и сухую кожу, избегая попадания геля в глаза, на губы, слизистые оболочки и уголки носа. Терапевтический эффект развивается через 1-4 нед лечения. Продолжительность лечения должна устанавливаться врачом на основании клинического состояния пациента. В случае появления признаков раздражения кожи рекомендуется применение некомедоногенных косметических средств с увлажняющим действием, в зависимости от степени раздражения кожи число нанесений может быть сокращено (например, через день), лечение может быть временно приостановлено до исчезновения признаков раздражения или полностью прекращено.
Возобновление лечения возможно после консультации с врачом.
Особые группы пациентов.
Нарушения функции печени и/или почек. Исследования фармакокинетики у пациентов с нарушениями, которые могли бы препятствовать всасыванию, распределению, метаболизму или выведению препарата Эффезел, в частности с заболеваниями печени и/или почек в анамнезе, не проводились.
Пожилой возраст. Безопасность и эффективность применения препарата Эффезел у пожилых пациентов старше 65 лет не установлена.
Side effects
При применении препарата Эффезел, в месте его нанесения могут возникнуть следующие нежелательные реакции, представленные в таблице в соответствии с классификацией по системам органов и частоте встречаемости: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100-<1/10); нечасто (≥1/1000-<1/100); редко (≥1/10000-<1/1000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных).
*Данные пострегистрационного наблюдения.
Анафилактические реакции включают генерализованную кожную сыпь или реакции на коже, ассоциированные с нарушениями со стороны дыхательной системы, главным образом с отечностью, ощущением сдавления в горле, затруднением дыхания, крапивницей.
После нанесения препарата Эффезел, как правило, в течение 1-й нед лечения возможно появление раздражения кожи легкой или умеренной степени выраженности, связанного с признаками и симптомами местной непереносимости (покраснение, сухость, шелушение, жжение и болезненность кожи (ощущение покалывания), которые проходят самостоятельно и не требуют отмены препарата.
В большинстве случаев наблюдалось легкое жжение в месте нанесения препарата, лишь в нескольких случаях была присвоена вторая или тяжелая степень выраженности данной реакции.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует немедленно сообщить об этом врачу.
| Класс систем органов (MedDRA) | Частота встречаемости | Нежелательная лекарственная реакция |
| Со стороны органа зрения | Неизвестно* | Отек век |
| Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | Ощущение сдавления в горле, затруднение дыхания | |
| Со стороны кожи и подкожных тканей | Часто | Сухость кожи, раздражающий контактный дерматит, раздражение кожи, ощущение жжения кожи, эритема, шелушение |
| Нечасто | Кожный зуд, солнечный ожог | |
| Аллергический контактный дерматит, припухлость лица, болезненность кожи (ощущение покалывания), волдыри (везикулы), побледнение кожи, ожог в месте нанесения, крапивница, анафилактическая реакция |
*Данные пострегистрационного наблюдения.
Анафилактические реакции включают генерализованную кожную сыпь или реакции на коже, ассоциированные с нарушениями со стороны дыхательной системы, главным образом с отечностью, ощущением сдавления в горле, затруднением дыхания, крапивницей.
После нанесения препарата Эффезел, как правило, в течение 1-й нед лечения возможно появление раздражения кожи легкой или умеренной степени выраженности, связанного с признаками и симптомами местной непереносимости (покраснение, сухость, шелушение, жжение и болезненность кожи (ощущение покалывания), которые проходят самостоятельно и не требуют отмены препарата.
В большинстве случаев наблюдалось легкое жжение в месте нанесения препарата, лишь в нескольких случаях была присвоена вторая или тяжелая степень выраженности данной реакции.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует немедленно сообщить об этом врачу.
Interaction
Исследований взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводилось. На основании имеющегося опыта применения адапалена и бензоила пероксида взаимодействие с другими ЛС не выявлено.
Тем не менее не следует одновременно с препаратом Эффезел применять другие ретиноиды или бензоила пероксид, либо препараты с подобным механизмом действия.
Следует избегать одновременного применения препарата с другими средствами для наружного применения, которые могут вызывать раздражение (медицинское или абразивное мыло и очищающие средства, мыло и косметические средства с сильным подсушивающим эффектом, вяжущие средства, а также препараты с высоким содержанием спирта, специй или лайма), из-за возможного дополнительного раздражающего эффекта.
Всасывание адапалена через кожу незначительно, поэтому его взаимодействие с системными ЛС маловероятно.
Проникновение бензоила пероксида через кожу незначительно, он полностью метаболизируется до бензойной кислоты, которая быстро выводится из организма. В связи с этим взаимодействие бензойной кислоты с системными препаратами является маловероятным.
Тем не менее не следует одновременно с препаратом Эффезел применять другие ретиноиды или бензоила пероксид, либо препараты с подобным механизмом действия.
Следует избегать одновременного применения препарата с другими средствами для наружного применения, которые могут вызывать раздражение (медицинское или абразивное мыло и очищающие средства, мыло и косметические средства с сильным подсушивающим эффектом, вяжущие средства, а также препараты с высоким содержанием спирта, специй или лайма), из-за возможного дополнительного раздражающего эффекта.
Всасывание адапалена через кожу незначительно, поэтому его взаимодействие с системными ЛС маловероятно.
Проникновение бензоила пероксида через кожу незначительно, он полностью метаболизируется до бензойной кислоты, которая быстро выводится из организма. В связи с этим взаимодействие бензойной кислоты с системными препаратами является маловероятным.
Overdose
Симптомы. Острая передозировка препарата при наружном применении маловероятна. Эффезел следует наносить только 1 раз в день. Избыточное нанесение препарата на кожу не приведет к более быстрому достижению результата или получению более выраженного эффекта. Однако при этом может развиться покраснение, шелушение или ощущение дискомфорта.
Лечение. При случайном проглатывании препарата следует провести соответствующую симптоматическую терапию. Для выведения неабсорбированного препарата применяют активированный уголь; рекомендуются общие поддерживающие меры. Случайный прием внутрь геля адапалена 0,1% может привести к тем же нежелательным эффектам, что и при чрезмерном приеме внутрь витамина А, в тч тератогенез у женщин детородного возраста. Поэтому у женщин детородного возраста, случайно проглотивших препарат, следует провести тест на беременность.
Лечение. При случайном проглатывании препарата следует провести соответствующую симптоматическую терапию. Для выведения неабсорбированного препарата применяют активированный уголь; рекомендуются общие поддерживающие меры. Случайный прием внутрь геля адапалена 0,1% может привести к тем же нежелательным эффектам, что и при чрезмерном приеме внутрь витамина А, в тч тератогенез у женщин детородного возраста. Поэтому у женщин детородного возраста, случайно проглотивших препарат, следует провести тест на беременность.
Special instructions
Не следует наносить гель Эффезел на экзематозно измененную или поврежденную в результате травм (порезы или ссадины) кожу и кожу с солнечными ожогами. Избегать контакта с глазами, ротовой полостью, ноздрями и другими слизистыми оболочками. При попадании препарата в глаза немедленно промыть их теплой водой.
Препарат содержит пропиленгликоль (E1520), который может вызвать раздражение кожи.
При подозрении на повышенную чувствительность к какому-либо из ингредиентов препарата применение геля Эффезел следует прекратить.
Как и при применении других наружных ретиноидов, использование депиляции не рекомендуется на участках кожи, на которые наносится препарат Эффезел. Следует избегать чрезмерного воздействия солнечного света или искусственного УФ-излучения.
Следует избегать контакта препарата с какими-либо окрашенными материалами (включая волосы и окрашенные ткани), поскольку это может привести к изменению их цвета или обесцвечиванию.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Не оказывает влияния.
Препарат содержит пропиленгликоль (E1520), который может вызвать раздражение кожи.
При подозрении на повышенную чувствительность к какому-либо из ингредиентов препарата применение геля Эффезел следует прекратить.
Как и при применении других наружных ретиноидов, использование депиляции не рекомендуется на участках кожи, на которые наносится препарат Эффезел. Следует избегать чрезмерного воздействия солнечного света или искусственного УФ-излучения.
Следует избегать контакта препарата с какими-либо окрашенными материалами (включая волосы и окрашенные ткани), поскольку это может привести к изменению их цвета или обесцвечиванию.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Не оказывает влияния.
Conditions of vacation from pharmacies
По рецепту.
Storage conditions
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
2 года.
После вскрытия - 6 мес.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
После вскрытия - 6 мес.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Contraindications of the components
Противопоказания Adapalene+Benzoyl peroxide.
Повышенная чувствительность к действующим веществам комбинации; детский возраст до 9 лет (безопасность и эффективность не установлена).Противопоказания Adapalene.
Гиперчувствительность.Противопоказания вenzoyl peroxide.
Гиперчувствительность.Side effects of the components
Побочные эффекты Adapalene+Benzoyl peroxide.
При применении комбинации адапален + бензоила пероксид в месте ее нанесения могут возникнуть следующие нежелательные реакции. представленные в соответствии с классификацией по системам органов и частоте встречаемости: очень часто (≥1/10). часто (≥1/100. <1/10). нечасто (≥1/1000. <1/100). редко (≥1/10000. <1/1000). очень редко (<1/10000). частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных).Со стороны органа зрения: частота неизвестна1 - отек век.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна1 - чувство сдавления в горле.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - сухость кожи. контактный дерматит. раздражение кожи. ощущение жжения кожи. эритема. шелушение кожи. сыпь. нечасто - зуд. солнечный ожог. частота неизвестна1 - аллергический контактный дерматит. припухлость лица. болезненность кожи (ощущение покалывания). волдыри (везикулы).
1Данные пострегистрационного наблюдения.
При применении комбинации адапален + бензоила пероксид. как правило в течение первой недели лечения. возможны такие симптомы. как раздражение кожи. покраснение. сухость. шелушение. жжение и болезненность кожи (ощущение покалывания). которые имеют легкую или умеренную степень выраженности. проходят самопроизвольно и не требуют отмены лечения.
Побочные эффекты Adapalene.
Крем 0,1%.В контролируемых клинических испытаниях у 285 пациентов с акне при аппликации 0,1% крема адапалена 1 раз в сутки в течение 12 нед мониторировали локальное раздражение кожи. оценивая частоту и выраженность таких эффектов. как эритема. шелушение. сухость кожи. зуд. жжение ( см табл. 2).
Таблица 2.
Частота локального раздражения кожи на фоне аппликации 0,1% крема адапалена в контролируемых клинических испытаниях (N=285).
| Реакция | Выраженность и частота реакции | |||
| Отсутствует | Слабо выражена | Средне выражена | Сильно выражена | |
| Эритема | 52% (148) | 38% (108) | 10% (28) | <1% (1) |
| Шелушение | 58% (166) | 35% (100) | 6% (18) | <1% (1) |
| Сухость кожи | 48% (136) | 42% (121) | 9% (26) | <1% (2) |
| Зуд (стойкий) | 74% (211) | 21% (61) | 4% (12) | <1% (1) |
| Жжение/Покалывание (стойкие) | 71% (202) | 24% (69) | 4% (12) | <1% (2) |
Другими местными реакциями у пациентов. применявших 1% крем. были усиление угревой сыпи. дерматит и контактный дерматит. отек век. конъюнктивит. изменение цвета кожи. сыпь. экзема.
Гель 0,1%.
Местные реакции (10-40%): эритема, сухость и шелушение кожи, зуд, жжение. Примерно у 20% пациентов зуд и жжение отмечались непосредственно после аппликации геля. Кроме этого отмечались (?1%): раздражение кожи, жжение/покалывание, солнечный ожог, усиление угревой сыпи. Проявление побочных эффектов наиболее вероятно в первые 2-4 нед лечения, затем их частота и выраженность снижаются. Все побочные эффекты, наблюдавшиеся при проведении клинических испытаний, были обратимыми и исчезали после прекращения терапии.