Active ingredients
Pharmacological Group
ATX code
N07XX Прочие препараты для лечения заболеваний нервной системы.
Used in the treatment
- T43.3 Poisoning, phenothiazine antipsychotics and neuroleptics
- R53 Malaise and fatigue
- R45.7 State of emotional shock and stress, unspecified
- I67.9 Cerebrovascular disease, unspecified
- I25.9 Chronic ischaemic heart disease, unspecified
- G93.4 Encephalopathy, unspecified
- G90 Disorders of autonomic nervous system
- F48.9 Neurotic disorder, unspecified
- F41.9 Anxiety disorder, unspecified
- F10.3 Mental and behavioural disorders due to use of alcohol, withdrawal state
- F10 Mental and behavioural disorders due to use of alcohol
- F06.6 Organic emotionally labile [asthenic] disorder
- E63 Other nutritional deficiencies
Composition
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
активные вещества: | |
этилметилгидроксипиридина сукцинат | 125 мг |
пиридоксина гидрохлорид | 10 мг |
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат - 65 мг; кальция стеарат - 6,7 мг; коповидон - 14 мг; кремния диоксид коллоидный - 20 мг; кроскармеллоза натрия - 20 мг; магния лактата дигидрат - 327,6 мг; магния стеарат - 6,7 мг; масло касторовое гидрогенизированное - 5 мг; МКЦ - 50 мг | |
оболочка пленочная: Opadry белый ( гипромеллоза (гидроксипропил-метилцеллюлоза) - 6,75 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 6,75 мг, тальк - 4 мг, титана диоксид - 2,5 мг) - 20 мг |
Description of the dosage form
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.
На поперечном разрезе - белого или почти белого цвета.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. По 10 или 15 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1, 2, 3, 6, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 табл. или по 1, 2, 4, 6 контурных ячейковых упаковок по 15 табл. помещают в пачку из картона.
На поперечном разрезе - белого или почти белого цвета.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. По 10 или 15 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1, 2, 3, 6, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 табл. или по 1, 2, 4, 6 контурных ячейковых упаковок по 15 табл. помещают в пачку из картона.
Pharmacological action
Фармакологическое действие -.
Регулирующее метаболические процессы в миокарде.
Регулирующее метаболические процессы в миокарде.
Pharmacodynamics
МексиВ 6 - комбинированный препарат.
Этилметилгидроксипиридина сукцинат. Ингибитор свободнорадикальных процессов, мембранопротектор, обладающий также антигипоксическим, стресспротекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим действием. Антиоксидантный препарат, регулирующий метаболические процессы в миокарде и сосудистой стенке.
Механизм действия обусловлен антиоксидантным и мембранопротекторным свойствами. Подавляет перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидазы, оказывает влияние на физико-химические свойства мембраны, повышает содержание полярных фракций липидов (в тч фосфотидилсерин и фосфотидилинозит) в мембране, уменьшает отношение холестерол/фосфолипиды, уменьшает вязкость липидного слоя и увеличивает текучесть мембраны, активирует энергосинтезирующие функции митохондрий и улучшает энергетический обмен в клетке и, таким образом, защищает аппарат клеток и структуру их мембран. Вызываемое препаратом изменение функциональной активности биологической мембраны приводит к конформационным изменениям белковых макромолекул синаптических мембран, вследствие чего он оказывает модулирующее влияние на активность мембраносвязанных ферментов, ионных каналов и рецепторных комплексов, в частности бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый, усиливая их способности к связыванию с лигандами, повышая активность нейромедиаторов и активацию синаптических процессов. Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением АТФ и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий. Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими ЛС). Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроциты и тромбоциты), снижая вероятность развития гемолиза. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП. Улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда, уменьшая проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка, а также электрической нестабильности миокарда.
В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ, креатинфосфата и других макроэргов. Увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда и активизирует энергосинтезирующие процессы в зоне ишемии, что способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности.
У больных стабильной стенокардией напряжения повышает толерантность к физической нагрузке и антиангинальную активность нитратов, улучшает реологические свойства крови, снижает частоту развития острой коронарной недостаточности.
Пиридоксин, поступая в организм, фосфорилируется, превращается в пиридоксаль-5-фосфат и входит в состав ферментов, осуществляющих декарбоксилирование, трансаминирование и рацемизацию аминокислот, а также ферментативное превращение серосодержащих и гидроксилированных аминокислот. Участвует в обмене веществ; необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы. Пиридоксин участвует в обмене триптофана, метионина, цистеина, глутаминовой и других аминокислот. Играет важную роль в обмене гистамина. Способствует нормализации липидного обмена.
Этилметилгидроксипиридина сукцинат. Ингибитор свободнорадикальных процессов, мембранопротектор, обладающий также антигипоксическим, стресспротекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим действием. Антиоксидантный препарат, регулирующий метаболические процессы в миокарде и сосудистой стенке.
Механизм действия обусловлен антиоксидантным и мембранопротекторным свойствами. Подавляет перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидазы, оказывает влияние на физико-химические свойства мембраны, повышает содержание полярных фракций липидов (в тч фосфотидилсерин и фосфотидилинозит) в мембране, уменьшает отношение холестерол/фосфолипиды, уменьшает вязкость липидного слоя и увеличивает текучесть мембраны, активирует энергосинтезирующие функции митохондрий и улучшает энергетический обмен в клетке и, таким образом, защищает аппарат клеток и структуру их мембран. Вызываемое препаратом изменение функциональной активности биологической мембраны приводит к конформационным изменениям белковых макромолекул синаптических мембран, вследствие чего он оказывает модулирующее влияние на активность мембраносвязанных ферментов, ионных каналов и рецепторных комплексов, в частности бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый, усиливая их способности к связыванию с лигандами, повышая активность нейромедиаторов и активацию синаптических процессов. Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением АТФ и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий. Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими ЛС). Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроциты и тромбоциты), снижая вероятность развития гемолиза. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП. Улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда, уменьшая проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка, а также электрической нестабильности миокарда.
В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ, креатинфосфата и других макроэргов. Увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда и активизирует энергосинтезирующие процессы в зоне ишемии, что способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности.
У больных стабильной стенокардией напряжения повышает толерантность к физической нагрузке и антиангинальную активность нитратов, улучшает реологические свойства крови, снижает частоту развития острой коронарной недостаточности.
Пиридоксин, поступая в организм, фосфорилируется, превращается в пиридоксаль-5-фосфат и входит в состав ферментов, осуществляющих декарбоксилирование, трансаминирование и рацемизацию аминокислот, а также ферментативное превращение серосодержащих и гидроксилированных аминокислот. Участвует в обмене веществ; необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы. Пиридоксин участвует в обмене триптофана, метионина, цистеина, глутаминовой и других аминокислот. Играет важную роль в обмене гистамина. Способствует нормализации липидного обмена.
Pharmacokinetics
Этилметилгидроксипиридина сукцинат быстро всасывается при приеме внутрь (период полуабсорбции - 0,08-1 ч). maxCmax при приеме внутрь - 50-100 нг/мл, Tmax - 0,46-0,5 Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания этилметилгидроксипиридина сукцината в организме при приеме внутрь - 4,9-5,2 Этилметилгидроксипиридина сукцинат метаболизируется в печени путем глюкуронирования.
Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит - фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2-е сут после введения; 3-й - выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й - глюкуронконъюгаты.
T1/2 при приеме внутрь - 4,7-5 Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 ч) и в незначительном количестве - в неизмененном виде (0,3% за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема этилметилгидроксипиридина сукцината. Показатели выведения с мочой неизмененного этилметилгидроксипиридина сукцината и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.
Пиридоксин всасывается быстро на всем протяжении тонкой кишки. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (пиридоксальфосфат и пиридоксаминофосфат). Пиридоксальфосфат с белками плазмы связывается на 90%. Хорошо проникает во все ткани; накапливается преимущественно в печени, меньше - в мышцах и ЦНС. Проникает через плаценту, секретируется с грудным молоком. T1/2 - 15-20 дней. Выводится почками (при в/в введении - с желчью 2%), а также в ходе гемодиализа.
Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит - фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2-е сут после введения; 3-й - выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й - глюкуронконъюгаты.
T1/2 при приеме внутрь - 4,7-5 Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 ч) и в незначительном количестве - в неизмененном виде (0,3% за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема этилметилгидроксипиридина сукцината. Показатели выведения с мочой неизмененного этилметилгидроксипиридина сукцината и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.
Пиридоксин всасывается быстро на всем протяжении тонкой кишки. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (пиридоксальфосфат и пиридоксаминофосфат). Пиридоксальфосфат с белками плазмы связывается на 90%. Хорошо проникает во все ткани; накапливается преимущественно в печени, меньше - в мышцах и ЦНС. Проникает через плаценту, секретируется с грудным молоком. T1/2 - 15-20 дней. Выводится почками (при в/в введении - с желчью 2%), а также в ходе гемодиализа.
Indications for use
В составе комбинированной терапии при следующих заболеваниях и состояниях:
Дисциркуляторная энцефалопатия;
Синдром вегетативной дистонии;
Тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях;
Абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
Ишемическая болезнь сердца (профилактика приступов);
Состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами;
Астенические состояния, а также профилактика развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;
Воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.
Дисциркуляторная энцефалопатия;
Синдром вегетативной дистонии;
Тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях;
Абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
Ишемическая болезнь сердца (профилактика приступов);
Состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами;
Астенические состояния, а также профилактика развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;
Воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.
Contraindications
Гиперчувствительность;
Острая печеночная и/или почечная недостаточность;
Беременность;
Лактация;
Детский возраст.
С осторожностью. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
Острая печеночная и/или почечная недостаточность;
Беременность;
Лактация;
Детский возраст.
С осторожностью. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
Method of drug use and dosage
Внутрь, по 1 табл. 3 раза в сутки; начальная доза - по 1-2 табл. 1-2 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза - 6 табл./сут. Длительность лечения - 2-8 нед. При необходимости возможно проведение повторных курсов.
Side effects
Тошнота, сухость во рту, диарея, сонливость, аллергические реакции, гиперсекреция хлористоводородной кислоты (НСl), онемение, появление чувства сдавления в конечностях - симптом чулок и перчаток, снижение лактации (иногда это используют как лечебный эффект).
Interaction
Этилметилгидроксипиридина сукцинат.
Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических (карбамазепин), противопаркинсонических ЛС (леводопа), нитратов. Уменьшает токсические эффекты этанола.
Пиридоксин.
Усиливает действие диуретиков, ослабляет активность леводопы, хорошо сочетается с сердечными гликозидами (пиридоксин способствует повышению синтеза сократительных белков в миокарде), глютаминовой кислотой, калия и магния аспарагинатом (повышается устойчивость к гипоксии).
Пиридоксин фармацевтически несовместим с тиамином и цианокобаламином.
Изониазид, пеницилламин, циклосерин и эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы ослабляют эффект пиридоксина.
Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических (карбамазепин), противопаркинсонических ЛС (леводопа), нитратов. Уменьшает токсические эффекты этанола.
Пиридоксин.
Усиливает действие диуретиков, ослабляет активность леводопы, хорошо сочетается с сердечными гликозидами (пиридоксин способствует повышению синтеза сократительных белков в миокарде), глютаминовой кислотой, калия и магния аспарагинатом (повышается устойчивость к гипоксии).
Пиридоксин фармацевтически несовместим с тиамином и цианокобаламином.
Изониазид, пеницилламин, циклосерин и эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы ослабляют эффект пиридоксина.
Overdose
Этилметилгидроксипиридина сукцинат.
Симптомы. Возможно возникновение сонливости и седации. В связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна.
Лечение. Как правило, не требуется - симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице - нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг.
Пиридоксин.
Симптомы. Прием высоких доз пиридоксина в течение короткого промежутка времени (в дозе более 1 г/сут) может привести к кратковременному появлению нейротоксических эффектов.
Лечение. При приеме пиридоксина в дозе, превышающей 150 мг/кг, рекомендуется индуцировать рвоту и принять активированный уголь. Провокация рвоты наиболее эффективна в течение первых 30 мин после приема препарата. Может потребоваться принятие экстренных мер.
Симптомы. Возможно возникновение сонливости и седации. В связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна.
Лечение. Как правило, не требуется - симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице - нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг.
Пиридоксин.
Симптомы. Прием высоких доз пиридоксина в течение короткого промежутка времени (в дозе более 1 г/сут) может привести к кратковременному появлению нейротоксических эффектов.
Лечение. При приеме пиридоксина в дозе, превышающей 150 мг/кг, рекомендуется индуцировать рвоту и принять активированный уголь. Провокация рвоты наиболее эффективна в течение первых 30 мин после приема препарата. Может потребоваться принятие экстренных мер.
Special instructions
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Conditions of vacation from pharmacies
По рецепту.
Storage conditions
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Contraindications of the components
Противопоказания Ethylmethylhydroxypyridine succinate.
Гиперчувствительность. острая почечная недостаточность. острая печеночная недостаточность. беременность. кормление грудью. детский возраст (недостаточно данных по эффективности и безопасности).Противопоказания Pyridoxine.
Гиперчувствительность.Противопоказания Ethylmorphine.
Гиперчувствительность, угнетение дыхательного центра (особенно у пожилых людей на фоне пневмонии).Использование препарата Ethylmethylhydroxypyridine succinate при кормлении грудью.
Противопоказано применение при беременности и кормлении грудью (недостаточно данных по эффективности и безопасности).Side effects of the components
Побочные эффекты Ethylmethylhydroxypyridine succinate.
Частота побочных эффектов приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (>10%). часто (>1. <10%). нечасто (>0,1. <1%). редко (>0,01. <0,1%). очень редко (<0,01%). частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).Со стороны иммунной системы. Очень редко - анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивница.
Нарушения психики. Очень редко - сонливость.
Со стороны нервной системы. Очень редко - головная боль, головокружение (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).
Со стороны сосудов. Очень редко - понижение АД, повышение АД (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).
Со стороны органов дыхания. грудной клетки и средостения: очень редко - сухой кашель. першение в горле. дискомфорт в грудной клетке. затруднение дыхания (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).
Со стороны ЖКТ. Очень редко - сухость во рту. тошнота. боль. жжение и дискомфорт в эпигастральной области. изжога. метеоризм. диарея. ощущение неприятного запаха. металлический привкус во рту.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Очень редко - зуд, сыпь, гиперемия.
Общие нарушения и реакции в месте введения. Очень редко - ощущение тепла.