Active ingredients
- Desloratadine (5 мг)
Pharmacological Group
Used in the treatment of
Composition
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| дезлоратадина гемисульфат | 5,788 |
| (эквивалентно 5 мг дезлоратадина) | |
| вспомогательные вещества: МКЦ - 39 мг; кальция гидрофосфата дигидрат - 46,712 мг; крахмал прежелатинизированный - 7 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 0,5 мг; магния стеарат - 1 мг | |
| оболочка пленочная: Opadry АМВ желтый 80W22099 (поливиниловый спирт частично гидролизированный, титана диоксид, тальк, лецитин, алюминиевый лак на основе красителя хинолиновый желтый, камедь ксантановая, железа оксид желтый, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин) |
Description of the dosage form
Таблетки: покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.
На изломе: белые или почти белые.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг. В контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ/ПЭ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной лакированной по 10 шт. 1 или 3 контурные ячейковые упаковки в пачке из картона.
На изломе: белые или почти белые.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг. В контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ/ПЭ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной лакированной по 10 шт. 1 или 3 контурные ячейковые упаковки в пачке из картона.
Pharmacological action
Фармакологическое действие -.
Противоаллергическое.
Противоаллергическое.
Pharmacodynamics
Н1-гистаминовых рецепторов блокатор, является первичным активным метаболитом лоратадина. Подавляет высвобождение гистамина и ЛТ С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей. Практически не обладает седативным эффектом и при приеме в терапевтических дозах не влияет на скорость психомоторных реакций.
Pharmacokinetics
Всасывание.
После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из ЖКТ, при этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 мин. После однократного приема в дозе 5 или 7,5 мг max >Cmax достигается приблизительно через 3 ч (2-6 ч). Биодоступность дезлоратадина пропорциональна дозе (в диапазоне доз 5-20 мг).
Распределение.
Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83-87%, а 3-гидроксидезлоратадина - 85-89%. При применении в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции дезлоратадина не выявлено. Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на биодоступность и на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7,5 мг 1 раз в сутки). Не проникает через ГЭБ.
Метаболизм и выведение.
Подвергается интенсивному метаболизму в печени до 3-гидроксидезлоратодина, который затем глюкуронизируется. Основной путь метаболизма дезлоратадина - гидроксилирование. Не является ингибитором изоферментов сYP3A4 и сYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина. Дезлоратадин выводится из организма в виде глюкуронидного соединения и в небольшом количестве в неизмененном виде (почками - меньше 2% и через кишечник - меньше 7%). 1/2 >T1/2 и для дезлоратадина и для 3-гидроксидезлоратадина составляет 20-30 ч (в среднем - 27 ч).
Хроническая почечная недостаточность (ХПН). max >Cmax и AUC дезлоратадина возрастают от 1,2 до 1,7 раза и от 1,9 до 2,5 раза соответственно (по сравнению с данными здоровых добровольцев). Концентрация 3-гидроксидезлоратадина изменяется незначительно. Связывание дезлоратадина и 3-гидроксидезлоратадина с белками плазмы при ХПН не изменяется. Дезлоратадин и 3-гидроксидезлоратадин плохо выводятся при гемодиализе.
Печеночная недостаточность. У пациентов с печеночной недостаточностью AUC увеличивается в 2,4 раза по сравнению с данными здоровых добровольцев. Общий клиренс дезлоратадина при пероральном приеме у пациентов с легкой, средней и тяжелой печеночной недостаточностью составляет 37, 36 и 28% соответственно (по сравнению с данными у здоровых добровольцев). Отмечается увеличение 1/2 >T1/2 дезлоратадина у пациентов с печеночной недостаточностью. max >Cmax и AUC 3-гидроксидезлоратадина у пациентов с печеночной недостаточностью не отличаются от данных у здоровых людей с нормальной функцией печени.
После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из ЖКТ, при этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 мин. После однократного приема в дозе 5 или 7,5 мг max >Cmax достигается приблизительно через 3 ч (2-6 ч). Биодоступность дезлоратадина пропорциональна дозе (в диапазоне доз 5-20 мг).
Распределение.
Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83-87%, а 3-гидроксидезлоратадина - 85-89%. При применении в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции дезлоратадина не выявлено. Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на биодоступность и на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7,5 мг 1 раз в сутки). Не проникает через ГЭБ.
Метаболизм и выведение.
Подвергается интенсивному метаболизму в печени до 3-гидроксидезлоратодина, который затем глюкуронизируется. Основной путь метаболизма дезлоратадина - гидроксилирование. Не является ингибитором изоферментов сYP3A4 и сYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина. Дезлоратадин выводится из организма в виде глюкуронидного соединения и в небольшом количестве в неизмененном виде (почками - меньше 2% и через кишечник - меньше 7%). 1/2 >T1/2 и для дезлоратадина и для 3-гидроксидезлоратадина составляет 20-30 ч (в среднем - 27 ч).
Хроническая почечная недостаточность (ХПН). max >Cmax и AUC дезлоратадина возрастают от 1,2 до 1,7 раза и от 1,9 до 2,5 раза соответственно (по сравнению с данными здоровых добровольцев). Концентрация 3-гидроксидезлоратадина изменяется незначительно. Связывание дезлоратадина и 3-гидроксидезлоратадина с белками плазмы при ХПН не изменяется. Дезлоратадин и 3-гидроксидезлоратадин плохо выводятся при гемодиализе.
Печеночная недостаточность. У пациентов с печеночной недостаточностью AUC увеличивается в 2,4 раза по сравнению с данными здоровых добровольцев. Общий клиренс дезлоратадина при пероральном приеме у пациентов с легкой, средней и тяжелой печеночной недостаточностью составляет 37, 36 и 28% соответственно (по сравнению с данными у здоровых добровольцев). Отмечается увеличение 1/2 >T1/2 дезлоратадина у пациентов с печеночной недостаточностью. max >Cmax и AUC 3-гидроксидезлоратадина у пациентов с печеночной недостаточностью не отличаются от данных у здоровых людей с нормальной функцией печени.
Indications for use
Сезонный аллергический ринит (для купирования следующих симптомов - чиханье. ринорея. зуд. заложенность носа. зуд в глазах. слезотечение. покраснение глаз. зуд в области неба. кашель);
Хроническая идиопатическая крапивница (кожный зуд и сыпь).
Хроническая идиопатическая крапивница (кожный зуд и сыпь).
Contraindications
Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
Беременность;
Период лактации;
Детский возраст до 12 лет.
С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность.
Беременность;
Период лактации;
Детский возраст до 12 лет.
С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность.
Use during pregnancy and lactation
Препарат противопоказан в период беременности. Поскольку дезлоратадин выделяется с грудным молоком, применение препарата в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.
Side effects
Наиболее частые побочные эффекты: 1,2% - усталость, 8% - сухость во рту, 0,6% - головная боль.
Побочные эффекты по данным постмаркетинговых исследований: головокружение, тахикардия, сердцебиение, боль в животе, диспепсия (в тч тошнота, рвота, диарея), гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов, гепатит, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок), дисменорея, повышенная утомляемость, миалгия, галлюцинации, психомоторная гиперреактивность, бессонница, сонливость.
Побочные эффекты по данным постмаркетинговых исследований: головокружение, тахикардия, сердцебиение, боль в животе, диспепсия (в тч тошнота, рвота, диарея), гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов, гепатит, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок), дисменорея, повышенная утомляемость, миалгия, галлюцинации, психомоторная гиперреактивность, бессонница, сонливость.
Interaction
При совместном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином и циметидином клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме не выявлено. Лордестин не усиливает угнетающее действие этанола на психомоторную функцию.
Method of drug use and dosage
Внутрь, проглатывая целиком, не разжевывая. Препарат рекомендуется принимать в одно и то же время суток, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.
Взрослые и подростки в возрасте 12 лет и старше - препарат назначают 1 раз в сутки в дозе 5 мг (1 табл.
При ХПН и печеночной недостаточности - требуется коррекция режима дозирования - начальную дозу 5 мг рекомендуется принимать через день (согласно данным фармакокинетики). Рекомендации по дозированию у детей с ХПН и печеночной недостаточностью отсутствуют (из-за недостаточности данных).
Взрослые и подростки в возрасте 12 лет и старше - препарат назначают 1 раз в сутки в дозе 5 мг (1 табл.
При ХПН и печеночной недостаточности - требуется коррекция режима дозирования - начальную дозу 5 мг рекомендуется принимать через день (согласно данным фармакокинетики). Рекомендации по дозированию у детей с ХПН и печеночной недостаточностью отсутствуют (из-за недостаточности данных).
Overdose
Симптомы: сонливость.
Лечение: назначение промывания желудка, активированного угля, симптоматическая терапия. Препарат не выводится путем гемодиализа. Эффективность перитонеального диализа не установлена.
Лечение: назначение промывания желудка, активированного угля, симптоматическая терапия. Препарат не выводится путем гемодиализа. Эффективность перитонеального диализа не установлена.
Special instructions
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Не отмечено влияние Лордестина при применении в рекомендованных дозах на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Однако учитывая, что у пациентов может отмечаться сонливость, рекомендуется соблюдать осторожность при появлении побочных эффектов со стороны ЦНС.
Однако учитывая, что у пациентов может отмечаться сонливость, рекомендуется соблюдать осторожность при появлении побочных эффектов со стороны ЦНС.
Conditions of vacation from pharmacies
Без рецепта.
Storage conditions
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
4 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Contraindications of the components
Противопоказания Desloratadine.
Дезлоратадин в виде таблеток или раствора для перорального применения противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к этому ДВ и к лоратадину ( см «Меры предосторожности», «Побочные действия»).Side effects of the components
Побочные эффекты Desloratadine.
Следующие побочные реакции подробно описаны в другом поле данного описания дезлоратидина:- реакции гиперчувствительности ( см «Меры предосторожности»).
Клинические испытания.
Поскольку клинические испытания проводятся с различным набором условий. частота побочных реакций. наблюдаемая в этих клинических испытаниях. может не совпадать с полученной в других клинических исследованиях и наблюдаемой в клинической практике.
Аллергический ринит.
Взрослые и подростки. В плацебо-контролируемых испытаниях с многократными дозами 2834 пациента в возрасте от 12 лет и старше получали дезлоратадин в виде таблеток в дозах от 2,5 до 20 мг в день и 1655 пациентов из этой исследуемой популяции принимли рекомендованную суточную дозу 5 мг. У пациентов, получавших 5 мг в день, частота нежелательных явлений была одинаковой у принимавших дезлоратадин и плацебо. Процент пациентов, которые преждевременно выбыли из-за развития побочных эффектов, составил 2,4% в группе дезлоратадина и 2,6% в группе плацебо. В этих испытаниях у пациентов, получавших дезлоратадин, серьезных побочных эффектов не было. Все нежелательные явления. которые развивались у ≥2% пациентов. получавших рекомендованную суточную дозу дезлоратадина в виде таблеток (5 мг один раз в день). и которые были более частыми чем у пациентов. принимавших плацебо. перечислены в таблице 4.
Таблица 4.
Частота побочных действий, о которых сообщали ≥2% взрослых и подростков с аллергическим ринитом, получавших дезлоратадин в виде таблеток.
| Побочное действие | Дезлоратадин, таблетки 5 мг (n=1655) | Плацебо (n=1652) |
| Инфекции и инвазии | ||
| Фарингит | 4,1% | 2% |
| Со стороны нервной системы | ||
| Сонливость | 2,1% | 1,8% |
| Со стороны ЖКТ | ||
| Сухость во рту | 3% | 1,9% |
| Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани | ||
| Миалгия | 2,1% | 1,8% |
| Со стороны репродуктивной системы и молочной железы | ||
| Дисменорея | 2,1% | 1,6% |
| Общие расстройства и состояния в месте введения | ||
| Утомляемость | 2,1% | 1,2% |
Частота и величина лабораторных и электрокардиографических отклонений были сходными у пациентов, получавших дезлоратадин в виде таблеток для приема внутрь и плацебо.
Не было различий в побочных эффектах для подгрупп пациентов, рандомизированных по полу, возрасту или расе.
Хроническая идиопатическая крапивница.
В плацебо-контролируемых исследованиях хронической идиопатической крапивницы с множественными дозами 211 пациентов в возрасте 12 лет и старше получали дезлоратадин в виде таблеток и 205 пациентов принимали плацебо. Нежелательные явления. о которых сообщили ≥2% пациентов. получавших дезлоратадин в виде таблеток. и которые были более частыми для дезлоратадина. чем для плацебо (частота для дезлоратадина и плацебо соответственно): головная боль (14. 13%). тошнота (5. 2%). утомляемость (5. 1%). головокружение (4. 3%). фарингит (3. 2%). диспепсия (3. 1%) и миалгия (3. 1%).
Дети.
246 педиатрических пациентов в возрасте от 6 мес до 11 лет получали раствор дезлоратадина для перорального применения в течение 15 дней в трех плацебо-контролируемых клинических испытаниях. Педиатрические пациенты в возрасте от 6 до 11 лет получали дезлоратадин в дозе 2,5 мг один раз в день. пациенты в возрасте от 1 до 5 лет принимали дезлоратадин в дозе 1,25 мг один раз в день. а субъекты в возрасте от 6 до 11 месяцев получали дезлоратадин в дозе 1 мг один раз в день.
В группе с возрастом от 6 до 11 лет не было зарегистрировано ни одного нежелательного явления у ≥2% пациентов.
В возрастной группе от 2 до 5 лет побочные эффекты были зарегистрированы при приеме дезлоратадина и плацебо по крайней мере у 2% пациентов и наблюдались у принимавших пероральный раствор дезлоратадина с частотой выше. чем в группе плацебо. и включали лихорадку (5,5. 5,4%). инфекцию мочевыводящих путей (3,6. 0%) и ветряную оспу (3,6. 0%).
В возрастной группе от 12 до 23 мес нежелательные явления были зарегистрированны при применении дезлоратадина и плацебо и наблюдались по крайней мере у 2% субъектов. получавших пероральный раствор дезлоратадина. и с частотой выше. чем в группе плацебо. и включали лихорадку (16,9. 12,9%). диарею (15,4. 11,3%). инфекции верхних дыхательных путей (10,8. 9,7%). кашель (10,8. 6,5%). повышение аппетита (3,1. 1,6%). эмоциональную лабильность (3,1. 0%). носовое кровотечение (3,1. 0%). паразитарную инфекцию (3,1%. 0%). фарингит (3,1. 0%). макулопапулезную сыпь (3,1. 0%).
В группе пациентов в возрасте от 6 до 11 мес побочные эффекты были зарегистрированы при применении дезлоратадина и плацебо по крайней мере у 2% пациентов. получавших пероральный раствор дезлоратадина. и с частотой выше. чем в группе плацебо. и включали инфекции верхних дыхательных путей (21,2. 12,9%). диарею (19,7. 8,1%). лихорадку (12,1. 1,6%). раздражительность (12,1. 11,3%). кашель (10,6. 9,7%). сонливость (9,1. 8,1%). бронхит (6,1. 0%). средний отит (6,1. 1,6%). рвоту (6,1. 3,2%). анорексию (4,5. 1,6%). фарингит (4,5. 1,6%). бессонницу (4,5. 0%). ринорею (4,5. 3,2%). эритему (3. 1,6%) и тошноту (3. 0%).
Не было клинически значимых изменений ни по одному параметру ЭКГ, включая интервал QTc. Только один из 246 педиатрических субъектов, получавших пероральный раствор дезлоратадина в клинических испытаниях, прекратил лечение из-за нежелательного явления.
Постмаркетинговый опыт.
Поскольку сообщения о побочных действиях являются добровольными, от популяции неопределенного размера, не всегда возможно надежно оценить их частоту или установить причинно-следственную связь с воздействием ЛС. Во время маркетинга дезлоратадина сообщалось о следующих спонтанных нежелательных явлениях.
Со стороны сердца. Тахикардия, учащенное сердцебиение.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения. Одышка.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Сыпь, кожный зуд.
Расстройства нервной системы. Психомоторная гиперактивность. двигательные расстройства (включая дистонию. тики и экстрапирамидные симптомы). судороги (сообщалось о возникновении у пациентов с известным судорожным расстройством и без него).
Со стороны иммунной системы. Реакции гиперчувствительности (например, крапивница, отек и анафилаксия).
Со стороны печени и желчевыводящих путей. Гепатит.
Со стороны обмена веществ и питания. Повышенный аппетит.
Исследования. Повышение уровня печеночных ферментов, билирубина в плазме крови.